大环内酯类免疫抑制剂纳米载药胶束及其制备方法
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专利名称:大环内酯类免疫抑制剂纳米载药胶束及其制备方法大环内酯类免疫抑制剂药物是一类重要的器官移植临床用药。这一类药物是微生物的代谢产物,通常采用生物发酵制得。这类药物主要包括西罗莫司(Sirolimus),又称雷帕霉素(Rapamycin)、他克莫司(Tacrolimus,FK506)、依维莫司(Everolimus)、替莫西罗莫司(Temsirolimus, CCI-779)、子囊霉素(Ascomycin, FK520)和吡美莫司(Pimecrolimus) (分子结构如下所示)。其中依维莫司和替莫西罗莫司是西罗莫司经过化学修饰获得的衍生物。而他克莫司和子囊霉素共同享有相同的环状结构,吡美莫司是子囊霉素经化学修饰获得的衍生物。本发明公开了一种大环内酯类免疫抑制剂纳米载药胶束。该载药系统是选用合适的药用表面活性剂分子,以及其他药用辅料按一定比例与药物配合,制成可在水中均匀分散的稳定的纳米尺寸的载药胶束。该载药胶束系统具有水溶性好,粒子尺寸小,且分布均一的特点。而且,该载药胶束具有很好的冻干稳定性。冻干粉可重新复溶,形成与冻干前具有相近粒子尺寸的药物水溶液。本发明的纳米胶束载药系统为解决大环内酯类药物水溶性差、制剂复杂等问题提供了简便有效的解决办法。
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