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温郁金二萜类化合物c在制备治疗胃肠道炎药物中的应用制作方法

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    温郁金二萜类化合物c在制备治疗胃肠道炎药物中的应用制作方法
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    本发明涉及一种温郁金二萜类化合物C的新应用,特别涉及该温郁金二萜类化合物C在制备治疗胃肠道炎症药物中的应用
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专利名称::温郁金二萜类化合物c在制备治疗胃肠道炎药物中的应用的制作方法:1863年,病理学家Virchow首次提出肿瘤可能来源于慢性炎症。近年来,流行病学资料显示,慢性感染和炎症可能是肿瘤发生和发展的重要因素,例如有研究提出大约15%的恶性肿瘤可能归因于细菌、病毒或寄生虫等慢性感染(KUPERH,ADAMIH0,TRIEH0P0UL0SD.Infec2tionsasamajorpreventablecauseofhumancancer[J].JInterMed,2000,248:171-183.)。慢性炎症可能通过形成肿瘤微环境、炎性巨噬细胞生成活性氧和活性氮(ROS)、损害细胞DNA;诱导肿瘤干细胞分化异常;肿瘤相关性炎症应答(包括肿瘤细胞起源的细胞因子信号转导途径活化等)等促进肿瘤生长;并可能通过肿瘤血管、淋巴管生成的失平衡来促进肿瘤转移的发生(张莉莉,姚树坤,李妮娇.慢性炎症与消化系统肿瘤的相关性研究进展[J].中国中西医结合消化杂志.2010,18):131-135).目前研究发现,NF-kB是众多炎性因子的上游调控基因,在某些刺激因素如氧化应激、糖代谢紊乱及细胞因子等的作用下,NF-κB被激活后即发生核转位,活化NF-κB使细胞表面ICAM_1、VCAM_1等黏附分子的表达上调,促进循环中的白细胞与内皮细胞黏附,损伤血管内皮和管壁。故慢性炎症跟肿瘤密切相关,如果能够通过治疗慢性炎症来防治消化系统肿瘤,可能会开启肿瘤防治的新途径。温郁金为姜科姜黄属植物CurcumawenyujinY.H.ChenetC.Ling,姜黄C.LongaL.广西莪术C.KwangSionsisS.G.LeeetC.F.Liang或蓬莪术C.PhaeocaulisVal.的干燥块根,其药性寒,味辛、苦,归心,肝,胆经,具有活血行气止痛,清心解郁,利胆退黄,凉血止血等功效(雷载权中药学.上海科学技术出版社,2001.200-201)。近来研究发现温郁金的水提物、醚提物或醇提物在体内外都有一定的抗肿瘤作用,其作用机制与它诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成等有关(金海峰、王楼蕾、吕宾.郁金抗肿瘤作用的研究进展[J].医药导报.2009,^(1:1565-1568),对郁金有效抗肿瘤作用成分的研究主要集中于姜黄素和β-榄香烯;我们从中华中医药杂志(原中国医药学报)2010年5月第25卷第5期783-786)《温郁金醚提物中得到一种二萜类化合物C》(金海峰、吕宾、陈喆、马忠俊)(WeiHuang,PengZhang,Ye—ChengJin,etal.CytotoxicDiterpenesfromtheRootTuberofCurcumawenyujin.HelveticaChimicaActa.2008(91):944-950)中可以看到温郁金醚提物中二萜类化合物C体外对人胃癌细胞具有抑制作用。但关于温郁金二萜类化合物C对胃肠道炎症方面的抑制作用未有文献报道和专利公开表明。
本发明目的是提供一种温郁金二萜类化合物C对胃肠道炎症抑制的应用,从而拓展温郁金二萜类化合物C在制备治疗胃肠道炎症药物中的应用,通过治疗胃肠道慢性炎症来防治消化系统肿瘤,开辟肿瘤防治的新途径。本发明采用的技术方案是—种如式(I)所示的温郁金二萜类化合物C在制备治疗胃肠道炎症药物中的应用,权利要求1.一种如式(I)所示的温郁金二萜类化合物C在制备治疗胃肠道炎症药物中的应用,2.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述的胃肠道炎症为下列之一慢性胃炎、急性胃炎、胃溃疡、慢性肠炎、急性肠炎、炎症性肠病或应激性胃肠炎。3.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述的温郁金化合物C每日有效剂量为0.0010.01g/kg人体。4.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述的应用是温郁金二萜类化合物C通过抑制转录因子NF-κB活化发挥抗炎作用。全文摘要本发明公开了一种如式(I)所示的温郁金二萜类化合物C在制备治疗胃肠道炎症药物中的应用,所述胃肠道炎症为下列之一胃痛、慢性胃炎、急性胃炎、慢性肠炎、急性肠炎或胃溃疡;所述的温郁金化合物C每日有效剂量为0.001~0.01g/kg人体;本发明提供了一种能用来制备治疗胃肠道炎症的新的药物目录,拓宽了病人的选药范围,为治疗胃肠道炎症药物的筛选提供了新的品种;本发明温郁金二萜类化合物C可通过抑制胃肠细胞中的NF-κB的核易位和COX-2、TNF-α、IL-1β及IL-6的表达和分泌来发挥抑制炎症作用。文档编号A61P29/00GK102058573SQ201010567750公开日2011年5月18日申请日期2010年11月30日优先权日2010年11月30日发明者吕宾,金海峰申请人:浙江省中医院
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