盐酸西替利嗪咀嚼片及其制备方法

顾旭初, 钟雪彬

2006年12月13日

2005年6月8日

2005年6月8日

南京金鹰医药科技开发有限公司

A61P37/08GK1875970SQ200510040439

西替 利嗪 咀嚼片 盐酸

1.一种盐酸西替利嗪的口服制剂，其特征是盐酸西替利嗪的咀嚼片2.根据权利要求1所述的盐酸西替利嗪口服制剂，其特征在于该口服制剂是由盐酸西替利嗪与药学可接受的赋形剂和/或添加剂混合制成3.根据权利要求1或2所述的盐酸西替利嗪口服制剂，其特征在于可以制成一种咀嚼片4.根据权利要求1所述的盐酸西替利嗪口服制剂的制备方法，其特征在于将盐酸西替利嗪与药学可接受的赋形剂和/或添加剂混合，制颗粒，压制成片剂具体工艺步聚如下(一)备料根据产品的组成和配比进行备料(重量份数)盐酸西替利嗪 1份微晶纤维素 10～50份蔗糖 10～50份倍他环糊精 1～10份羧甲基淀粉钠 1～10份糖精钠 0.2～5份硬脂酸镁 0.1～10份微粉硅胶 0.1～5份水 适量(二)制粒和压片(1)主药及各种辅料分别粉碎后过80目筛备用；(2)按处方量依次称取盐酸西替利嗪、糖精钠、倍他环糊精、蔗糖粉和微晶纤维素，以等量递增法混合均匀用蒸馏水制成软材，过40目筛制粒，60℃烘箱干燥2h，干颗粒过30目筛整粒；(3)加入处方量羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁和微粉硅胶，混匀，压片即得

本发明涉及一种治疗季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒的药品盐酸西替利嗪的口服制剂，具体是指盐酸西替利嗪咀嚼片盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)为一种选择性组胺H1受体拮抗剂，其化学名称为(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐临床上主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒盐酸西替利嗪口服后吸收迅速，口服后1小时作用达高峰，作用时间持续24小时盐酸西替利嗪以其疗效显著和副作用较少已成为第二代抗组胺药中的主要药物，也是目前国内最常用的抗组胺药物迄今为止，在国内上市的西替利嗪口服制剂有片剂、胶囊剂，还没有盐酸西替利嗪咀嚼片的口服制剂上市本发明的目的在于提供一种可供口服的盐酸西替利嗪咀嚼片咀嚼片作为一种口服剂型，该制剂加入调味剂和崩解剂，口味好，可通过咀嚼，不需用水或只需少量水，可方便部分人群用药，特别是儿童病人用药本品不良反应少，可用于6个月以上的儿童，因此，开发咀嚼片可方便儿童以及适宜人群的用药本发明的目的还在于提供盐酸西替利嗪咀嚼片的制备方法本发明的具体实施方法是将盐酸西替利嗪与药学可接受的赋形剂和/或添加剂混合，制成颗粒，干燥，整粒，压制成片剂本发明的药学可接受的赋形剂和/或添加剂包括稀释剂、矫味剂填充剂、粘合剂、崩解剂、分散剂、润滑剂、助流剂等，或它们的混合物本发明的药学上可接受的赋形剂和/或添加剂具体可以是微晶纤维素、蔗糖、倍他环糊精、羧甲基淀粉钠、糖精钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、水等，但不限于以上品种以下通过实施例和试验例进一步阐明本发明实施例1(5mg)处方盐酸西替利嗪5g微晶纤维素 150g蔗糖110g倍他环糊精1 5g羧甲基淀粉钠15g糖精钠 4g硬脂酸镁1.5g微粉硅胶1.5g水 适量制成1000片实施例2(10mg)处方盐酸西替利嗪10g微晶纤维素 300g蔗糖220g倍他环糊精 30g羧甲基淀粉钠30g糖精钠 8g硬脂酸镁3g微粉硅胶3g水 适量制成1000片主药及各种辅料分别粉碎后过80目筛备用；按处方量依次称取盐酸西替利嗪、糖精钠、倍他环糊精、蔗糖粉和微晶纤维素，以等量递增法混合均匀用蒸馏水制成软材，过40目筛制粒，60℃烘箱干燥2h，干颗粒过30目筛整粒；加入处方量羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁和微粉硅胶，混匀，压片即得试验例1溶出度测定结果