4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐在心血管疾病治疗中的用途制作方法

亚尼斯·库卡, 伊瓦尔斯·卡尔温斯, 佐尔法伊格·格林贝里格, 埃德加斯·利平斯, 埃纳斯·洛扎, 奥斯瓦尔迪斯·普戈威克斯, 赖尼施·维尔斯克特斯, 马尧伊·达姆布罗瓦

2012年9月12日

2010年10月22日

2009年10月22日

格林代克斯联合股份公司

A61P9/10GK102666476SQ201080047660

铵基 丁酸 乙基 二甲基

1.4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐，其具有下式的结构2.一种制备4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐的方法，其包括 a)向4-(二甲基铵基)丁酸盐的丙酮溶液中加入溴乙烷以生成N-乙基-4-甲氧基-N，N- 二甲基-4-氧代-I- 丁铵溴化物； b)用氢氧化钾的乙醇溶液处理N-乙基-4-甲氧基-N，N-二甲基-4-氧代-I- 丁铵溴化物以获得期望的化合物4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐3.一种制备4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐的方法，其包括 a)向4-甲氧基-N，N-二甲基-4-氧代-I- 丁铵氯化物的丙酮溶液中加入碳酸钾和溴甲烷以生成N-乙基-4-甲氧基-N，N- 二甲基-4-氧代-I- 丁铵溴化物； b)在乙醇的存在下使N-乙基-4-甲氧基-N，N-二甲基-4-氧代-I- 丁铵溴化物通过离子交换树脂柱以获得4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐4.一种制备4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐的方法，其包括 a)向4-甲氧基-N，N-二甲基-4-氧代-I-丁铵氯化物中加入碳酸钾和二氯甲烷以生成4-( 二甲基氨基)丁酸甲酯； b)在二氯甲烷中搅拌4-(二甲基氨基)丁酸甲酯与溴乙烷以获得N-乙基-4-甲氧基-N，N- 二甲基-4-氧代-I- 丁铵溴化物； c)用氢氧化钾的乙醇溶液处理N-乙基-4-甲氧基-N，N-二甲基-4-氧代-I- 丁铵溴化物以获得期望的化合物4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐5.一种制备4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐的方法，其包括 a)向在二氯甲烷中的4-溴丁酸乙酯中加入N，N-二甲基乙基胺，以获得4-乙氧基-N-乙基-N，N- 二甲基-4-氧代-I- 丁铵溴化物； b)使溶于水中的4-乙氧基-N-乙基-N，N-二甲基-4-氧代-I- 丁铵溴化物通过离子交换树脂柱以获得4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐6.4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐，其用作药物7.4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐，其用于治疗心血管疾病8.4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐用于制备治疗心血管疾病的药物的用途9.根据权利要求8所述的用途，其中4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐用于制备治疗缺血性心脏病的药物10.根据权利要求9所述的用途，其中所述缺血性心脏病为心肌梗塞

本发明涉及一种新型化合物——4-[乙基(二甲基)铵基]丁酸盐 (4-[ethyl (dimethyl) ammonio] butanoate)及其制备方法(式 5 的化合物)