一种无糖型头孢丙烯干混悬剂及其制备方法

吴大颖, 吴秋娜, 王文笙, 郑霞霞

2011年5月4日

2010年12月27日

2010年12月27日

山东鲁抗医药股份有限公司

A61K9/16GK102038646SQ20101060620

无糖型 悬剂 头孢 丙烯

1.一种无糖型头孢丙烯干混悬剂，特征在于其处方组成包括药物活性成分、无糖型稀 释剂、助悬剂、崩解剂、粘合剂、无糖型矫味剂2.根据权利要求1所述的干混悬剂，其特征在于所述的药物活性成分为头孢丙烯；无 糖型稀释剂为甘露醇、木糖醇、山梨醇、糊精中的一种或其中二种以上；助悬剂和崩解剂为 黄原胶、西黄芪胶、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或其中二种以上；粘合剂 为聚乙烯吡咯烷酮(PVPK3tl)；矫味剂为水果味香精3.根据权利要求2所述的干混悬剂，其特征在于上述各组分占头孢丙烯干混悬 剂的重量百分比为头孢丙烯0. -35%，无糖型稀释剂40% -90%，助悬剂和崩解剂 0. 01% _20%，聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)O. 01% -1%，水果味香精 0.01% -10%4.根据权利要求2所述的干混悬剂，其特征在于所述的水果味香精为固体粉末型水 果味香精5.根据权利要求4所述的干混悬剂，其特征在于所述的固体粉末型水果味香精为橙 味香精、草莓香精、苹果香精、柠檬香精中的一种或其中二种以上6.一种如权利要求1-5中任意一项所述的无糖型头孢丙烯干混悬剂的制备方法，其特 征在于，它包括以下步骤a)将聚乙烯吡咯烷酮(PVPK3tl)溶于水中制成聚乙烯吡咯烷酮(PVPKJ水溶液，其中聚 乙烯吡咯烷酮(PVPK3tl)占聚乙烯吡咯烷酮(PVPK3tl)水溶液的重量百分比为-10% ；b)筛取80目-120目粒径的头孢丙烯，筛取60目-80目粒径的无糖型稀释剂，筛取60 目-80目粒径的助悬剂和崩解剂；c)按处方量称取步骤b)中筛选得到的头孢丙烯、无糖型稀释剂、助悬剂和崩解剂混合 均勻，加入到上述步骤a)中配制的聚乙烯吡咯烷酮(PVPKJ水溶液中，搅拌均勻制成适宜 的软材；d)将上述步骤c)制备的软材用14-40目筛制颗粒；e)将上述步骤d)制备的湿颗粒置于干燥设备中进行烘干，控制干燥温度在 400C -60°C，将烘干后的颗粒用16目-40目筛整粒；f)按处方量称取水果味香精加入上述步骤e)制备的干颗粒中，混合均勻，即可制备成 无糖型头孢丙烯干混悬剂

本发明涉及一种药物及其制备的方法，尤其涉及一种无糖型头孢丙烯干混悬剂及 其制备方法头孢丙烯是由美国百时美施贵宝公司首先研制成功，按发现年代和抗菌性质划 分，将其划归为第二代头孢菌素该产品于1992年上市，商品名为施复捷，是美国FDA批准 的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素类抗生素头孢丙烯在儿童用药 市场上最大的优势是其安全性头孢丙烯在抗菌谱上优于第一代非酯化口服的头孢氨苄和 头孢羟氨苄；同头孢克洛相比，头孢丙烯在抗革兰氏阳性菌的抗菌活性上也具备了优势很 少受食物的影响，提高了头孢丙烯的临床药用价值和服用上的方便性头孢丙烯对内 酰胺酶稳定性大大提高，抗菌谱比第一代头孢更广，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢大 致相当，对革兰阴性菌的抗菌范围比第一代头孢广根据这些特点，头孢丙烯用在病原菌不 太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混合感染的情况下，要比头孢氨 苄和头孢拉定效果好头孢丙烯的作用机制与其它头孢菌素类药相似，系通过阻碍细菌细胞壁生物合成 而起抗菌作用头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产丙酰胺酶 株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌有较好的抗菌作用对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特 菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌也具有 一定抗菌作用本品对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无抗菌作用头孢丙烯对革兰阴性 需氧菌中的嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶 菌株)具有很强的抗菌作用对枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产 β-内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌和弧菌也有一定抗菌作用本品对不 动杆菌、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单胞菌属的多数菌株无 抗菌作用头孢丙烯对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消 化链球菌和痤疮丙酸杆菌具有一定抗菌作用本品对多数脆弱杆菌株无抗菌作用临床上 主要用于敏感菌所致的下列感染1.呼吸道感染，如化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎、急性 支气管炎继发细菌感染、慢性支气管炎急性发作、中耳炎、急性鼻窦炎等2.皮肤、软组织感^fe ο头孢丙烯的化学结构式为