专利名称：一种盐酸安妥沙星粉针剂的制备方法盐酸安妥沙星是由我国科学家自主研制的第一个氟喹诺酮新药，该药具有全新 的化学结构，其抗菌效果可与目前最好的沙星类药物相媲美，该药在体内的半衰期较 长，一天只需服用一次，药物代谢性好、疗效好、光毒性小、心脏毒性小、生物半衰期 长、抗菌谱广、抗菌活性更强，同时，安妥沙星还具有组织分布广、吸收好、生物利用 度高，安全性好、毒副作用小、理化性质好等优点，产品综合性能优于目前市场上的同 类药物，具有广泛的临床应用价值和广阔的市场前景。盐酸安妥沙星适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染，呼吸系统感染，如 急性支气管炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃 体炎(扁桃体周围脓肿)等，泌尿系统感染，如肾盂肾炎、复杂性尿路感染等，生殖系统 感染，如急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感 染时可合用甲硝唑)等，皮肤软组织感染，如传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结) 炎、皮下脓肿、肛周脓肿等，肠道感染，如细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、 伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染，如乳 腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管 炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
本发明的目的是提供一种盐酸安妥沙星粉针剂的制备方法。为了实现本发明目的，本发明的一种盐酸安妥沙星粉针剂的制备方法，其包括 以下步骤1)在无菌操作环境中，按比例称取盐酸安妥沙星和赋形剂，用10倍重量的注射 用水(75°C 80°C )溶解，得到溶液A ；其中，盐酸安妥沙星和赋形剂的重量比为2.5-3.5 1，优选为3 1。2)向溶液A中加入0.05 针用活性炭，在60°C 75°C下搅拌15 20分钟，去除溶液中的热原、细菌、杂质等。静置10分钟后，用经灭菌的外包滤纸的砂 芯滤棒过滤脱炭，得到溶液B。3)将上述脱炭后的溶液B搅拌均勻后，用经灭菌的0.45 μ m和0.22 μ m的复合 微孔滤膜过滤，得到溶液C。4)将溶液C冷冻干燥后，分装于管制玻璃瓶，真空压塞、扎盖、包装。其中， 冷冻干燥的步骤为a.预冻将溶液C在-45°C -35°C下预冻3-4小时；b.升华溶 液冻结后，抽真空至IlPa左右，并在-15°C左右保温10-12小时，然后继续升温至5 10°c,保温14 16小时；c.干燥升华结束后，逐渐加温至35°C 40°C，保温干燥6_7 小时。前述的方法，所述赋形剂是果糖、乳糖、阿拉伯糖、葡萄糖、甘露醇、山梨 醇、木糖醇、右旋糖酐中的一种或几种。采用本发明方法制得的盐酸安妥沙星粉针剂，药物代谢性好、疗效好、光毒性 小、心脏毒性小、生物半衰期长、抗菌谱广、抗菌活性更强，同时，还具有组织分布 广、吸收好、生物利用度高，安全性好、毒副作用小、理化性质好等优点，产品综合性 能优于目前市场上的同类药物，具有广泛的临床应用价值和广阔的市场前景。针用活性炭，并在65°C条件下搅拌15分钟，混勻后静置，用经灭菌的外包滤 纸的砂芯滤棒过滤脱炭；将脱炭后的滤液用经灭菌的0.45 μ m和0.22 μ m的复合微孔滤膜 过滤；得到的滤液进行冷冻干燥将滤液在_40°C环境下预冻3.5小时后，打开真空机抽 空至IlPa左右，将产品升温至_15°C左右，保温10-12小时，再继续升温至5°C-10°C， 维持14-16小时；产品升华结束后，将药品逐渐加温至35°C保温干燥6-7小时；干燥结 束后，分装于管制玻璃瓶，真空压塞、扎盖、包装。实施例21.配方盐酸安妥沙星300.0g山梨醇lOO.Og注射用水4000ml2.制备方法按照配方量称取盐酸安妥沙星和山梨醇置于无菌容器中，加入75°C的注射用 水，保持在此温度内，搅拌使溶解，并补充注射用水到全量；再加入配置量为0.05% 针用活性炭，搅拌15分钟，混勻后静置，用经灭菌的外包滤纸的砂芯滤棒过 滤脱炭；将脱炭后的滤液用经灭菌的0.45 μ m和0.22 μ m的复合微孔滤膜过滤；得到的 滤液进行冷冻干燥将滤液在-40°C环境下预冻3.5小时后，打开真空机抽空至IlPa左 右，将产品升温至_15°C左右，保温10-12小时，再继续升温至5°C-10°C，维持14-16小 时；产品升华结束后，将药品逐渐加温至35°C保温干燥6-7小时；干燥结束后，分装于 管制玻璃瓶，真空压塞、扎盖、包装。实施例31.配方盐酸安妥沙星600.0g甘露醇200.0g注射用水8000ml2.制备方法按照配方量称取盐酸安妥沙星和甘露醇置于无菌容器中，加入75°C的注射用 水，保持在此温度内，搅拌使溶解，并补充注射用水到全量；再加入配置量为0.1w/v% 的针用活性炭，并在65°C条件下搅拌20分钟，混勻后静置，用经灭菌的外包滤纸的砂芯 滤棒过滤脱炭；将脱炭后的滤液用经灭菌的0.45 μ m和0.22 μ m的复合微孔滤膜过滤； 得到的滤液进行冷冻干燥将滤液在_45°C环境下预冻3.5小时后，打开真空机抽空至 IlPa左右，将产品升温至_15°C左右，保温12小时，再继续升温至10°C，维持16小时； 产品升华结束后，将药品逐渐加温至40°C保温干燥7小时；干燥结束后，分装于管制玻 璃瓶，真空压塞、扎盖、包装。实施例41.配方盐酸安妥沙星 300.0g右旋糖酐lOO.Og注射用水4000ml2.制备方法按照配方量称取盐酸安妥沙星和右旋糖酐置于无菌容器中，加入75°C的注射用 水，保持在此温度内，搅拌使溶解，并补充注射用水到全量；再加入配置量为0.05% 针用活性炭，并在65°C条件下搅拌15分钟，混勻后静置10分钟，用经灭菌 的外包滤纸的砂芯滤棒过滤脱炭；将脱炭后的滤液用经灭菌的0.45 μ m和0.22 μ m的复 合微孔滤膜过滤；得到的滤液进行冷冻干燥将滤液在_40°C环境下预冻3.5小时后，打 开真空机抽空至IlPa左右，将产品升温至_15°C左右，保温10-12小时，再继续升温至 5°C-IO0C,维持14-16小时；产品升华结束后，将药品逐渐加温至35°C保温干燥6-7小 时；干燥结束后，分装于管制玻璃瓶，真空压塞、扎盖、包装。实验例1本发明盐酸安妥沙星粉针剂的pH值、颜色和澄清度分别取1支实施例1、2、3、4制备的盐酸安妥沙星粉针剂，以注射用水配制成 浓度为5mg/ml的溶液，考察各溶液的pH值(参照中国药典2010版二部附录VI H)、颜 色和澄清度，实验结果如表1所示。表1本品外观、pH值、颜色和澄清度的检测结果


本发明提供了一种盐酸安妥沙星粉针剂的制备方法，其是将盐酸安妥沙星和赋形剂(重量比为2.5-3.5∶1)溶解于注射用水中，加入0.05～0.1w/v％的针用活性炭，搅拌除杂质，然后用经灭菌的外包滤纸的砂芯滤棒过滤脱炭，将得到的溶液用0.45μm和0.22μm的复合微孔滤膜过滤，滤液冷冻干燥后即得盐酸安妥沙星粉针剂。采用本发明方法制得的盐酸安妥沙星粉针剂，药物代谢性好、疗效好、光毒性小、心脏毒性小、生物半衰期长、抗菌谱广、抗菌活性更强，同时，还具有组织分布广、吸收好、生物利用度高，安全性好、毒副作用小、理化性质好等优点，产品综合性能优于目前市场上的同类药物，具有广泛的临床应用价值和广阔的市场前景。