抑制乙酰胆碱酯酶活性的化合物及其应用的制作方法[0002]神经退行性疾病如阿尔茨海默病、亨廷顿氏病及帕金森氏病等均属于临床医学难题和重大疾病范畴,阿尔茨海默病主要表现为脑细胞的广泛死亡,特别是基底节区的脑细胞。正常情况下,基底节区发出的纤维投射到大脑与记忆和认知有关的皮质,它释放乙酰胆碱。短期记忆的形成必须有乙酰胆碱的参与,患者与正常人相比乙酰胆碱转移酶的含量比正常人减少90%。AchE被认为是一个的筛选抗阿尔茨海默病药物的靶点,利用药物抑制过量的AchE活性将有助于治疗阿尔茨海默病等神经退行性病变。治疗该病的药物依照其作用机制包括血管扩张剂、改善胆碱系统功能类药物、脑循环保护剂等。脑血管扩张药主要用来改善脑功能和增加脑的血流量来达到治疗目的,例如银杏叶制剂、阿司匹林、他汀类、丹参中药复方制剂等,可以通扩张毛细血管来增强脑血循环,大脑代谢调节剂主要是用来改善人的认知功能;胆碱能药物通过抑制胆碱酯酶(AchE)来提高病人体内的乙酰胆碱水平,改善病人的认知和行为障碍,减缓疾病的进展,对提高短期记忆效果明显,如石杉碱甲、多奈哌齐、利斯的明等属于胆碱酯酶抑制剂药物,但疗效不理想。抗氧化剂维生素E治疗具有较好的安全性和耐受性,并刺激与认知有关的神经递质来改善脑环境。还有其他一些治疗药物如丙炔苯丙胺、非类固醇类抗炎药等,所有的这些治疗老年痴呆的药物都有待改善。[0003]现有临床药物不能满足治疗需要,存在诸多问题:如药物活性不强、服药时间长、副作用明显、患者出现耐药性、疗效下降、进口药物价格昂贵等,急需研究高效低毒、副作用少的抗阿尔茨海默病的新药。
[0004]本发明所要解决的技术问题是提供一种抑制乙酰胆碱酯酶活性的化合物及其应用,其在治疗阿尔采末病等神经退行性病变中发挥重要作用。[0005]本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题的:一种抑制乙酰胆碱酯酶活性的化合物, 其特征在于,所述抑制乙酰胆碱酯酶活性的化合物的结构式如下:[0006]
抑制乙酰胆碱酯酶活性的化合物及其应用制作方法
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