一种制备环索奈德的新的16,17缩酮中间体制作方法

卢彦昌, 李金禄, 李静

2012年5月30日

2010年11月23日

2010年11月23日

天津金耀集团有限公司

A61P17/04GK102477064SQ20101055678

奈德 环索 制备

1.一种式(III)化合物2.一种制备式(III)化合物的方法，是由式(I)化合物与环己基甲醛、酸、有机溶媒或有机溶媒和水的混合物进行反应，反应毕，得到式(III)化合物3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应中酸为无机酸4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于有机溶媒为1-4个碳的腈、醚、卤代烷5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应毕，可以使用无机碱调节PH值为中性6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应毕，可以通过稀释、重结晶得到式 (III)化合物7.一种制备环索奈德的方法，由式(III)化合物21位碘化得到化合物((IV)、21位置换得到环索奈德8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于(III)化合物在1-2个碳的醇、1-2个碳的液体卤代烷的混合物溶解，加入氧化钙，5°C以下，滴加碘液反应，得到式(IV)化合物；将上步得到的式(IV)化合物、异丁酸钠放在N，N-二甲基甲酰胺中反应，得到环索奈德9.如权利要求1所述的式(III)化合物，其特征在于在制备人或哺乳动物抗炎或抗过敏药物中的应用10.一种药物组合物，其特征是含有作为活性成分的式(III)化合物以及一种或多种药用辅料

本发明涉及一种新孕留化合物以及该化合物在制备环索奈德中的应用