一种新的盐酸莫西沙星注射剂制作方法

刘杉, 包玉胜, 姚洛芫, 沈飞, 陈爱萍, 高建兴

2011年6月22日

2011年1月17日

2011年1月17日

南京大海医药有限公司, 南京大海药物研究有限公司, 南京新港医药有限公司

A61K47/10GK102100666SQ20111000897

注射剂 西沙 盐酸 制作

1.一种新的盐酸莫西沙星注射剂其特征在于包括A活性成分为盐酸莫西沙星的注射 剂和B专用溶媒的组合2.如权利要求1所述的注射剂，其特征在于所述的盐酸莫西沙星注射剂为供临床使 用前配制或稀释成溶液或混悬液的无菌粉末或无菌浓溶液，可注入体内的无菌溶液、乳液 或混悬液3.如权利要求2所述的注射剂，其特征在于所述的盐酸莫西沙星注射剂为小容量注 射液、大容量注射液、注射用浓溶液、注射用冻干粉针、注射用无菌粉针4.如权利要求1所述的注射剂，其特征在于所述的专用溶媒的主要成分为葡萄糖或 其它糖或糖醇中的一种或几种5.如权利要求4所述的注射剂，其特征在于所配的专用溶媒中的糖或糖醇中的一种 或几种时的用量为2%到20% (w/v)6.如权利要求5所述的注射剂，其特征在于所配的专用溶媒中的糖或糖醇中的一种 或几种时的用量优选5%到10% (w/v) 07.如权利要求1 6所述的任一注射剂，其特征在于配有的专用溶媒在调节盐酸莫 西沙星注射剂生理等渗渗透压中的应用

本发明属于医药技术领域，涉及一种用于治疗或预防人或动物细菌感染的药物， 尤其是盐酸莫西沙星注射剂 技术背景莫西沙星(Moxif loxacin)系Bayer公司近年来研制的新型氟喹诺酮类抗生素，可 有效地作用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，对金葡球菌、链球菌和肠球菌的活性比环丙 沙星强，对结核杆菌也有较强的作用莫西沙星的抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶拓扑异构酶是控制DNA拓扑 和在DNA复制、修复和转录中的关键酶其杀菌曲线表明，莫西沙星的杀菌活性具有浓度依 赖性，其最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致莫西沙星对β内酰胺类和大环内酯类抗 生素耐药的细菌亦有效通过感染的试验动物模型证实，莫西沙星的体内活性较高拜耳公司上市的莫西沙星制剂主要是盐酸莫西沙星片剂和注射剂盐酸莫西沙星 片剂于1999年2月于墨西哥首次注册，1999年9月于德国首次上市，注射剂于2001年12 月分别在美国和德国上市，目前在我国上市剂型为片剂和注射剂盐酸莫西沙星的结构式 如下所示