3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]

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专利名称

3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]
发明者

D·格劳斯波塔, F·布拉斯科, R·艾希霍尔茨, V·博尔达斯, V·瓜格纳诺
公开日

2012年7月18日
申请日期

2010年10月29日
优先权日

2009年10月30日
申请人

诺瓦提斯公司
文档编号

A61K31/506GK102596916SQ201080048756
关键字

二甲二氯
权利要求

1.式I化合物或其药学上可接受的盐2.通过包括使式I化合物3.权利要求2的化合物，其中过酸是间氯过氧苯甲酸(mCPBA)4.組合物，其含有权利要求1-3中任何ー项的化合物或者该化合物药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂5.合成权利要求1的化合物的方法，其包括使式II化合物或其盐与氧化剂接触，以提供权利要求1的化合物6.权利要求5的方法，其中氧化剂是过氧化物或过酸7.权利要求5的方法，其中氧化剂是间氯过氧苯甲酸(mCPBA)8.治疗方法，其包括将治疗有效量的权利要求1-3中任何ー项的化合物或者权利要求 4的組合物给药至患有疾病的受试者，所述疾病的病状和/或症状可通过抑制蛋白激酶的活性来预防、抑制或改善9.权利要求8的方法，其中蛋白激酶是酪氨酸激酶10.权利要求8的方法，其中蛋白激酶是FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR411.权利要求8-10中任何ー项的方法，其还包括给药ー种或多种细胞生长抑制化合物或細胞毒化合物12.权利要求11的方法，其中ー种或多种细胞生长抑制化合物或細胞毒化合物是伊马替尼13.权利要求1-3中任何ー项的化合物或者权利要求4的組合物在制备用于治疗受试者疾病的药物中的用途，所述疾病的病状和/或症状可通过抑制选自FGFR1、FGFR2、FGFR3 或FGFR4的蛋白激酶的活性而预防、抑制或改善14.权利要求1-3中任何ー项的化合物或者权利要求4的組合物，其用于治疗受试者的疾病，所述疾病的病状和/或症状可通过抑制选自FGFRl、FGFR2、FGFR3或FGFR4的蛋白激酶的活性而预防、抑制或改善
技术领域

本发明涉及新的3バ2，6-ニ氯-3，5-ニ甲氧基-苯基)-1-{6-[4バ4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲的N-氧化物、其制备方法、含有该化合物的組合物以及应用该化合物的治疗方法
背景技术

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法律状态

专利名称：3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4 ...的制作方法3- (2,6- ニ氯-3，5- ニ甲氧基_苯基)-ト{6_[4_ (4_乙基-哌嗪基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲具有下述的结构本发明描述了3-(2，6-二氯-3，5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲的N-氧化物、其药学上可接受的盐，含有该化合物及其药学上可接受的盐的组合物，以及该化合物和组合物的制备方法(例如通过用氧化剂氧化3-(2，6-二氯-3，5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲)。此外，文中描述了仅利用本发明的化合物和组合物，以及将本发明的化合物和组合物与其它适当的物质联合使用，来治疗各种疾病的方法，所述疾病包括但不限于通过抑制选自FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR4的激酶活性而可预防、抑制或改善的那些疾病。

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