1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在治疗类风湿痛方面的应用制作方法_K·席内,U·雅内尔专利（二甲,苯基,丙烷）-早鸽网

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1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在治疗类风湿痛方面的应用制作方法

专利名称

1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在治疗类风湿痛方面的应用制作方法
发明者

K·席内, U·雅内尔
公开日

2012年5月2日
申请日期

2010年4月26日
优先权日

2009年4月30日
申请人

格吕伦塔尔有限公司
文档编号

A61K31/215GK102438607SQ201080019155
关键字

二甲苯基丙烷氨基化合物
权利要求

1. 一种如通式I所示的1-苯基-3-二甲氨基-丙烷化合物在制备用于治疗类风湿、优选类风湿性关节炎、非常优选慢性类风湿性关节痛的药物中的用途，2.根据权利要求1的用途，其特征在于R3 = H的通式I化合物以非对映异构体的形式存在，其具有相对构型Ia其中相对构型Ia特别地以比其他非对映异构体有更高比例的该非对映异构体的混合物的形式使用，或者以纯的非对映异构体的形式使用3.根据权利要求1和2之一的用途，其特征在于式I化合物选自以下化合物 (2RS, 3RS)-1- 二甲氨基-3- (3-甲氧基苯基)-2-甲基-戊_3_醇， ⑴-QR，3R)-1- 二甲氨基-3- (3-甲氧基苯基)-2-甲基-戊-3-醇，和 (2R, 3R)-1- 二甲氨基-3- (3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇， (-) - (2S, 3S)-1- 二甲氨基-3- (3-甲氧基苯基)-2-甲基-戊-3-醇， (2S, 3S)-1- 二甲氨基-3- (3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇， QRS，3RS)-3-(3，4-二氯苯基)-1-二甲氨基-2甲基-戊_3_醇， (2RS, 3RS) -3- (3- 二氟甲基苯基)-1- 二甲氨基_2甲基-戊-3-醇， QRS，3RS)-1-二甲氨基-2-甲基-S-(3-甲基硫烷基苯基基)_戊_3_醇， (3RS)-1- 二甲氨基-3- (3-甲氧基苯基)-4，4- 二甲基戊_3_醇， (2RS, 3RS) -3- (3- 二甲氨基乙基羟基_2_甲基丙基)-苯酚， (1RS，2RS) -3- (3- 二甲氨基-1-羟基-I，2- 二甲丙基)-苯酚， (+) - (1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-羟基-1，2- 二甲丙基)-苯酚， (lR，2R)-3-(3-二甲氨基-1-羟基-1，2-二甲丙基)苯酚，㈠-(1S，2S) -3- (3- 二甲氨基-1-羟基-1，2- 二甲丙基)-苯酚， (lS，2S)-3-(3-二甲氨基-1-羟基-1，2-二甲丙基)苯酚， (RS, RS) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚， (-) - (1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚， (1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚， (+) - (1S，2S) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚， (15，25)-3-(3-二甲氨基-1_乙基-2-甲基丙基)苯酚， (+) - (1R，2R)-醋酸-3- 二甲氨基-1-乙基-1- (3-甲氧基-苯基)-2-甲基丙基酯， QRS，3I )-3-(4-氯苯基)-1-二甲氨基-2-甲基戊-3-醇， ⑴-QR，3R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-1-羟基-2-甲基丙基)-苯酚， (2RS，3RS) -4- 二甲氨基-2- (3-甲氧基苯基)-3甲基丁 -2-醇和 (+) - (2R, 3R) -4- 二甲氨基-2- (3-甲氧基苯基)-3-甲基丁 -2-醇，优选盐酸盐，尤其是， (RS, RS) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚， (-) - (1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚，CH3H3N-CIaR13 (1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚， (-) - (1S，2S) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚， (15，25)-3-(3-二甲氨基-1_乙基-2-甲基丙基)苯酚，优选地 (-) - (1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚， (1札21 )-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚4.(1RS，2RS) -3- (3- 二甲氨基乙基 _2_ 甲基丙基)-苯酚，优选(1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚，最优选以盐酸的形式，在制备用于治疗类风湿，优选类风湿性关节痛，非常优选慢性类风湿性关节痛的药物中的用途5.根据权利要求1-3的式I化合物，优选式Ia化合物，更优选化合物(1RS， 2RS) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚，最优选(1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚，用于治疗类风湿，优选类风湿性关节痛，非常优选慢性类风湿性关节痛的用途6.根据权利要求1-3的化合物，优选(11 ，21 )-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚，最优选(1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)_苯酚，用于治疗类风湿，优选类风湿性关节痛，非常优选慢性类风湿性关节痛的用途7.根据权利要求1-3的化合物，优选(11 ，21 )-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚，最优选(1R，2R) -3- (3- 二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)-苯酚用于治疗类风湿，优选类风湿性关节痛，非常优选慢性类风湿性关节痛

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专利名称：1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在治疗类风湿痛方面的应用的制作方法1-苯基-3- 二甲氨基丙烷化合物在治疗类风湿痛方面的应用本发明涉及1-苯基-3- 二甲氨基丙烷化合物在制备治疗类风湿的药物中的应用，优选类风湿性关节痛，非常优选慢性类风湿性关节痛。类风湿性关节炎是一种伴随着慢性关节痛的慢性炎症疾病，不同于急性关节炎疾病像痛风性关节炎或脓毒性关节炎，其与急性炎性疼痛有关。因此，类风湿性痛、类风湿性关节痛和类风湿性慢性关节痛是清楚地有别于急性炎性痛(Wilson等，2006)相应地，本发明的目的是提供化合物，其有效地治疗类风湿，优选类风湿性关节痛，非常优选慢性类风湿性关节痛。这一目的由于大部分对治疗伤害性疼痛如急性疼痛有效的物质对治疗类风湿性疼痛的效果全都很低而变得复杂化。现在，令人惊讶地发现，下面公开的化合物对治疗类风湿性疼痛高度有效，并且令人惊讶地对治疗类风湿性关节痛特别有效，而且对治疗类风湿性关节炎慢性痛是非常优选的。相应地，本发明提供一种如通式I所示的1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在制备治疗类风湿，优选类风湿性关节痛，非常优选慢性类风湿性关节痛的药物中的应用，本发明涉及1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在制备治疗类风湿的药物中的应用，优选类风湿性关节痛，非常优选慢性类风湿性关节痛。

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