一类新的7,10-o,o-二甲多西紫杉醇衍生物及其应用制作方法

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专利名称

一类新的7,10-o,o-二甲多西紫杉醇衍生物及其应用制作方法
发明者

夏标, 李勤耕, 王涛, 郭彬
公开日

2012年8月1日
申请日期

2011年1月27日
优先权日

2011年1月27日
申请人

李勤耕
文档编号

A61P35/00GK102617517SQ201110029719
关键字

二甲一类
权利要求

1.下述结构式(la-h)化合物2.根据权利要求I所述化合物，其特征在于式(la-h)化合物与HB形成在水中溶解度大大增加的盐，分别为 Ia HBUb HBUc HBUd HBUe HBUf HBUg HBUh HB,其中HB是指药学上可接受的无机酸，如氯化氢、溴化氢、硝酸、硫酸、磷酸；或可作为药用的有机酸，如乙酸、乳酸、甲磺酸、己酸、丁酸、丙酸、癸酸、水杨酸、油酸、棕榈酸、软脂酸、硬脂酸、苯甲酸、烟酸、丁二酸、己二酸、马来酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、酒石酸、枸橼酸3.权利要求I或2所述的化合物及其盐的制备方法，其特征在于，所述式(la-h)化合物及其盐通过下述步骤获得步骤I，酰化反应通过式(2)化合物4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述有机溶剂I是指非质子极性溶剂如醚类(乙醚，丙醚，异丙醚、四氢呋喃和二氧六环等)，或乙腈，或不含活泼氢的含氮原子有机溶剂(如三乙胺，吡啶)，或含卤素的有机溶剂(二氯甲烷、氯仿或氯苯)，或有机溶剂酮类(丙酮，丁酮)，或(二甲基甲酰胺)，或二甲基亚讽；所述有机溶剂2是指有机溶剂I或有机酯类溶剂如乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丙酯和乙酸丁酯，或有机醇类溶剂如甲醇、乙醇、丙醇和异丙醇；所述有机溶剂3是指有机溶剂I或有机溶剂2或有机溶剂I、有机溶剂2的混合溶剂5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于步骤I所述的有机碱是指三乙胺、吡啶、4- 二甲氨基吡啶(DMAP)和有类似性质的有机碱如4-吡咯烷基吡啶(4-PPY)；步骤2所述的钯-碳是指氢解反应中常用的，其钯含量在5-10%之间6.权利要求I或2所述的化合物及其盐在制备对动物及人产生抗癌作用的水溶性抗癌药中的应用
技术领域

本发明涉及一类7，10-0, 0- 二甲基多西紫杉醇衍生物，可与酸成盐，形成药学上可接受的水溶性物质
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：一类新的7,10-o,o-二甲多西紫杉醇衍生物及其应用的制作方法7，10-0, 0- 二甲基多西紫杉醇(式(2)化合物)的丙酮复合物(英文名Cabazitaxel ;商品名JEVTANA)是2010年美国FDA批准用于难治性前列腺癌药物。本发明涉及一类新的7，10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物，其具有下列结构式该衍生物可制成经静脉注射的水溶性制剂，从而消除临床上使用的注射剂中吐温80带来的副作用，提高用药的安全性。本发明的7，10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物经体外细胞实验和动物体内实验测试，证明对乳腺癌、肺癌或卵巢癌有良好效果。本发明提供的制备工艺简单、安全，产品质量易控。

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