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[4[4-(5-氨基甲基-2-氟-苯基)-哌啶-1-基]-(1h-吡咯并吡啶基)-甲酮的前药及其合成

  • 专利名称
    [4[4-(5-氨基甲基-2-氟-苯基)-哌啶-1-基]-(1h-吡咯并吡啶基)-甲酮的前药及其合成
  • 发明者
    G.B.波利, Y.M.乔伊-斯莱德斯基
  • 公开日
    2012年11月21日
  • 申请日期
    2010年12月21日
  • 优先权日
    2009年12月23日
  • 申请人
    赛诺菲
  • 文档编号
    A61K31/454GK102791702SQ201080061184
  • 关键字
  • 权利要求
    1.式⑴的化合物2.如权利要求I所述的化合物,其中R2选自氢和-C(O)CH(CH(CH3)2)NH23.如权利要求2所述的化合物,其中X是-0CF34.如权利要求2所述的化合物,其中X是吗啉-4-基-甲酮5.如权利要求I所述的化合物,其中R1是异丙基6.如权利要求I所述的化合物,其选自 (S) -2-氨基-N-[ (4-氟-3- {I-[I- (2-甲氧基-乙基)-4-(吗啉-4-羰基)-IH-叼丨哚-3-羰基]-哌啶-4-基}-苄基氨基甲酰基)-甲基]-3-甲基-丁酰胺盐酸盐, (S) -2-氨基-N-(4-氟-3-{I-[I-(2-甲氧基-乙基)-4-(吗啉-4-羰基)-IH-吲哚-3-羰基]-哌啶-4-基}-苄基)-3-甲基-丁酰胺盐酸盐, (R)-2-氨基-N-(4-氟-3-{I-[I-(2-甲氧基-乙基)-4-(吗啉_4_羰基)-IH-吲哚-3-羰基]-哌啶-4-基}-苄基)-3-甲基-丁酰胺盐酸盐, (S) -2-氨基-N-(4-氟-3-{I-[7-氟-1-(2-甲氧基-乙基)-4-三氟甲氧基_1H_ H引哚-3-羰基]-哌啶-4-基}-苄基)-3-甲基-丁酰胺盐酸盐, (S) -2-氨基-N-[ (4-氟-3- {I-[7-氟-I- (2-甲氧基-乙基)-4-三氟甲氧基-IH-吲哚-3-羰基]-哌啶-4-基}_苄基氨基甲酰基)_甲基]-3-甲基-丁酰胺盐酸盐, (R)-2-氨基-N-(4-氟-3-{I-[7-氟-1-(2-甲氧基-乙基)_4_三氟甲氧基-IH-吲哚-3-羰基]-哌啶-4-基}-苄基)-3-甲基-丁酰胺盐酸盐,以及 (S) -2-氨基-N- [ (S) -I- (4-氟-3- {I- [7-氟-I- (2-甲氧基-乙基)-4-三氟甲氧基-IH-吲哚-3-羰基]-哌啶-4-基}-苄基氨基甲酰基)-2-甲基-丙基]-3-甲基-丁酰胺盐酸盐7.药物组合物,其含有在药学上可接受的载体之中的一种或多种如权利要求I所述的式I的化合物8.药物组合物,其含有一种或多种如权利要求I所述的式I的化合物以及一种或多种用于治疗炎性疾病的其他医药活性化合物9.如权利要求8所述的药物组合物,处于药学上可接受的载体之中10.如权利要求8所述的药物组合物,其中所述的一种或多种其他医药活性化合物选自已知的抗炎剂11.如权利要求10所述的药物组合物,其中所述的一种或多种其他医药活性化合物选自一些已知的治疗呼吸道发炎的化合物12.如权利要求10所述的药物组合物,其中所述的一种或多种其他医药活性化合物选自一些已知的治疗关节发炎的化合物13.如权利要求10所述的药物组合物,其中生理状况选自炎性疾病、关节软骨损伤疾病、眼结膜炎、春季结膜炎、炎性肠病、哮喘、过敏性鼻炎、间质性肺病、纤维化、慢性阻塞性肺疾病、硬皮症、肺纤维化、肝硬化、心肌纤维化、神经纤维瘤、肥厚性瘢痕、皮肤疾病、与动脉粥样硬化斑块破裂有关的疾病、牙周疾病、糖尿病视网膜病变、肿瘤增生、过敏反应、多发性硬化症、消化性溃疡,以及合胞病毒感染14.通过给药一种或多种如权利要求I所述的式I的化合物来治疗和/或预防炎性疾病的方法15.通过给药一种或多种如权利要求I所述的式I的化合物以及药学上可接受的载体治疗和/或预防炎性疾病的方法16.通过给药一种或多种如权利要求I所述的式I的化合物、已知的抗炎剂以及药学上可接受的载体来治疗和/或预防炎性疾病的方法
  • 技术领域
    本发明提供了以其前药形式存在的具有类胰蛋白酶抑制活性的新且有用的化合物及其中间体,含有这类化合物的药物组合物,以及为患有可通过给药类胰蛋白酶抑制剂而改善的某种症状、疾病或障碍(包括但不限于例如哮喘和其他炎性疾病)的患者进行治疗的方法
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:[4[4-(5-氨基甲基-2-氟-苯基)-哌啶-1-基]-(1h-吡咯并吡啶基)-甲酮的前药及其合成的制作方法本发明涉及用于治疗和改善炎性疾病的化合物和组合物。本发明尤其涉及具有类胰蛋白酶抑制活性的化合物及其中间体,含有这些化合物的药物组合物,以及为患有可通过给药类胰蛋白酶抑制剂而改善的某种症状、疾病或障碍的患者进行治疗的方法,包括但不限于,例如哮喘和其他炎性疾病,包括急性黄斑变性。
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