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{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨

  • 专利名称
    {4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨
  • 发明者
    A·格鲁嫩贝格, B·凯尔, F-J·迈斯, W·约恩特根
  • 公开日
    2012年10月17日
  • 申请日期
    2010年11月23日
  • 优先权日
    2009年11月27日
  • 申请人
    拜耳知识产权有限责任公司
  • 文档编号
    A61K31/506GK102741246SQ201080053709
  • 关键字
  • 权利要求
    1.变体I形式的式⑴的{4,6_二氨基-2-[l-(2-氟苄基)-lH-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯 H2N ^ryNH2 CO F (I)O2.根据权利要求I所述的化合物,其特征在于,所述化合物的X射线衍射图在6.I显示出2 9角的峰最大值3.根据权利要求I和2所述的化合物,其特征在于,所述化合物的X射线衍射图在6.I、14. 7和22. 2显示出2 0角的峰最大值4.根据权利要求I到3所述的化合物,其特征在于,所述化合物的IR光谱在3451CHT1显示出峰最大值5.根据权利要求I到4所述的化合物,其特征在于,所述化合物的NIR光谱在6834CHT1显示出峰最大值6.根据权利要求I到5所述的化合物,其特征在于,所述化合物的NIR光谱在6834、6631和4419CHT1具有峰最大值7.根据权利要求I到6任一项所述的化合物,用于治疗疾病8.药物,其包含根据权利要求I到6任一项所述的化合物且不含较大份额的式(I)的化合物的其它形式9.药物,其包含权利要求I到6任一项所述的化合物,含量为基于所包含的式(I)的化合物的总量计超过90重量%的量10.用于制备权利要求I到6任一项所述的化合物的方法,其中通过将例如呈介晶形式的式(I)的化合物悬浮在惰性溶剂中并且在10°c至溶剂回流温度的温度下搅拌或振摇,直到定量转化成变体I11.根据权利要求I到6任一项所述的化合物的用途,其用于制备治疗心血管疾病的药物12.通过给予有效量的权利要求I到6任一项所述的化合物治疗心血管疾病的方法
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专利名称:{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯 ...的制作方法{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1 H-吡唑并[3,4-b]吡 啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯的新的多晶型形式本发明涉及式⑴的{4,6_ 二氨基-2-[1-(2_氟苄基)-lH-吡唑并[3,4_b]吡啶-3-基]嘧啶_5-基}氨基甲酸甲酯的新的多晶型形式,特别是变体I,其制备方法,包含其的药物及其用于防治疾病的用途。{4,6-二氨基-2-[I-(2-氟苄基)-IH-吡唑并[3,4_b]吡啶_3_基]嘧啶_5_基}氨基甲酸甲酯描述于WO 03/095451中且对应于式(I)的化合物本发明涉及式(I)的{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯的新的形式,尤其是变体I,其制备方法,包含其的药物及其用于防治疾病的用途。
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