专利名称:7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法7 P -氨基-3- [4-(1-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]_3_头孢烯_4_羧酸盐酸化物是头孢洛林酯的关键中间体,头孢洛林酯属于第五代头孢菌素类抗菌药。该药主要用于治疗细菌性肠炎、急性细菌性皮肤感染和各种皮肤组织感染等。由于该药为日本武田制药公司开发,美国一家公司于2010年10月才获权上市销售,因此,对于头孢洛林酯的中间体公开的技术内容较少,虽然,在期刊及膦酰基头孢烯化合物专利中公开了部分内容,但是, 其收率较低,一般在65%左右,由于反应条件要求较高,使制备成本较高,并且其纯度也较难达到较高标准,所以较难工业化生产,导致头孢洛林酯药的售价高,给患者带来较大的经济负担。
本发明的目的是,提供一种7 @ -氨基-3-[4-(1_甲基-4-吡啶鎗)-2_噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法,使其反应温和,生产成本低。本发明为实现上述目的,通过以下技术方案实现7@_氨基-3-[4-(1_甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法,包括如下步骤 ①制备70 -[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(I-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3_头孢烯-4-羧酸碘化物将苯酚及7 P -[(苯乙酰)氨基]-3- [4- (I-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯碘化物加入反应容器中,保温反应完全后,加入析晶溶剂进行析晶,得到7 P -[(苯乙酰)氨基]-3- [4-(1-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物本发明提供了一种7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法,步骤如下①制备7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物将苯酚及7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯碘化物加入反应容器中后加入析晶溶剂进行析晶,得到7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物;②制备7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物将7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物加入盐溶液中,酶水解后酸化析晶,得到7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物。本发明反应温和,生产成本低。
7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方
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