专利名称:含肽键的顺式烯啶虫胺类似物及其制备和应用的制作方法新烟碱杀虫剂的发现可以被认为是在过去三十年农用化学研究中的一个里程碑。新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂之后的第四代杀虫剂。新烟碱类物质作为烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂,对昆虫的神经系统(nAChRs)选择性地起作用,它不仅对(nAChRs)显示了高亲和性,而且还显示了非电离性和中等水溶性等物理化学特性。由于它具有独特的杀虫机理及高效低毒的性能,迅速成为现代农业需要的闻效低毒农药新品种。 烯啶虫胺是继吡虫啉之后开发的一种烟酰亚胺类杀虫剂,是目前最新的烟碱类杀虫剂之一。它具有超高效、广谱、用量少、毒性低、药效持久、对作物无药害、使用安全等优点,是替代高毒有机磷农药的新品种。但是由于具有光不稳定性和疏水性差的缺点,推广和应用受到限制;同时害虫对它的抗性越来越严重。本发明采用在烯啶虫胺分子上引入一个四氢嘧啶环的分子设计策略,将反式构型的烯啶虫胺转化成顺式构型,并且在支臂上引入肽键,解决了疏水性差的缺点。经检索已有的专利文献和公开出版物,本发明在世界上首次以取代苄胺、氨基酸、乙醇胺、甲醛和烯啶虫胺为原料,合成了一系列含肽键的顺式烯啶虫胺类似物,并测定了该类化合物的杀虫活性。杀虫活性测试结果表明,本发明含肽键的顺式烯啶虫胺类似物对蚜虫和稲飞虱具有高效杀虫活性,可作为新型杀虫剂或杀虫剂的有效成分之一使用,并可将其制成乳剂、水悬剂和水乳剂等。
本发明目的是为了提供一类含肽键的具有杀虫活性的顺式烯啶虫胺类似物。本发明的另一个目的是提供上述含肽键的具有杀虫活性的顺式烯啶虫胺类似物的制备方法。本发明的目的通过以下技术方案来实现。一种含肽键的烯啶虫胺类似物,通式为(I):本发明涉及有机合成和农药领域,公开了通式(I)所示的含肽键的顺式烯啶虫胺类似物,其中,n=0、1或2,R为H或烷基;Y为单取代或二取代,Y选自H、CH3、F、Cl、Br、OH、OCH3或CF3中的至少一种。其制备方法为,以Boc保护的氨基酸为起始原料,经与取代苄胺反应生成Boc保护氨基酸酰胺,再用三氟乙酸脱Boc后得到含肽键的盐酸盐,并与甲醛、烯啶虫胺经曼尼烯反应合成了一系列含四氢嘧啶环的具有杀虫活性的顺式烯啶虫胺类似物。该化合物具有高效杀虫活性,可作杀虫剂使用。制备方法简单,反应时间短,收率较高。
含肽键的顺式烯啶虫胺类似物及其制备和应用制作方法
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