多不饱和脂肪酸类用于治疗皮肤炎症的用途制作方法_A·凯立尔专利（不饱和,脂肪酸,炎症）-早鸽网

多不饱和脂肪酸类用于治疗皮肤炎症的用途制作方法

专利名称

多不饱和脂肪酸类用于治疗皮肤炎症的用途制作方法
发明者

A·凯立尔, A·莫里森, P·诺尔斯
公开日

2012年5月16日
申请日期

2010年4月29日
优先权日

2009年4月29日
申请人

尊贵科学有限公司
文档编号

A61P17/00GK102458391SQ201080026515
关键字

不饱和脂肪酸炎症皮肤治疗用于
权利要求

1.化合物，其是式⑴的多不饱和脂肪酸(PUFA)衍生物，2.根据权利要求1的化合物，其中R1是氢原子3.根据权利要求1或2的化合物，其中-Alk-是-CH(OR2) _ [反式]CH = CH-[顺式]CH = CH-CH2-[顺式]CH = CH-C3H6-, - (CH2) 3_CH (OR2)-[反式]CH = CH-[顺式]CH = CH-CH2-[顺式]CH = CH-,或-(CH2) 3"[顺式]CH = CH-CH2-[顺式]CH = CH-[反式]CH = CH-CH (OR2)-4.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中-Alk-是-(CH2)3-[顺式]CH= CH-CH2-[顺式]CH = CH-[反式]CH = CH-CH(OR2)5.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中&是氢原子6.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中所述PUFA衍生物作为R对映体存在7.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中所述PUFA衍生物作为S对映体存在8.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中所述哺乳动物是人类9.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中所述皮肤炎症是由特应性湿疹，接触性皮炎，牛皮癣或尿毒性瘙痒引起的10.根据权利要求1、3、4、6和7中任一项的化合物，其中(a) R1是式-CH2-CH(OR3) -CH2- (OR4)基团，其中R3和R4各自独立地代表氢原子或-(C = 0)- ，其中&是具有3至四个碳原子的饱和脂族基团，其中R3或R4中至少一个是-(C = O)-R6 ；或者(WR1是式-(CH2OCH2)mOH基团，其中m如权利要求1所定义；和/或(c)R2是基团-(C= 0)- ，其中&是具有3至四个碳原子的饱和脂族基团；或者(d)R2是式-(CH2OCH2)nOH基团，其中η如权利要求1所定义11.根据前述权利要求中任一项的化合物，其与皮质类固醇联用12.根据权利要求1至8、10和11中任一项的化合物，其中所述皮肤炎症是由皮肤暴露至电磁辐射引起的13.适于局部给药的药物组合物，包含如权利要求1至7和10中任一项所定义的PUFA 衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，和药学上可接受的稀释剂或载体，其用于治疗如权利要求1或8所定义的哺乳动物中的如权利要求1、9和12中任一项所定义的皮肤炎症14.根据权利要求13的药物组合物，其是凝胶，软膏剂，霜剂或洗液形式15.治疗如权利要求1或8所定义的哺乳动物中的如权利要求1、9和12中任一项所定义的皮肤炎症的方法，该方法包括向所述哺乳动物的皮肤给予治疗有效量的化合物，该化合物是如权利要求1至7和10中任一项所定义的式(I)PUFA衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物16.药物组合物，包含式(II)的多不饱和脂肪酸(PUFA)衍生物，17.根据权利要求16的药物组合物，其含有式(II)的多不饱和脂肪酸(PUFA)衍生物作为唯一活性成分
技术领域

本发明涉及治疗皮肤炎症，尤其是由特应性湿疹、接触性皮炎、牛皮癣或尿毒性瘙痒(uremic pruritis)引起的皮肤炎症的新方法
背景技术

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：多不饱和脂肪酸类用于治疗皮肤炎症的用途的制作方法大多数一般皮肤障碍和不适包括许多不同组成部分(component)。从而，许多皮肤障碍牵涉(a)过度增殖，(b)炎症和/或(c)脱水。过度增殖牵涉异常高的细胞分裂状态，其能够导致过度剥落皮肤。炎症牵涉皮肤肿胀和发红，以及皮肤中增加的热感和痛感。脱水牵涉皮肤水份损失并且可以归因于例如皮肤的通常防水的顶层(表皮)的损害。哺乳动物的皮肤炎症(皮炎)可以由许多不同的病原学导致。皮炎能够由湿疹引起，尤其是特应性湿疹(特应性皮炎)，播散性神经性皮炎，屈部湿疹，婴儿湿疹，痒疹 (prurigo diathsique)，接触性皮炎，(例如刺激性接触性皮炎，变应性接触性皮炎和光接触性皮炎)，干燥性湿疹，脂溢性湿疹，出汗障碍，盘形湿疹，静脉湿疹，疱疹样皮炎，神经性皮炎和自身湿疹化。皮炎还能够由暴露于辐射、尤其是暴露于紫外辐射所导致的皮肤炎症引起。皮炎的其它原因包括尿毒性瘙痒和自身免疫性疾病，尤其是狼疮和牛皮癣。皮肤炎症导致疹、发红、皮肤水肿(肿胀)、瘙痒、发疱、痛感和/或热感并且可以是不雅观的。由炎症引起的瘙痒能够导致抓挠。抓挠已受一定损害的皮肤可以容易地导致表皮屏障破损，引起出血和继发的病原体感染。所述继发感染能够需要用抗生素处理。熟知的是，在治疗具有许多不同的组成部分，也即过度增殖、炎性和/或脱水的组成部分的皮肤病症的情况下，可以使用许多不同的疗法。因此，在牛皮癣治疗中可以使用例如抗过度增殖药来治疗疾病的过度增殖组成部分，可以使用抗炎药来治疗炎性组成部分并且可以使用软化剂来治疗脱水组成部分。治疗皮肤炎症的最常见形式是口用和/或局部用类固醇(steroids)。然而，类固醇治疗存在缺点。与类固醇有关的一般副作用包括生长迟缓，皮肤变薄，肌肉损失和骨质疏松症。本发明涉及用于治疗哺乳动物的皮肤炎症，尤其是由特应性湿疹、接触性皮炎、牛皮癣或尿毒性瘙痒引起的皮肤炎症的新方法。二十-8Z，11Z，14Z_三烯酸(双高-Y -亚麻酸或DGLA)是可商购的多不饱和脂肪酸(PUFA)。DGLA具有如下所示的结构。本发明提供化合物，其是外消旋体，立体异构体或立体异构体的混合物形式的式(I)的多不饱和脂肪酸(PUFA)衍生物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，它们通过局部给药用于治疗哺乳动物的皮肤炎症

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