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脂肪酸合成酶抑制剂及其制备方法与应用制作方法

  • 专利名称
    脂肪酸合成酶抑制剂及其制备方法与应用制作方法
  • 发明者
    陈玮, 张凌燕, 田维熙, 李兵辉, 陈 玮
  • 公开日
    2004年1月14日
  • 申请日期
    2002年7月12日
  • 优先权日
    2002年7月12日
  • 申请人
    陈玮, 陈 玮
  • 文档编号
    A61P3/00GK1466964SQ0212414
  • 关键字
  • 权利要求
    1.脂肪酸合成酶抑制剂,它是用有机溶剂或/和水从沙生植物欧李中萃取出的物质2.根据权利要求1所述的脂肪酸合成酶抑制剂,其特征在于所述有机溶剂为极性有机溶剂3.根据权利要求2所述的脂肪酸合成酶抑制剂,其特征在于所述极性有机溶剂为乙醇,其中优选的乙醇浓度为20%-100%,最优选的乙醇浓度为35%-50%4.一种制备权利要求1所述脂肪酸合成酶抑制剂的方法,包括以下步骤1)将粉碎后的欧李置于容器中,加入有机溶剂或/和水;2)在20℃-40℃条件下萃取1-5小时;3)离心或过滤,收集上清液,得到脂肪酸合成酶抑制剂5.根据权利要求4所述的生产脂肪酸合成酶抑制剂的方法,其特征在于所述加入的有机溶剂或/和水的混合物的重量为所述欧李重量的5-50倍,其中优选的为10-20倍6.根据权利要求5所述的生产脂肪酸合成酶抑制剂的方法,其特征在于所述有机溶剂为极性有机溶剂,其中,优选乙醇,最优选的是浓度为20%-100%的乙醇,更优选的是浓度为35%-50%的乙醇7.以权利要求1所述的脂肪酸合成酶抑制剂为活性成分的减肥药8.以权利要求1所述的脂肪酸合成酶抑制剂为活性成分的治疗癌症的药物9.权利要求1所述的脂肪酸合成酶抑制剂作为食品及保健品添加剂的应用10.权利要求1所述的脂肪酸合成酶抑制剂作为日用化学品添加剂的应用
  • 技术领域
    本发明涉及酶的抑制剂及其制备方法与应用,特别是涉及从天然植物中制备脂肪酸合成酶抑制剂的方法及其应用荒漠化是当今全球最严重的环境与社会问题之一我国目前的荒漠化已非常严重,近50年来北方地区的土地沙漠化面积不断扩展,已达近35万平方公里,并以每年2460平方公里的速度在继续扩展,而且其蔓延速率有呈加快的趋势沙生植物在防沙治沙中具有重要的作用,发掘沙生植物的其它经济价值,把生态建设和产业开发结合起来,以治沙养治沙,具有重要的现实意义、社会意义及经济意义为实现上述目的,本发明采用以下技术方案脂肪酸合成酶抑制剂,它是用有机溶剂或/和水从沙生植物欧李中萃取出的物质所述有机溶剂优选为极性有机溶剂,其中效果较好的为乙醇,优选的乙醇浓度为20%-100%,最优选的乙醇浓度为35%-50%本发明的第二个目的是提供一种自植物欧李中提取脂肪酸合成酶抑制剂的方法一种制备脂肪酸合成酶抑制剂的方法,包括以下步骤1)将粉碎后的欧李置于容器中,加入有机溶剂或/和水;2)在20℃-40℃条件下萃取1-5小时;3)离心或过滤,收集上清液,得到脂肪酸合成酶抑制剂所述加入的有机溶剂或/和水的混合物的重量为所述欧李重量的5-50倍,其中优选的为10-20倍所述有机溶剂效果较好的是极性有机溶剂,其中,优选乙醇,最优选的是浓度为20%-100%的乙醇,更优选的是浓度为35%-50%的乙醇如果萃取在搅拌、常温条件下进行,则萃取2小时即可;如果离心是在8000转/分钟的条件下进行,则进行15分钟以本发明的脂肪酸合成酶抑制剂为活性成分生产的药物,特别是用于减肥和用于治疗癌症的药物,是本发明脂肪酸合成酶抑制剂的主要应用领域本发明的脂肪酸合成酶抑制剂还可以作为食品、保健品添加剂,日用化学品(特别是化妆品)添加剂而得到广泛应用欧李(Cerasus humilis.BGE)是蔷薇科樱桃属的沙生植物原植物为落叶小灌木,根系十分发达,根群庞大,株高约0.5-1.5米,能耐寒耐旱耐盐碱,具良好的防风固沙、水土保持性能其果实所含营养丰富,尤其是Vc、VB2、VE以及钾、钙、磷、铁、锌、硒和赖氨酸的含量均高于现有常见水果欧李果仁和根皮作为传统中药,其性味功能在《本草纲目》和《神农本草》中均有明确记载本发明巧妙地将沙生植物欧李用有机溶剂或/和水,特别是乙醇和水的混合物进行萃取,创造性地揭示出,所萃取出的物质是有效的脂肪酸合成酶抑制剂由于欧李本身无毒,因而为该脂肪酸合成酶抑制剂的进一步开发利用提供了广阔的前景实验表明脂肪酸合成酶抑制剂可以有效抑制脂肪酸合成酶的活性,而脂肪酸合成酶活性的强弱直接影响到生物细胞内合成脂肪的多少也就是说,抑制了脂肪酸合成酶的活性,生物细胞内合成脂肪的过程会弱化,脂肪含量即会得到控制,甚至减少,而且,脂肪酸合成酶抑制剂还可以控制动物的食欲,因此本发明的脂肪酸合成酶抑制剂可以作为减肥药物的活性成分,生产口服液、冲剂、胶囊、片剂、针剂等各种剂型的减肥药物该脂肪酸合成酶抑制剂具有对癌细胞的选择性杀伤作用,因此以本发明的脂肪酸合成酶抑制剂为活性成分的各种剂型的治疗癌症的药物,将会得到非常广泛的应用本发明的脂肪酸合成酶抑制剂还可以作为保健品、食品的添加剂,比如,可作为高热量食品的添加剂,使喜食高热量食品的人既满足了口福,又不用担心会增胖本发明的脂肪酸合成酶抑制剂还可以作为美容日用化学品的添加剂,如可以制成减肥霜,对需要减肥的部位进行定点涂抹同时,由于欧李种植成本低,作为生态林草将大面积种植,为脂肪酸合成酶抑制剂的大批量工业化生产提供了保证下面结合具体实施例对本发明作进一步说明脂肪酸合成酶活性采用乙酰辅酶A、丙二酰辅酶A、NADPH为底物的标准测活方法测定(W.X.Tian et al.,1985.J.Biol.Chem.,260(20)11375-11387;田维熙等,1996.不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合成酶活性的关系生物化学杂志,12(2)234-236)脂肪酸合成酶(FAS)活性被抑制的程度用I%(抑制程度)来表示,其计算方法为以底物中只加入相应提取溶剂的为对照,测定其脂肪酸合成酶活性值,该值用A0表示,并设定其为100%底物中加入脂肪酸合成酶抑制剂提取液的为实验组,测得其脂肪酸合成酶活性的数值为A;RA%(剩余活性)=A/A0×100% I%(抑制程度)=100%-RA%实施例1用乙醇从沙生植物欧李中萃取脂肪酸合成酶抑制剂1)取欧李的枝叶,粉碎后置于容器中,加入10倍重量的50%乙醇,充分搅拌后密封;2)在30℃、搅拌的条件下萃取2小时;3)将上述萃取液在8000转/分钟的条件下离心15分钟,取上清液,即为含脂肪酸合成酶抑制剂的提取液,以备下面的实验使用可以用与该实施例相同的方法,用不同梯度的乙醇(如25%,35%,50%,100%)、水、与乙醇极性相近或较弱的有机溶剂来萃取脂肪酸合成酶抑制剂如果是在非搅拌条件下进行萃取,则至少应半小时搅拌一次,萃取3-4小时还可以用弱极性的乙醚、丙酮等来进行萃取,但实验证明溶解性不高,在非极性溶剂中不溶用该实施例的方法自沙生植物欧李中萃取脂肪酸合成酶抑制剂,搅拌条件下,萃取时间只要不低于1小时,在室温便能萃取出有效成分在实际生产中,萃取后一般采用压滤机来收取上清液实施例2相同的实验系统溶液中加入不同数量的脂肪酸合成酶抑制剂对FAS活性的影响(测活的酶加入量为每毫升实验系统溶液6.3微克) 由以上实验结果可以看出,随着提取液加入量的增加,FAS酶活性被抑制程度I%升高,当每毫升实验系统溶液中加入0.50微升的提取液时,I%已高达96.2%实施例3萃取溶剂对脂肪酸合成酶活性的影响取与实施例2相同的试液,分别向每毫升溶液中加0.10、0.15、0.20、0.25、0.30、0.50微升50%的乙醇,加入的酶量也与实例2相同,检测计算FAS酶活性被抑制的程度I%,结果是I%均为0,表明所加量的萃取溶剂乙醇不会抑制脂肪酸合成酶的活性,抑制脂肪酸合成酶活性的是从欧李中萃取出的物质实施例4脂肪酸合成酶抑制剂的半抑制浓度用实施例1所得的提取液进行实验,结果表明,要达到I%=50%,每毫升溶液中需加入0.215微升的提取液,折算成加入沙生植物欧李的毫克数为0.0215,折算成每毫克酶加入沙生植物欧李的毫克数为3.41,半抑制浓度很低,说明本发明的脂肪酸合成酶抑制剂对脂肪酸合成酶的活性有强烈的抑制作用,并且所需有效剂量很低实施例5不同萃取剂对萃取出的脂肪酸合成酶抑制剂数量的影响分别用溶剂水,50%乙醇,乙醇,丙酮,乙醚,按照实例1的方法来萃取脂肪酸合成酶抑制剂,然后各取5微升在相同的试液中对相同量的酶进行抑制活性检测,将结果比较如下 从以上实验结果可以看出,本发明的脂肪酸合成酶抑制剂可以溶于乙醇及乙醇和水的混合物等极性较高的溶剂中,而在极性低的溶剂以及极性很高的溶剂水中溶解性不高实施例6不同比例的水和乙醇的混合物对脂肪酸合成酶抑制剂萃取数量的影响分别用25%、35%、50%、100%的乙醇为溶剂按照实施例1的方法来萃取脂肪酸合成酶抑制剂,然后检测它们对FAS活性的影响.(每毫升试液中含酶10微克) 实施例7、萃取液对癌细胞的作用1)处理萃取液,去除有机溶剂的影响将实施例1中的提取液冷冻干燥,再用水溶解、定容,过滤灭菌;2)取在标准培养条件下传代培养48小时的小鼠淋巴败血病细胞株L1210,分别用3H-TdR掺入法检测受试液抑制L1210细胞DNA合成效应、用苔酚篮染料排斥法计数活细胞数,取临床输注用的顺铂为阳性对照组,取溶剂为空白对照组结果表明,加入欧李萃取液的L1210细胞的生长明显受到抑制;每毫升含1200微克欧李植物干粉的混合提取液对L1210细胞的抑制效果与每毫升10微克的顺铂药剂相当上述实验结果表明,本发明的脂肪酸合成酶抑制剂对癌细胞确实有致死作用
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专利名称:脂肪酸合成酶抑制剂及其制备方法与应用的制作方法本发明公开了一种脂肪酸合成酶抑制剂及其制备方法与应用。本发明的目的是提供一种能有效抑制脂肪酸合成酶活性的脂肪酸合成酶抑制剂。本发明的脂肪酸合成酶抑制剂是用有机溶剂或/和水从欧李中萃取出的物质。生产脂肪酸合成酶抑制剂的方法,包括以下步骤1)将粉碎后的欧李置于容器中,加入有机溶剂或/和水;2)在20℃-40℃条件下萃取1-5小时;3)离心或过滤,收集上清液。以本发明的脂肪酸合成酶抑制剂为活性成分的药物,添加了脂肪酸合成酶抑制剂的食品、保健品、日化品将会得到非常广泛的应用。
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