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一类可降解药物载体材料的制备及用途

  • 专利名称
    一类可降解药物载体材料的制备及用途
  • 发明者
    雍建平, 卢灿忠
  • 公开日
    2014年5月21日
  • 申请日期
    2014年3月13日
  • 优先权日
    2014年3月13日
  • 申请人
    中国科学院福建物质结构研究所
  • 文档编号
    A61K47/24GK103804418SQ201410092697
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一类式I所示的可降解的药物载体材料, 2.根据权利要求1所述的该类药物载体材料选自下述任一化合物 3.根据权利要求1所述的该类药物载体材料,其特征在于该类药物载体材料是以六氯环三磷腈、氨基酸或氨基酸酯为原料,在干燥的有机溶剂中,通过低温或回流反应制备 4.根据权利要求1所述的药物载体材料中,任意一个化合物可单独作为药物载体或跟药学上可接受的、惰性的、无毒的其它赋形剂一起联用作为药物载体5.根据权利要求1所述的药物载体材料,药物分子被负载在载体上以后可以制成口服剂或注射液等不同的剂型
  • 技术领域
    [0001]本发明属于医用材料领域,涉及一类可降解、且降解产物无毒的药物载体材料的制备该载体是以六氯环三磷腈为原料,将氨基酸或氨基酸酯通过化学反应引入六氯环三磷腈骨架,合成了可作为医用的药物载体材料,该载体材料可单独使用或与药学可接受的、惰性的、无毒的其它赋形剂一起联用
  • 专利摘要
    本发明公开一类式(I)所示的可降解药物载体材料其中R1、R2可以相同,也可以不同;分别选自氢、C1~C6烷基、苄基、取代苄基等;R3和R4可以相同,也可以不同,分别选自氢、C1~C6烷基、苯基、取代苯基或芳杂环基等。本发明涉及式(I)所示的药物载体材料的制备方法及用途。该类载体材料可作为医用的药物载体,可单独使用或与药学可接受的、惰性的、无毒的其它赋形剂一起联用。
  • 发明内容
  • 专利说明
    一类可降解药物载体材料的制备及用途
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
一类可降解药物载体材料的制备及用途[0002]大部分药物分子由于其自身的特点(如水溶性极差、或水溶性极强)而导致其生物利用度较低或毒性较大。为了提高其生物利用度、降低毒性,人们在不断地寻找改善药物利用度和降低毒性的新途径。其中脂质体和缓释剂是改善药物利用度和降低毒性的常用方法。因此设计制备出具有生物兼容性、无毒的药物载体材料具有重要的临床应用价值。[0003]聚磷腈类化合物由于其可降解性和良好的生物相容性已在生物医学领域获得了广泛的应用(Luten J., Van Steenis J.H., Van Someren R., et al.Water-solublebiodegradable cationicpolyphosphazenes for gene delivery.Journal of controlledrelease.2003, 89(3):483-497)。此外,聚磷腈类化合物在体内代谢产物为无毒、可代谢的憐酸和胺盐(Harry R.A., Shawn R.P.Poly [ (amino acid ester) phosphazenes]: Synthesis, Crystallinity, and hydrolytic sensitivity in solution and the solid state.Macromoleculars, 1994, 27 (5): 1071-1075);陈学思等制备了可降解的基于寡聚乙烯亚胺与六氯环三磷腈交联化合物, 其可作为高效低毒的非病毒基因载体(陈学思等,可降解的基于寡聚乙烯亚胺与六氯环三磷腈交联化合物、制法和应用,中国专利,CN101735454A).因此制备含磷腈骨架的新型医用材料成为了热点。[0004]氨基酸是生命体的内源物质,基于氨基酸的聚合物已被视为新生物材料的潜在来源。Bourke S.L.等报道了递送低分子量化合物的具有良好的生物相容性的聚氨基酸,已经确认了数量较少的聚谷氨酸和共聚物作为药物递送的候选材料(Bourke S.L.,KohnJ.Polymers derived from the amino acid L-tryosine:polycarbonates, polyarylatesand copolymers with poly (ethylene glycol).Adv.Drug Del.Rev., 2003, 55, 447-466).[0005]鉴于此,本发明将生命体的内源物质(氨基酸、氨基酸酯)引入具有可降解性能的环三磷腈中,制备了一类含氨基酸片段的环三磷腈药物分子载体材料。
[0006]本发明的目的在于:提供了一类含磷腈和氨基酸的药物载体材料的制备方法及用途。合成了如通式(I)所示的含氨基酸的环三磷腈类化合物。[0007]
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