专利名称:适用于用疏水pet试剂pet成像的配方的制作方法可用于患者的正电子放射断层造影(PET)成像的芪衍生物从W02003/018070A1和W02006/066104A1中已知。用18F放射性同位素放射标记芪衍生物,然而放射标记在芪衍生物前体和[18F]的存在下在有机溶液中发生。所述芪衍生物前体可在干条件中并任选地具有加入其中的惰性药学可接受载体和/或辅助物质,以及还原剂和任选的螯合剂。所述氟-放射标记的芪衍生物可包含任意添加剂例如PH控制剂(酸、碱、缓冲剂)、稳定剂(抗坏血酸)或等渗剂(例如氯化钠)。 通常,PET提供中心产生对包含放射性药物的热储备液的需要,将所述热溶液在工作日对患者进行注射。所述热储备液必须稳定并可存储。目前为止,在适用于PET-放射性药物的配方方面几乎没有公开。因此,需要包含PET试剂的市购的合适配方,其特征在于所述PET试剂显示低水溶性,即,亲脂性PET试剂,其中所述PET试剂为可用于PET成像的A ^配体芪基衍生物。令人惊奇地发现所述放射性药物配方是化学稳定的并可存储大于8小时,并且该配方允许使用合适的过滤材料无菌过滤而不损失活性。发现通过本发明的配方,氟放射标记的芪衍生物是可溶的并且是稳定的。使用该配方,调节活性所需的稀释可在宽范围的稀释比率中进行,允许在保质期的任意给定时间下对任何患者的精确调整。其证明,该配方不仅对々3配体芪基衍生物有用,而且对其它疏水PET试剂也有用。其将良好的局部耐受性与放射标记的PET指示剂用制造过程中的易适用性结合。对于提供无菌肠道外配方等而言,为获得用于药学应用的合适药物溶液,无菌过滤步骤是必要的。遗憾的是,在很多的情况下,检测到氟标记的成分的重大损失。因此需要改进导致增加放射标记产率的提纯步骤。令人惊奇地发现本发明的合适配方与无菌过滤器一起成功使用,减少放射性药物在无菌过滤器上的吸收。
本发明涉及亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物的配方,更具体地涉及可肠道外给药例如静脉注射给药的配方,其中所述亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物是其18F标记的放射性药物。另外,本发明涉及用于将所述合适的配方无菌过滤的方法。本发明涉及包含放射性药物的配方,其中所述配方适用于对哺乳动物肠道外给药。 在第一方面,本发明涉及一种配方,其包含-亲脂性淀粉样蛋白P配体芪基衍生物、-醇、以及-聚醚。亲脂性淀粉样蛋白g配体芪基衍生物所述亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物优选为式I的化合物或其合适的盐本发明涉及亲脂性淀粉样蛋白β配体茋基衍生物的配方,且更具体地涉及可肠道外给药例如静脉注射给药的配方,其中所述亲脂性淀粉样蛋白β配体茋基衍生物是其19F或18F标记的放射性药物。另外,本发明涉及用于将所述合适的配方无菌过滤的方法。
适用于用疏水pet试剂pet成像的配方制作方法
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