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具有胰岛素增敏活性的化合物及其制备方法和用途制作方法

  • 专利名称
    具有胰岛素增敏活性的化合物及其制备方法和用途制作方法
  • 发明者
    丁立生, 付铁军, 单晓庆, 及元乔, 彭树林, 晏菊芳
  • 公开日
    2011年12月21日
  • 申请日期
    2011年8月23日
  • 优先权日
    2010年8月23日
  • 申请人
    成都地奥制药集团有限公司
  • 文档编号
    A61K31/58GK102286064SQ20111024262
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种化合物,其结构式为2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于其结构式为式2式3ο3.一种制备权利要求1或2所述化合物的方法,其特征在于它包括如下步骤a、取干燥黄山药根茎粗粉,用乙醇常温渗漉提取,渗漉液减压回收乙醇后,室温静置, 析出沉淀,待沉淀完全后,过滤,滤液蒸干后得水溶性留体总皂苷;b、将a步骤所得的水溶性留体总皂苷用水分散后,依次加乙酸乙酯、正丁醇萃取,得乙酸乙酯萃取物,正丁醇萃取物;C、取b步骤所得的正丁醇萃取物进行硅胶柱层析,以氯仿-甲醇(30 1 —O 1)为洗脱溶剂,进行梯度洗脱,分段收集洗脱液,得到A-F六个组分;d、取c步骤所得的A组分进行硅胶柱层析,以石油醚-丙酮QO 1 —O 1)为洗脱溶剂,进行梯度洗脱,分段收集洗脱液,即得到式2化合物和式3化合物4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于c步骤中,每1份洗脱液与a步骤中黄山药根茎粗粉的体积重量比为Iml (30-40) g,共收集洗脱液70份,根据TLC追踪洗脱结果, 合并成A-F六个组分;其中,A组分为第1-5份;d步骤中,每1份洗脱液与a步骤中黄山药根茎粗粉的体积重量比为Iml (60-80) g, 收集第3份洗脱液经浓缩后得到式2化合物,收集第5份洗脱液浓缩后得到式3化合物5.权利要求1或2所述的化合物在制备胰岛素增敏剂药物中的用途6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于所述的药物是治疗糖尿病、多囊卵巢综合征、高尿酸血症、代谢综合征非酒精性脂肪性肝的药物7.根据权利要求5所述的用途,其特征在于所述的药物是治疗II型糖尿病的药物8.一种用于胰岛素增敏的药物组合物,其特征在于它是由有效量的权利要求1或2 所述的化合物为活性成分,加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于所述的制剂是口服制剂或注射制剂
  • 技术领域
    本发明涉及一种具有胰岛素增敏活性的化合物,具体地,是从黄山药中分离得到了式2化合物和式3化合物属药物领域
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:具有胰岛素增敏活性的化合物及其制备方法和用途的制作方法黄山药(Dioscorea panthaica Prain et Burkill)又名姜黄草、老虎姜,是多年野生草质缠绕藤本植物,为中国特有的薯蓣科薯蓣属植物,主要分布于云南、贵州、四川、湖南等地区。黄山药的根状茎具有活血化瘀,行气止痛的功效,现代药理研究表明其根状茎还具有扩张冠脉血管、改善心肌缺血作用。生药能祛风除湿,清热解毒,可治胃病、风湿性心脏病、风湿性关节炎、跌打损伤、牛马炭疽病。用从黄山药根状茎中提取的留体皂苷元制成的中药制剂地奥心血康胶囊广泛被临床用于治疗冠心病、心绞痛等心脑血管疾病。从其根状茎中提取的薯蓣皂甙元是合成肾上腺皮质激素、性激素和避孕药等多种激素类药物的基础材料,又是生产治疗冠心病药物的重要药源,还是制备薯蓣亭(Dioscoretine)治疗糖尿病血多糖的药物原料。此外,根茎中还含有30% 50%的淀粉,经综合利用可酿酒和生产酒精,酒糟水及废液还可提取农用核酸。因此,黄山药是一种经济效益高、开发潜力大的药用植物资源。留体皂苷元基本骨架属于螺留烷醇类化合物的(spirostane)的衍生物,依照螺甾烷结构中C25的构型和环的环合状态,可将其分为四种类型螺留烷醇类、异螺留烷醇类、呋留烷醇类、变形螺留烷醇类。本发明提供了一种化合物,其结构式如式1其中,当C2C3为双键时,R1为H;当C2C3为单键时,R1为OH;R2为CH3或CH3;R3为CH3或CH3。本发明还提供了该化合物的制备方法和用途,以及含有该化合物为活性成分的药物组合物。本发明药物作为胰岛素增敏剂,可用于治疗糖尿病、多囊卵巢综合征、高尿酸血症、代谢综合征非酒精性脂肪性肝,尤其是治疗II型糖尿病,药效明确,为临床提供了一种新的选择。
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