专利名称：白花蛇舌草粉针剂及其制备方法白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草的全草，多生于潮湿的田边、沟边、路旁及草地，全国大部分地区均有分布。又名蛇舌草。其叶细长如蛇舌，花色纯白，故称为“白花蛇舌草”。白花蛇舌草性寒、味甘苦，归心、肺、肝、大肠经，具有清热解毒、收敛利湿、消痈散结的功效。现代药理研究证实，白花蛇舌草有抗菌消炎、抗肿瘤、抗病毒、增强免疫功能的作用。白花蛇舌草目前国内上市的剂型为注射液，然而中药注射液中常常出现的浑浊、沉淀等现象，影响了产品的质量，从而影响药品的治疗疗效。
本发明提供了一种白花蛇舌草粉针剂，由下述方法制备获得取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍，缓缓渗漉，漉液浓缩，用石灰乳调节pH值至12，冷藏，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩，加水，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入助溶剂，赋形剂，充分搅匀，滤过，补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。上述的助溶剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、吐温80、甘油中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。上述的赋形剂选自甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。本发明提供了一种白花蛇舌草粉针剂的制备方法，该方法包括下述顺序的步骤1)取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍，缓缓渗漉，漉液浓缩，用石灰乳调节pH值至12，冷藏，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩，加水，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0；2)取上述滤液，加入助溶剂，赋形剂，充分搅匀，滤过，补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。与现有技术相比本品克服了注射液中常常出现的浑浊、沉淀等现象，获得制剂质量稳定，用药安全、方便。
本发明白花蛇舌草粉针剂具有清热解毒，利湿消肿。用于湿热蕴毒所致的呼吸道感染，扁桃体炎，肺炎，胆囊炎，阑尾炎，痈疖脓肿及手术后感染，亦可用于癌症辅助治疗。

实施例1取白花蛇舌草1000g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍24小时，缓缓渗漉，漉液浓缩至约250ml，用石灰乳调节pH值至12，冷藏12小时，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置12小时，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇2000ml，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩至250ml，加水至500ml，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入10g聚山梨酯80、1g亚硫酸氢钠，甘露醇60g充分搅匀，滤过，加注射用水至1000ml，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液分装于2ml灭菌西林瓶中，冷冻干燥，压塞，压盖，即得。
实施例2取白花蛇舌草500g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍24小时，缓缓渗漉，漉液浓缩至约125ml，用石灰乳调节pH值至12，冷藏12小时，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置12小时，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇1000ml，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩至125ml，加水至500ml，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入1g焦亚硫酸氢钠，山梨醇60g充分搅匀，滤过，加注射用水至1000ml，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液经喷雾干燥即得白花蛇舌草粉针剂。
实施例3取白花蛇舌草2000g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍24小时，缓缓渗漉，漉液浓缩至约500ml，用石灰乳调节pH值至12，冷藏12小时，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置12小时，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇4000ml，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩至500ml，加水至2000ml，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入10g亚硫酸钠，甘氨酸10g充分搅匀，滤过，加注射用水至5000ml，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液分装于5ml灭菌西林瓶中，冷冻干燥，压塞，压盖，即得。
药理实验证实，体外白花蛇舌草对白血病细胞如急性粒细胞性白血病细胞、急性淋巴白血病细胞有抑制作用；白花蛇舌草素1mg在24h内可使0.2ml腹水肝癌细胞全部死亡。体内白花蛇舌革对大鼠瓦克癌256、小鼠子宫颈癌14、肉瘤180、肝癌实体型、文氏腹水癌腹水型转皮下型均有抑制作用。白花蛇舌草对小鼠肉瘤180有显著抑制作用，能使瘤细胞分裂相尤其是有丝分裂相受到显著抑制，瘤组织变性坏死；所含三萜酸类对淋巴肉瘤1号腹水型、子宫颈癌14、肉瘤180、肝癌实体型，多糖类对淋巴肉瘤1号腹水型，艾氏腹水癌皮下型均有显著抑制作用。还能显著增强机体免疫力，表现为网状内皮系统增生，网状内皮细胞增生肥大，吞噬活跃，淋巴结、脾、肝等组织中嗜银物质呈致密化改变，而一些恶性肿瘤的癌巢如果有嗜银物包裹，则其浸润、转移均较困难，甚至不可能。
毒理试验对白花蛇舌草粉针剂进行了毒理研究，结果表明，小鼠经静脉注射LD50测定属无毒范围，小鼠精子畸形试验，小鼠骨髓细胞微核试验，Ames试验均为阴性，末发现致突变性，对人体肝肾功能、血压、脉搏等均无明显损害。


本发明涉及一种白花蛇舌草粉针剂及其制备方法，属医药技术领域。白花蛇舌草粉针剂是以白花蛇舌草为原料，经提取、精制后加入助溶剂、赋形剂，用冷冻干燥的方法制备而成。该药用于用于湿热蕴毒所致的呼吸道感染，扁桃体炎，肺炎，胆囊炎，阑尾炎，痈疖脓肿及手术后感染，亦可用于癌症辅助治疗。该药具有质量稳定，用药安全、方便的特点。