噻二唑类Mannich碱及其制备方法和用途制作方法

刘玉婷, 尹大伟, 赵明涛

2011年12月14日

2011年8月9日

2011年8月9日

陕西科技大学

A61P3/10GK102276555SQ20111022705

噻二唑类 Mannich 制备

1.一种噻二唑类Marmich碱，其特征在于，其结构式为2.如权利要求1所述噻二唑类Marmich碱用于制备抑菌制剂中的用途3.如权利要求1所述噻二唑类Marmich碱用于制备抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌制剂中的用途4.如权利要求1所述噻二唑类Marmich碱用于制备抗惊厥、植物生长调节、消炎、抗氧化、降血糖制剂中的用途5.如权利要求1所述噻二唑类Marmich碱的制备方法，其包括以下步骤第一步，向反应器中，依次加入Amol苯乙酮，Bmol甲醛，Cmol 2-氨基-5-烷基-1，3， 4-噻二唑，搅拌溶解，加热至30 40°C并保温；第二步，向反应器中加入Dmol三氯化铝，再加入乙醇作溶剂，加热至40 50°C搅拌反应，有大量固体析出，用薄层色谱跟踪反应进程，待反应结束后，搅拌冷却至室温，把反应物中剩余的乙醇和水挥发干，然后加入50 60°C的二氯甲烷溶解产物，趁热过滤；有机相依次用饱和碳酸钠洗涤2次，再用无水Na2SO4干燥，蒸去溶剂得粗产物，粗产物进一步用乙醇重结晶得噻二唑类Marmich碱；A B C D = 1. 1 1 1 0. 56.如权利要求5所述噻二唑类Marmich碱的制备方法，其特征在于，所述反应器为三口烧瓶，回流冷凝管，回流冷凝管接有干燥管7.如权利要求5所述噻二唑类Marmich碱的制备方法，其特征在于，第一步中搅拌溶解后加热至30°C并保温8.如权利要求5所述噻二唑类Marmich碱的制备方法，其特征在于，第二步中加入的乙醇的量为将反应器中苯乙酮，甲醛，2-氨基-5-烷基-1，3，4-噻二唑和三氯化铝完全溶解的量

本发明属于化学合成领域，特别涉及一种噻二唑类Marmich碱及其制备方法背景技术在世界农药专利中，大约有90 %是杂环化合物，杂环化合物已是农药研发的主流， 多数杂环化合物对温血动物的毒性很小，对鸟类、鱼类的毒性也很低，表现为选择性好、活性高、用量少等特点，从杂环化合物中发现新型、高效先导化合物已经成为新药研究、开发的主要方向

本发明的目的是提供一种噻二唑类Marmich碱，使噻二唑结构和芳酰胺结构合理科学结合，合成四种噻二唑类Marmich碱，合成的四种噻二唑类Marmich碱具有较佳的抑菌活性为了实现上述目的，本发明一种噻二唑类Marmich碱采用如下技术方案一种噻二唑类Marmich碱，其结构式为