专利名称:甲磺酸桂哌齐特晶型ii及其制备方法马来酸桂哌齐特是桂哌齐特的马来酸盐,在中国上市的剂型主要为注射液。马来酸桂哌齐特具有扩张脑血管和促进神经细胞营养代谢的双重作用,近两年在国内已开始应用于心脑血管的治疗。马来酸桂哌齐特为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca2+跨膜进入平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量,能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗,能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加,还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循环,可通过提高脑血管的血流量,改善脑的代谢。桂哌齐特的结构中有一顺反异构的双键,在长期的存放过程中,其顺式异构体含量会明显升高,而该顺式异构体具有较大的毒性,给药品生产、原料药的储藏和运输带来了极大的不便,且对药物安全性影响较大,给临床应用带来一定的风险。专利申请“桂哌齐特的新的药用盐及其制备方法”(申请号200710096M8. 2)中得到一种甲磺酸桂哌齐特,结构式如下本发明涉及“甲磺酸桂哌齐特晶型II及其制备方法”,属于化学制药领域。本发明制备得到甲磺酸桂哌齐特的晶型II在水中溶解度大于无定形原料,特别适用于注射剂,其晶型的化学稳定性较无定形原料要好,给药品生产、原料药的储藏和运输带来了便利,同时提高了药物的安全性,而且晶型II在高温、高湿下的顺式异构体还相应的减少,为药物临床应用提供了安全保障。
甲磺酸桂哌齐特晶型ii及其制备方法
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