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黄芩素与10-羟基喜树碱的药物组合物及其应用制作方法

  • 专利名称
    黄芩素与10-羟基喜树碱的药物组合物及其应用制作方法
  • 发明者
    包永明, 唐琴, 王静云, 郝文博, 李莹雪, 姜波, 安利佳
  • 公开日
    2014年8月6日
  • 申请日期
    2014年4月25日
  • 优先权日
    2014年4月25日
  • 申请人
    大连理工大学
  • 文档编号
    A61K31/352GK103961353SQ201410172940
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种抗肿瘤药物组合物,其特征在于,含有10-羟基喜树碱与黄芩素2.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物,其特征在于,所述10-羟基喜树碱与黄芩素的摩尔比为0.05~213.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物,其特征在于,所述10-羟基喜树碱与黄芩素的浓度分别为0.5~25 μ M和5~20 μ M4.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物,其特征在于,所述10-羟基喜树碱与黄芩素的稀释溶剂为二甲基亚砜或乙醇5.权利要求1-4中任意一项所述的抗肿瘤药物组合物在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、卵巢癌或乳腺癌的药物中的应用
  • 技术领域
    [0001]本发明涉及一种抗肿瘤药物组合物,具体涉及黄芩素与10-羟基喜树碱的药物组合物及其在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、卵巢癌或乳腺癌的药物中的应用
  • 专利摘要
    本发明涉及一种药物组合物,其所述药物组合物含有10-羟基喜树碱与黄芩素。本发明的药物组合物在治疗胃癌、乳腺癌、肝癌等中具有显著的协同效用,降低了用药剂量,提高了药物的疗效,减少了副作用的发生。
  • 发明内容
  • 专利说明
    黄芩素与10-羟基喜树碱的药物组合物及其应用
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
黄芩素与10-羟基喜树碱的药物组合物及其应用的制作方法[0002]癌症是威胁人类健康的主要疾病之一。据世界卫生组织报道,在2008年癌症已导致760万人死亡(约占所有死亡人数的13% ),并且该死亡人数将会持续上升,预计到2030年将超过1310万。而且,大多数癌症死亡是由肺癌、胃癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌造成。目前用于癌症治疗的手段主要有三种,即手术、放疗和化疗,其中又以化疗为主。然而,化疗所用的药物往往又会因为溶解度差、毒副作用强、细胞耐药性等问题而制约它本身的应用。因此,如何使药物达到减毒增效的目的,则成为癌症治疗的聚焦点。而最有效的一种方法,就是利用与其具有协同效应的低毒药物进行联合用药。[0003]10-羟基喜树碱是喜树碱的第10位碳原子的氢被羟基取代,是从喜树中提取的另一种生物碱。它是一种细胞周期特异性药物,主要通过作用于拓扑异构酶I来抑制DNA复制,从而抑制细胞增殖。该药的抗癌谱广,与其它抗肿瘤药物无交叉耐药性,对肝癌、胃癌等多种恶性肿瘤具有显著疗效,在肿瘤的化疗方案中得到广泛的应用。但是,该药在水中几乎不溶解,而且服用过程中往往会产生一些毒副作用,例如恶心、呕吐、白细胞下降、脱发等症状。为了弥补这些缺陷,则可利用其他与其具有协同效应的低毒药物进行联合用药,从而使得它在达到同一药效 时所用的浓度降低来减缓因它而产生的副反应。[0004]黄芩素是唇形科多年生草本中药植物黄芩干燥根中提取的有效成分,在生药中占5.41 %,是黄芩的最主要活性成分之一。黄芩素是中药黄芩的重要单体,是一种具有多种生物活性的天然黄酮类化合物。现代药理研究表明:黄芩素具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抑制炎症反应、保肝、利胆、利尿等多种功效,并具有较好的临床应用价值。另外,黄芩素的来源广泛,毒性极低,且黄芩现已应用于食疗养生。[0005]到目前为止,关于在抗肿瘤中联合使用10-羟基喜树碱和黄芩素以及二者在抗肿瘤中的协同作用还未见报道。
[0006]本发明的目的在于提供一种高活性的抗肿瘤药物组合物及其在制备治疗各类癌症的药物中的应用。
[0007]本发明的抗肿瘤药物组合物含有10-羟基喜树碱与黄芩素。
[0008]10-羟基喜树碱和黄芩素的结构式如1、II所示。
[0009]

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