专利名称：一种制备布地奈德的新16,17-缩酮中间体的制作方法布地奈德(budesonide，Bud)是一种非卤代糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用，临床上被广泛用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性支气管炎。2001年10月美国FDA批准其口服肠溶制剂用于维持治疗涉及回肠和(或)升结肠的轻、中度节段性回肠炎即Crohn病(Crohn，5disease)。Bud 的化学名是 16 α，17a-22R，S-亚丁基二氧-11 β，21-二羟基-1，4_ 孕甾二烯-3，20-二酮。它是一个差向异构体，22R型异构体的活性是22S型的2倍。原料药为白色无嗅无味的结晶性粉末，不溶于水和庚烷，微溶于乙醇，易溶于氯仿。Bud能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少，活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放，减轻平滑肌的收缩反应。体外实验表明，Bud 对糖皮质激素受体的亲和力比氢化可的松高195倍，比泼尼松龙高15倍。与目前临床上常用于支气管哮喘治疗的二丙酸倍氯米松及丙酸氟替卡松相比，Bud在肺内沉积率高，滞留时间较长，局部抗炎作用较强，消除速率快，且不良反应少。1961年，SeymourBernstein等发现了 16 a，17 a - 二取代亚甲基双氧结构甾族化合物，认为这种化合物具有较高的抗炎活性，同时还介绍了 22位无立体选择性的地奈德的合成过程。用16 a -羟基泼尼松龙在盐酸的作用下，与丙酮反应，即生成16 a，17 a - 二羟基孕留缩酮化合物0，反应式如下。一种制备布地奈德的新16，17-缩酮中间体，公开了式(Ⅲ)化合物、以式(I)化合物合成式(Ⅲ)化合物方法，以及式(Ⅲ)化合物合成布地奈德的方法。