专利名称：一种具有降糖活性的化橘红提取物及其制备方法一种具有降糖活性的化橘红提取物及其制备方法化橘红为芸香科植物化州柚(Citrus grandis ‘Tomentosa’)，习称毛橘红。栽培于丘陵地带，因主产于广东化州地区，故名化橘红。其果外表面绿色，密布茸毛，有皱纹及小油室；内表面黄白色或淡黄棕色，有脉络纹。气芳香，味苦、微辛。归肺、脾经。具有理气宽中，燥湿化痰功效。传统用于咳嗽痰多，食积伤酒，呕恶痞闷等症。
组别第5周第10周第11周空白对照组0.80 士 0.100.80±0.100.70±0.20模型对照组0.30 士 0.100.30 士 0.100.50 士 0.10二甲双胍片对照组0.40 士 0.05*0.20±0.01*0.40±0.10Citrus 400实验组0.30 士 0.05*0.60±0.20χ·0.50 士 0.03Citrus 600实验组0.20士0.06*0.70±0.20χ·0.90 士 Ο.ΙΟχ.Citrus 800实验组0.30±0.101.00 士 0.30χ·0.80 士 0.30*与空白对照组相比，ρ < 0. 05，差别有显著意义X与模型对照组相比，ρ < 0. 05，差别有显著意义·与二甲双胍片对照组相比，ρ < 0. 05，差别有显著意义4.结论由表1可见，雄性Wistar大鼠经腹腔注射STZ (链脲佐菌素)后，由于动物的胰岛4β细胞被有选择性破坏，血清中胰岛素水平均显著降低，说明注射STZ(链脲佐菌素)能引起动物体内胰岛素水平的异常，可在此模型上进行药物降血糖活性的研究。Citrus各剂量给药组经给予化橘红果提取物样品治疗后，随着时间的推移，胰岛素浓度逐渐升高，提示中药材化橘红果提取物具有升高体内胰岛素作用，提示其具有调节血糖的功效。实施例21.实验材料1. 1实验动物雄性Wistar大鼠，购自南京青龙山动物繁殖场。1. 2实验仪器胰岛素ELISA试剂盒。1. 3实验药物与试剂STZ，链脲佐菌素二甲双胍片，广州白云山制药厂。化橘红花提取组合物，其获得方式为取干燥化橘红花^ig,水(10 lv/w)中浸泡1小时，在常压、100°C下提取1. 5小时后通过滤网过滤，将残余物再次以水(10 lv/w)提取1小时后过滤，收集滤液，合并两次滤液，得含提取物的滤液，将滤液在60°C条件下减压浓缩，得热水提物浸膏。将上述药渣，以 80%乙醇(10 lv/w)回流提取2次，每次提取1.5小时，收集提取液，此液进一步在60°C 减压条件下回收乙醇，得醇提取浸膏，将上述两种浸膏混合，于80°C减压干燥，得干燥固体混合物，粉碎，得1. 4kg粉末，其柚皮苷含量以HPLC测定为26. 3%，将该化橘红花提取组合物粉末用于下述动物实验。2.实验方法雄性Wistar大鼠按体重随机分为正常对照组、模型对照组、二甲双胍片对照组、 Citrus 400实验组、Citrus 600实验组和Citrus 800实验组共6组①正常对照组，喂以普通饮食。②模型对照组，使用STZ (链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，喂以普通饮食。 ③二甲双胍片对照组，使用STZ (链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天口服二甲双胍片200mg/kg，喂以普通饮食。④Citrus 400实验组，使用STZ (链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以400mg/kg的剂量给予化橘红花提取物灌胃，喂以普通饮食。⑤Citrus 600实验组，使用STZ (链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以600mg/kg的剂量给予化橘红花提取物灌胃，喂以普通饮食。⑥Citrus 800实验组，使用STZ (链脲佐菌素)以40mg/kg的剂量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以800mg/kg的剂量给予化橘红花提取物灌胃，喂以普通饮食。于第5周、第10周和第11周分别以毛细管法从大鼠眼眶取血，用胰岛素ELISA试剂盒测定血清胰岛素浓度。3.实验结果表2化橘红花提取物对糖尿病模型大鼠血清胰岛素浓度的影响(ng/ml，M士m)

本发明属于中药材药物活性成分提取与临床应用的领域，尤其是使用特定提取剂对中药材化橘红果、花等部位进行提取，获得具有降低血糖作用的提取物。采用水、不同浓度乙醇作为提取剂，在化橘红果、花中分别加入提取剂进行提取，提取结束后将所得提取液经浓缩干燥后，得含药物活性成分的组合物。动物试验表明该提取组合物能显著提高体内胰岛素水平和降低血糖浓度。在该组合物中通过加入不同的剂型辅料，即可制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、溶液剂、缓控释剂和注射剂等常见药物剂型。同时，该种组合物还具有来源广泛、物美价廉、服用安全的突出优点。