专利名称：一种治疗痔疮的中药及其制备工艺的制作方法 痔疮是肛门直肠底部及肛门粘膜的静脉丛发生曲张而形成的一个或多个柔软的静脉团的一种慢性疾病，通常当排便时持续用力，造成此处静脉内压力反复升高，静脉就会肿大，久而久之便会形成静脉团块而发生痔疮。痔疮发病率很高，达60％以上，有“十人九痔”之说。多好发于成年人，妇女在妊娠期，由于盆腔静脉受压追，妨碍血液循环常会发生痔疮，故女性多于男性，许多肥胖的人也易罹患痔疮，18岁以下儿童、青少年很少见。痔疮包括内痔、外痔、混合痔。内痔早期，最主要也是惟一的症状就是无痛性便血。特点是间断性便血，色鲜红，或附于大便表面，或手纸染血，也可呈点滴状或喷射状出血，若长期便血可引起贫血；内痔进一步发展，排便时会有痔核脱出，轻者便后自行还纳回肛门，重者需用手上推还纳。当内痔脱出没有及时还纳时，会出现嵌顿水肿、血栓形成、溃疡或感染，将有剧烈疼痛。外痔一般无任何症状，有时会脱出或突现于肛管口外。但这种情形只有在排便时才会发生，排便后它又会缩回原来的位置，偶有肛门坠胀不适，但当出现血栓、水肿时则会疼痛。混合痔则具备内痔、外痔的共同特点。无论内痔还是外痔，都可能发生血栓。在发生血栓时，痔中的血液凝结成块，从而引起疼痛，此外，肛门异物感、污染内裤、局部瘙痒也是比较常见的症状。中医关于痔的分类，明代《外科启玄》分为24痔，计有脏痈痔、锁肛痔、莲花痔、内外痔、杨梅痔、核桃痔、石榴痔、鸡心痔等。中医认为痔疮的发病原因主要是脏腑本虚，《丹溪心法》指出“痔者皆因脏腑本虚，以致气血下坠，结聚肛门，宿滞不散，而冲突为痔。”过食肥腻、辛辣、饥饱失常、饮酒过量也是主要原因。久泻久痢，久坐久站，负重远行，便秘，妇女行经、怀孕、分娩、哺乳，慢性疾患，房事过度，情志郁结，思虑太过，气血下坠，湿热风燥之邪流注、冲突而为痔。痔疮的治疗有多种方法，有药物疗法和非药物疗法。药物可分为内服与外用，内服药多用益气固脱、收敛止血、涩肠化痔的药物，以减少出血或使出血停止、痔核缩小、减少脱出、减轻或消除症状。外用药物有采用清热解毒、固脱涩肠的中药，煎汤外洗，如苦参汤；也有运用皮肤易吸收之中药或中西药合剂，作成药膏、药布、贴于脐部或骶尾部之长强穴进行治疗，还有采用药物注射疗法，也有一定的疗效。非药物疗法如手术、套扎、枯痔、红外线、激光、冷冻、外敷等，近年来各种治疗仪也纷纷应用于临床。但是，目前常用的药物疗效往往不太理想，而非药物治疗往往不太方便，有的方法会造成较大的创伤，甚至会引起严重的并发症。
本发明的目的是提供一种高效、副作用少的治疗痔疮的中药。本发明的另一个目的是提供上述中药的制备工艺。
本发明的技术方案是根据祖国医学辩证原则组方而成。本方由苦参、黄柏、地榆、厚朴、白芷、大腹皮、藿香、紫苏、甘草9味中药组成。方中苦参味苦性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经，能清热、燥温、止痒、消炎；黄柏苦寒，归肾、膀胱经，能清热燥湿；地榆味苦性酸涩，能收敛止血；三药同为君药而达到清热抗炎、燥湿止痒、收敛止血的功效。三味君药均性苦寒，故以辛温的厚朴、白芷、藿香为臣药，白芷除湿止痛，厚朴理气化湿，藿香芳香化湿，三药合为臣药，不仅能防苦寒之君药寒重伤阳，同时又能加强除湿功效，还能防地榆湿气内敛；大腹皮能下气宽中、行水消肿，用之为佐而使湿气下行，同时佐以紫苏散寒行气，而达去腐生新、消肿散结之效，甘草能清热解毒、缓急止痛、调和诸药，是使兼佐之药。诸药合用而使本制备药物不仅能通过消炎止痛、止痒、止血、消肿散结治痔疮之标，同时又能通过清热燥湿、活血化瘀、去腐生新而治痔疮之本，标本兼治，不仅能迅速缓解痔疮痒、痛之症状，还能消除引发痔疮的内部病灶。
本发明的目的是通过以下措施实现的一种治疗痔疮的中药，它是由下列重量份的原料药制备而成苦参3-7份，黄柏3-7份，地榆3-7份，甘草3-7份，厚朴8-12份，白芷8-12份，大腹皮13-17份，紫苏8-12份，藿香8-12份。
所述的中药，它是由下列重量份的原料药制备而成苦参5份，黄柏5份，地榆5份，甘草5份，厚朴10份，白芷10份，大腹皮15份，紫苏10份，藿香10份。
所述的中药，它的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型。
所述的中药，其剂型是软膏剂、丸剂、片剂、散剂、栓剂、颗粒剂、洗剂。
所述的中药，它还可以加入常规的药物赋形剂，如溶剂、崩解剂、防腐剂等。
所述中药的制备工艺，包含下列步骤a.按配方取苦参、黄柏、地榆、甘草、厚朴、大腹皮粉碎，用浓度为40-95％乙醇提取2-3次，每次1～2h，得提取液，药渣压榨取汁，过滤，提取液与压榨汁混合；混合液减压浓缩至60～80℃C热测相对密度为1.10-1.30，得提取物浸膏；按配方取藿香、紫苏及白芷提取挥发油，备用；提取物浸膏中加入适当辅料及提取的挥发油，常规工艺制成所需剂型；或者b.按配方取藿香、紫苏及白芷提取挥发油，备用；按配方取苦参、黄柏、地榆、甘草、厚朴、大腹皮粉碎，与提取挥发油后藿香、紫苏及白芷的药渣一起用浓度为40-95％乙醇提取2-3次，每次1～2h，得提取液，过滤，减压浓缩至60～80℃热测相对密度为1.10-1.30，得提取物浸膏；提取物浸膏中加入适当辅料及提取的挥发油，常规工艺制成所需剂型；或者c.按配方称取苦参、黄柏、地榆、厚朴、大腹皮、甘草，用浓度为40-70％的乙醇提取2～3次，每次1～2h，合并提取液，过滤，按配方称取藿香、紫苏、白芷用浓度为70～95％的乙醇提取2-3次，时间为0.5～1h，合并提取液，过滤，两种提取液合并，60℃以下减压浓缩至无醇味，加适当辅料，过滤，定容，常规工艺制成所需剂型；或者d.按配方称取苦参、黄柏、地榆、厚朴、大腹皮、紫苏、白芷、甘草，粉碎，用浓度为50-80％的乙醇提取2-3次，每次1-2h，合并提取液，加或不加药渣压榨液，过滤，减压浓缩至60～80℃热测相对密度为1.10-1.30，得提取物浸膏，加入适当辅料，另取与配方量藿香等效量的藿香挥发油喷入，密封，闷12-24h，常规工艺制成所需剂型。
藿香也可由藿香油代替，用量与处方量藿香提取物的等效量相同。
本发明的有益效果本发明药效学实验结果实验采用的本发明药物根据实施例1制备，以下简称痔疮膏，但不仅限于软膏剂，其它所有实施例均能得出以下实验结果。
1.抗炎作用1.1 对巴豆油诱发小鼠耳廓肿胀的抑制作用实验用小白鼠雌雄各半，20±2g，10只/组×5。用2％巴豆油致炎剂0.05ml涂于小鼠左侧耳前后面致炎，致炎前后每小时耳朵局部涂药1次。涂致炎剂4小时后脱颈椎处死，剪下双耳。用直径8mm的橡皮塞开孔器冲下两耳同一部位的圆耳片，分析天平称重。以小鼠左右两耳重差，作为肿胀度计算，结果见表1。
表1 本痔疮膏局涂对小鼠耳朵肿胀的抗炎作用

与阴性对照组比较**P＜0.05，***P＜0.01结果证明本痔疮膏局部涂药对2％巴豆油诱发的急性炎症肿胀有明显的抗炎作用。
1.2 对小鼠腹腔毛细血管渗透性的影响小鼠50只，雌雄各半，分组同上。实验前24h小鼠腹部脱毛。按1g/只将药物均匀涂抹于腹部，纱布包裹固定，30min后去掉剩余药物，于腹部正中皮内注射0.7％冰醋酸0.2ml/只，并立即尾静脉注射0.5％伊文思蓝0.1ml/10g。20分钟后处死动物，剥离腹部皮肤，将其翻转，仔细取下伊文思蓝染皮肤，剪碎后置入10ml丙酮-0.2％硫酸钠(7∶3)溶液中浸泡24h，过滤，取滤液于590nm处测吸光度值(OD)将OD值直接作统计处理，实验结果见表2。
表2 本痔疮膏对小鼠腹腔毛细血管渗透性的影响

与基值对照组相比，**P＜0.011.3 对蛋清所致的大鼠足跖肿胀的影响取健康Wister大白鼠40只，体重为130～150g，随机分为对照组、本痔疮膏I、II、III组及阳性药氢化可的松组。受试药以蒸馏水分别配制成2.5％、5％及10％浓度的混悬液经肛门用灌胃针头将药或蒸馏水直接注入直肠(体积为0.2ml/10g体重)，并以特别小夹夹住肛门以防药液外溢，1h后取下，每日1次，连续给药5d。于末次结药后1h(氢化可的松SC30min后)于每只大鼠左脚掌皮下注入10％新鲜蛋清0.05ml致炎。并于致炎后30min、60min、120min、240min后以毛细血管放大法测定左脚掌体积一次，与致炎前体积进行比较，以致炎后体积(不同时间)减去致炎前体积计算其肿胀度，行组间t检验，结果见表3。
表3 本痔疮膏对大鼠由蛋清所致足跖肿胀的影响

与对照组比较，**P＜0.012.止痛实验2.1 热板法取18～20g雄性小白鼠50只，随机分为5组，以50l型超级恒温水浴加热铝筒并保温在(55±0.5)℃，然后以踢腿、舔后足为指标，预选出痛反应潜伏期在5～20s的小鼠，连续测定2次，每次间隔2min，求得其平均值为给药前痛阈值。按痛阂值分10只/组。双测后足底涂抹本痔疮膏0.1g/只，每次15分钟，共3次。末次涂药后15分钟、30分钟、60分钟重测痛阈，同样隔5分钟测2次，取均值。结果见表4。
表4 痔疮膏原液对小鼠镇痛作用的影响(热板法)

与阴性对照组比较，**P＜0.05，***P＜0.01 ip腹腔注射结果证明，本痔疮膏局部涂药可提高小鼠热板法致痛的痛阈。
2.2 大鼠热辐射甩尾法取体重180～200g健康雄性wister大鼠40只随机分为生理水组、用药组及阳性对照组，先于给药前测定甩尾潜伏时间2次，每次间隔10min，取其平均值为药前阈值。浸膏原液以0.5g/kg，1g/kg，2g/kg剂量灌胃给药。阳性对照组以杜冷丁皮下注射。分别在痔疮膏原液给药后1h，杜冷丁皮下注射后30min，再次测定大鼠甩尾潜伏时间为药后阈值。结果见表5。
表5 痔疮膏原液对大鼠热辐射甩尾时间的影响(x±s)

**P＜0.01 VS生理盐水组结果证明，本浸膏可提高小鼠热辐射法致痛的痛阈。
3.凝血试验3.1 对小鼠断层出血的止血作用取18～22g小白鼠雌雄各半，分10只/组×5。将小鼠置于固定器内，在距尾尖2cm处剪断鼠尾，用滤纸蘸血，每次30秒，断尾后局部涂本痔疮膏药，断尾至滤纸上血迹消失的时间为出血时间。结果见表6。
表6 本痔疮膏对小鼠断尾出血的止血作用

与阴性对照相比，**P＜0.05，***P＜0.01结果证明，本痔疮膏局部用药有明显的止血作用。
3.2 对正常大鼠凝血功能的影响取体重180～200g健康雄性大鼠40只随机分为生理盐水组，浸膏原液组(0.5g/kg，1g/kg，2g/kg)，云南白药组，共5组，每日灌胃给药1次，连续5天，末次给药后2h进行4项测定凝血时间按玻片法。出血时间大鼠用固定器固定后，于距尾尖1.0cm处断尾，使血液流出，每隔30s用纸轻轻吸去血滴，至血迹不再扩展时为出血时间。上述两项实验完成后由腹主动脉采血，分别按文献报道方法测定凝血酶原时间及纤维蛋白原含量。结果见表7。
3.3 对大鼠体外血栓形成的影响选体重180～200gWister雌雄大白鼠40只，按体重分为5组。生理盐水对照组，浸膏原液组(0.5g/kg，1g/kg，2g/kg)，云南白药组。末次给药1h后，腹腔注射戊巴比妥30ml/kg麻醉后剖腹，从腹主动脉采血2.0ml，注入内径4mm的硅化聚乙塑管中，放入XSN-KII型体外血栓形成及血小板粘附两用仪上(整个过程不超过30s)，以74°角、15γ/min的速度旋转10min后，将胶圈内血和血栓倒入生理盐水平皿内，洗去多余血液，取出血栓小块，放入滤纸上吸干2min，测量血栓长度(cm)，称其湿重后，放入温度65℃的恒温箱里烘20min，称其干重。结果见表8。
表7 痔疮膏原液对正常大鼠凝血功能的影响(x±s)

*P＜0.05，**P＜0.01 VS生理盐水组表8 痔疮膏原液对大鼠体外血栓形成的影响(x±s)

*P＜0.05 VS生理盐水4.止痒试验豚鼠50只，雌雄不限，体重160～190g，随机平分为5组，实验前一日，给各组豚鼠右后足背剃毛，分别涂上本痔疮膏高剂量、中剂量、低剂量各50mg，马应龙痔疮膏50mg、赋形剂50mg。实验当日，用粗砂纸搽伤右后足背剃毛处，面积1cm2，局部再涂1次，末次涂药后10min，开始在创面滴0.01％磷酸组胺液，每只0.05ml。此后每隔10min依0.02％、0.03％、0.04％......递增浓度，每次均为每只0.05ml，直至出现豚鼠回头舔右后足，以最后出现豚鼠回头舔右后足时所给予的磷酸组胺总量为致痒阈，记录并比较各组的致痒阈，见表9。
表9 不同剂量本痔疮膏和马氏痔疮膏对豚鼠磷酸组胺致痒反应的影响

vs对照组*P＜0.055.安全性试验5.1 皮肤刺激试验取体重2kg以上健康家兔10只，雌雄各半，在其背部正中两侧选择2块1.5×2.5cm的完整皮肤，用8％硫化钠溶液脱毛，24h后测量涂药前局部皮肤体温，再分别在两侧脱毛部位均匀涂本痔疮膏、基质各1g，其上覆盖一层消毒纱布，用胶布固定，1、12、24、48、72h分别用数字体温计测量各涂药局部体温变化，结果见表10，并观察有无红斑、水肿反应，按标准评分，取平均值，结果见表11。
表10 不同时间的局部体温变化

表11 本痔疮膏对皮肤刺激反应评分

统计学分析结果表明，本痔疮膏局部用药前后及各观察时间内的皮肤体温变化无异常显著性差异；红斑、水肿平均反应值均为0分。可见本痔疮膏对家兔完整皮肤无刺激性。
5.2 过敏试验取白毛豚鼠30只，雌雄各半，体重250±20g。试验前24h左侧背部脱毛4cm2，随机分为3组。每只涂药0.5g(ml)，3次/d。第1-2天，第7天，第14天以同样方法重复给药。第28天在豚鼠右侧激发给药。6h后洗出药物，观察末次给药后6、24、48、72h有无红斑、水肿等皮肤过敏反应，按标准评分，评价致敏程度，结果见表12。
表12 本痔疮膏对豚鼠皮肤过敏反应评分

结果显示，本痔疮膏对豚鼠皮肤无过敏反应。
本发明药物由苦参、黄柏、地榆、甘草、厚朴、白芷、大腹皮、紫苏、藿香药物组成，具有消炎、止痛；去腐生新；收敛止血；燥湿止痒；消肿散结；活血散於等功效。动物实验结果表明由本发明的痔疮膏能明显抑制由二甲苯所致的小鼠耳炎症水肿，减轻蛋清所致大鼠脚掌肿的程度，明显降低毛细血管通透性，对热扳法、热辐射法引起的小鼠外周性疼痛有十分明显的镇痛作用，能缩短动物的凝血时间、出血时间、凝血酶原时间，增加纤维蛋白原含量，并有促进血栓形成作用。本发明药物有消炎、消肿、止血、止痛、止痒等作用，可用于痔疮的治疗。

以下通过实施例对本发明作进一步阐述。
部分实施例中广藿香采用等效量的广藿香油替代，每20g广藿香提取的挥发油相当于1ml广藿香油。
实施例1处方苦参25g，黄柏25g，地榆25g，厚朴50g，广藿香50g，白芷50g，大腹皮75g，紫苏叶50g，甘草25g。(按5g/份计算)制备工艺取处方量称取苦参、黄柏、地榆、厚朴、大腹皮、甘草，粉碎，用50％的乙醇浸泡48h，置渗漉筒中，用50％乙醇渗漉提取2次，每次1小时，药渣压榨取汁，过滤，压榨液与渗漉液混合，60℃减压浓缩至相对密度为1.25的提取物浸膏，备用；另按处方量称取广藿香、紫苏叶、白芷，用水蒸汽蒸溜法提取挥发油，备用。以单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、凡士林、液体石蜡、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯适量为油相，吐温80、甘油、蒸溜水适量为水相，两相分别置水浴中加热融化后，将油相基质缓缓加入水相基质中乳化，乳化成均一体时，缓缓地加入适量乙醇、中药提取物浸膏，继续乳化至温度稍低时加入提取的挥发油，继续乳化成均一体时，停止乳化，当温度降为30℃左右时开始灌装，封口，制成软膏1000g。
实施例2处方苦参50g，黄柏50g，地榆50g，厚朴85g，广藿香85g，白芷95g，大腹皮130g，紫苏叶100g，甘草50g。(按10g/份计算)制备工艺按处方量称取广藿香、紫苏叶、白芷，用油脂提取器提取挥发油，用β-环糊精包合后，备用；另称取处方量的苦参、黄柏、地榆、厚朴、大腹皮、甘草，粉碎，与提取挥发油后广藿香、紫苏及白芷的药渣一起用50％的乙醇加热回流提取三次，每次1h，合并提取液，过滤，减压浓缩至60℃时相对密度为1.30的提取物浸膏，加入适量淀粉、糊精及β-环糊精包合物，混匀，按颗粒剂常规工艺制成颗粒1000g。
实施例3处方苦参100g，黄柏100g，地榆100g，厚朴180g，广藿香油10ml，白芷200g，大腹皮300g，紫苏叶200g，甘草75g。(按20g/份计算)制备工艺按处方量称取苦参、黄柏、地榆、厚朴、大腹皮、紫苏叶、白芷、甘草，粉碎，用70％的乙醇加流回流提取3次，每次1h，合并提取液，过滤，减压浓缩至60℃相对密度为1.25的提取物浸膏，加入适量淀粉、糊精，用乙醇制软材，另取处方量的广藿香油喷入，密封，闷24～48h，制粒，压片，制成1000片。
实施例4处方苦参150g，黄柏150g，地榆150g，厚朴300g，广藿香油15ml，白芷300g，大腹皮420g，紫苏叶300g，甘草100g。(按30g/份计算)制备工艺按处方量称取苦参、黄柏、地榆、厚朴、大腹皮、紫苏叶、白芷、甘草，粉碎，用60％的乙醇浸泡36h，置渗漉筒中，用60％乙醇渗漉提取2次，每次1小时，药渣压榨取汁，过滤，压榨液与渗漉液混合，减压浓缩至60℃时相对密度为1.10的提取物浸膏，备用；取甘油与明胶适量，水浴加热熔化，取下，加入提取物浸膏，搅拌均匀，温度稍冷时加入市售广藿香挥发油，搅拌均匀，接近凝固时，倒入肛门栓剂模具中，制成栓剂1000粒。
实施例5
处方苦参20g，黄柏28g，地榆12g，厚朴40g，广藿香40g，白芷36g，大腹皮68g，紫苏叶40g，甘草16g。(按4g/份计算)制备工艺取处方量称取苦参、黄柏、地榆、厚朴、大腹皮、甘草，用50％的乙醇加热回流提取2～3次，每次1h，合并提取液，过滤，另按处方量称取广藿香、紫苏叶、白芷用95％的乙醇回流提取3次，时间分别为1h、45min、45min，合并提取液，过滤，两种提取液合并，60℃以下减压浓缩至无醇味，加适量注射用水、吐温80、泊金乙酯、尼泊金丙酯，使完全溶解，过滤，加注射用水至1000ml，即制成外用洗液1000ml。


本发明公开了一种治疗痔疮的中药及其制备工艺。该中药由苦参、黄柏、地榆、甘草、厚朴、白芷、大腹皮、紫苏、藿香制备而成；该制备工艺为按配方取藿香、紫苏、白芷提取挥发油，备用；取苦参、黄柏、地榆、甘草、厚朴、大腹皮粉碎，用浓度为40－95％乙醇提取，得提取液，药渣压榨取汁，过滤，二液混合；常规工艺将上述挥发油、提取液与适当辅料制成所需剂型。该中药治疗痔疮效果好，副作用少；该制备工艺简单易行，成本低。