20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体和冻干粉针剂及制备方法

刘红, 富力, 赫澜铭, 鲁岐, 鲁明明

2011年4月13日

2006年5月22日

2006年5月22日

富力, 鲁岐

A61P35/00GK102008494SQ20101052910

Rg 药用 人参

1.一种20 (R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体，该水溶性中间体中20 (R)-人参皂 苷Rg3的含量为0.5 2.0毫克/毫升，其特征在于20 (R)-人参皂苷Rg3 2-羟丙 基-β-环糊精=1 220 400，2.如权利要求1所说的20(R)_人参皂苷Rg3药用水溶性中间体，其特征在于 20(R)_人参皂苷Rg3 2-羟丙基-β-环糊精=1 2203.如权利要求1或2所说的20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体，其特征在于 20 (R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体是(1)将20(R)-人参皂苷Rg3溶于混合有机溶剂中，制成0.1 2%的人参皂苷溶液，(2)将2-羟丙基-β-环糊精溶于水中，制成20 65%的水溶液，(3)将含2-羟丙基-β-环糊精的水溶液加热，使其温度维持在40 100°C，在搅 拌条件下勻速滴加人参皂苷溶液，其中20 (R)-人参皂苷Rg3 2-羟丙基-β-环糊精= 1 220 400，滴加完人参皂苷溶液停止搅拌，(4)减压回收溶剂近干，(5)加入注射用水摇勻溶解，该水溶液即为20(R)_人参皂苷Rg3药用水溶性中间体4.上述20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体的制备方法，其特征在于(1)将20(R)-人参皂苷Rg3溶于混合有机溶剂中，制成0.1 2%的人参皂苷溶液，(2)将2-羟丙基-β-环糊精溶于水中，制成20 65%的水溶液，(3)将含2-羟丙基-β-环糊精的水溶液加热，使其温度维持在40 100°C，在搅 拌条件下勻速滴加人参皂苷溶液，其中20 (R)-人参皂苷Rg3 2-羟丙基-β-环糊精= 1 220 400，滴加完人参皂苷溶液停止搅拌，(4)减压回收溶剂近干，(5)加入注射用水摇勻溶解，该水溶液即为20(R)_人参皂苷Rg3药用水溶性中间体5.根据权利要求4所述的20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体的制备方法，其特 征在于所用的混合有机溶剂为0 5 15，下层，⑴氯仿乙酸乙酯甲醇水==10 -- 2530 --45 18 ‘⑵氯仿甲醇水==70 --6040 - 3010，下层，(3)乙醇水=90 95 10 5，(4)甲醇水=85 90 15 10，(5)乙腈水=40 60 60 40，(6) 二氯甲烧甲醇水=60 65 40 35 10，下层，(7)乙腈甲醇=70 8030 20O6.—种20(R)_人参皂苷Rg3药用水溶性中间体冻干粉针剂，其特征在于是将 20 (R)-人参皂苷Rg3的含量为0.5 2.0毫克/毫升，20 (R)-人参皂苷Rg3 2-羟丙 基-β-环糊精=1 220 400的20 (R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体，用超滤器或 加入是其重量0.1%针剂用活性炭混合均勻，于80°C保温30分钟后，用0.45μιη滤膜过滤 除热源，无菌条件下用0.22 μ m微孔滤膜过滤除菌分装，冷冻干燥得到的冻干粉针剂7.—种20 (R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体冻干粉针剂的制备方法，其是(1)将20(R)-人参皂苷Rg3溶于混合有机溶剂中，制成0.1 2%的人参皂苷溶液，(2)将2-羟丙基-β-环糊精溶于水中，制成20 65%的水溶液(3)将含2-羟丙基-β-环糊精的水溶液加热，使其温度维持在40 100°C，在搅 拌条件下勻速滴加人参皂苷溶液，其中20 (R)-人参皂苷Rg3 2-羟丙基-β-环糊精= 1 220 400，滴加完人参皂苷溶液停止搅拌，(4)减压回收溶剂近干，(5)加入注射用水摇勻溶解，得到的水溶液为20(R)_人参皂苷Rg3药用水溶性中间体；将20 (R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体用超滤器或加入是其重量0.1%针剂用 活性炭混合均勻，于80°C保温30分钟后，用0.45 μ m滤膜过滤除热源，无菌条件下用 0.22 μ m微孔滤膜过滤除菌分装，冷冻干燥8.—种20(R)_人参皂苷Rg3药用水溶性中间体冻干粉针剂，其特征在于是将 20 (R)-人参皂苷Rg3的含量为0.5 2.0毫克/毫升，20 (R)-人参皂苷Rg3 2-羟丙 基-β-环糊精=1 220 400的20 (R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体，进行真空、 喷雾或冷冻干燥，制得Rg3水溶性粉末，再加入注射用水复溶，然后再用超滤器或加入 是其重量0.1%针剂用活性炭混合均勻，于80°C保温30分钟后，用0.45μιη滤膜过滤除热 源，无菌条件下用0.22 μ m微孔滤膜过滤除菌分装，冷冻干燥得到的冻干粉针剂9.一种20 (R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体冻干粉针剂的制备方法，其是(1)将20(R)-人参皂苷Rg3溶于混合有机溶剂中，制成0.1 2%的人参皂苷溶液，(2)将2-羟丙基-β-环糊精溶于水中，制成20 65%的水溶液(3)将含2-羟丙基-β-环糊精的水溶液加热，使其温度维持在40 100°C，在搅 拌条件下勻速滴加人参皂苷溶液，其中20 (R)-人参皂苷Rg3 2-羟丙基-β-环糊精= 1 220 400，滴加完人参皂苷溶液停止搅拌，(4)减压回收溶剂近干，(5)加入注射用水摇勻溶解，得到的水溶液为20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体；将20 (R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体进行真空、喷雾或冷冻干燥，制得Rg3水 溶性粉末，再加入注射用水复溶，然后再用超滤器或加入是其重量0.1%针剂用活性炭混 合均勻，于80°C保温30分钟后，用0.45 μ m滤膜过滤除热源，无菌条件下用0.22 μ m微 孔滤膜过滤除菌分装，冷冻干燥10.—种20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体冻干粉针剂，其特征在于它作为 制备抗肿瘤、增加化疗药物的疗效和减轻其毒副反应并提高机体免疫功能药物的应用

本发明涉及一种人参皂苷药用水溶性中间体及其制备方法