专利名称:吡唑啉类化合物的制备及其在抗癌治疗中的应用的制作方法癌症具有较高的发病率和致死率。严重威胁着人类的健康和生命。目前,化疗仍然是肿瘤治疗的主要手段之一,因此新药的开发研究也依然是攻克肿瘤的重要途径之一。目前,抗癌新药的开发对象主要包括天然物质、化学合成物质及生物技术合成物质等,而且开发一种新型的抗癌药物也是解决临床上多药耐药(multidrug resistance MDR)的途径之烟酸及其衍生物作为一种重要的天然药物成分,大量存在于活细胞中,有着广泛的生物学活性。先前大量的报道证明某些特定的取代基嘧啶及其大环衍生物有抗抑郁、抗菌、抗癌、止痛、抗痉挛等活性。吡唑啉类化合物作为其中一组化合物拥有广泛的药理特性解热镇痛,抗风湿等。这类衍生物也被报道拥有较好的抗炎活性,被作为一个有效的抗糖尿病靶向基团进行研究。此外,大量报道中具有药理抗癌活性的化合物中都含有吡唑啉基团。最近,这些杂环氮衍生物已被证实具有二价阳离子载体潜能,并作用于硫氰酸盐选择性细胞膜传感器。前期工作中,我们已经合成了一批各种取代基的吡唑啉,并测试了其生物活性,此文中,这些吡唑啉和几种取代基烟酸、异氰酸苯酯及异硫氰酸苯酯通过酰胺键加成,形成了一系列的未经报道的新化合物。这些新化合物,可能体现出吡唑啉和酰胺、脲及硫脲在抗肿瘤中的协同性。我们测试了这批化合物的活性,并发现其对MCF-7细胞具有良好的抑制作用,引起细胞凋亡。
本发明的目的在于提供一类新型吡唑啉衍生物化合物以及它们的制备方法与用途。本发明的技术方案如下I. 一类吡唑啉衍生物,其特征是它有如下通式一类吡唑啉衍生物,其特征是它有如下通式结构式中R1为吡啶基、6-氯吡啶基、6-甲基吡啶基、2-氯,6甲基-吡啶基、5-溴吡啶基、2-氯吡啶基。R2为4-甲氧、4-氯。R3为4-甲氧、4-氯、4-溴、4-氟、4-苄氧。R4为硫原子、氧原子。2.本发明的吡唑啉衍生物抑制MCF7增殖的作用。因此本发明的吡唑啉衍生物可做潜在的抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。
吡唑啉类化合物的制备及其在抗癌治疗中的应用制作方法
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