专利名称：一种替加氟氯化钠注射液及其制备方法 替加氟是氟尿嘧啶的衍生物，为近年来抗癌有效新药之一，主要治疗消化道肿瘤，例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌，也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。本品现有制剂为口服制剂和小水针制剂。口服制剂的缺点是生物利用度低，对于不便吞咽的患者更不利使用。而小水针制剂虽然解决了以上困难，但应用时需加到氯化钠注射液中使用，在操作中较容易造成药液污染，并给医务人员带来操作上的麻烦和发生差错的可能。且替加氟小水针制剂本身遇冷易析出结晶，也给应用增加了难度。
本发明在应用中克服了以上缺点，剂量准确，使用方便，可直接用于静脉滴注。为替加氟增加了一个新剂型，扩大了替加氟的应用。本发明的主要解决方案是这样实现的替加氟氯化钠注射液其组成和配比按重量体积百分数为A、替加氟0.1～1B、氯化钠0.08～0.1C、碳酸盐或磷酸盐或醋酸盐0.1～5 D、注射用水93.9～99.72其生产工艺如下1、氯化钠制成溶液过滤。2、向上述过滤液中加入定量的碳酸盐或磷酸盐或醋酸盐，加入替加氟溶解，用氢氧化钠溶液调pH值8.5～10.5。3、加注射用水至全量，测各项指标合格后，灌装。按输液工艺制得替加氟氯化钠注射液。本发明其特征在于所述的药剂是大容量注射剂。
本发明与已有技术相比有以下优点1、本发明兼有替加氟注射液和氯化钠注射液两种药物的功能，在应用操作避免了药液的污染，避免了医务人员取药可能发生的差错并简化了医务人员的操作。
2、本发明生物利用度优于口服制剂，而稳定性方面克服了小水针制剂遇冷易析出结晶的缺点。
3、本发明在应用可直接用于静脉滴注，剂量准确。
4、为替加氟增加了一个新剂型，扩大了替加氟的应用。


图1为本发明的工艺流程图。
图2为本发明的技术指标。
具体实施方案下面本发明将结合附图中的实施例作进一步说明。
实施例一工艺配方(重量体积比)
先制得氯化钠的浓溶液过滤，向过滤液中加入碳酸盐0.1，加入替加氟0.1。用氢氧化钠调pH 8.5～10.0。搅拌溶解。加注射用水至全量，测各项指标合格后灌装，制得替加氟氯化钠注射液。
实施例二工艺配方(重量体积比)先制得氯化钠的浓溶液过滤，向过滤液中加入碳酸盐0.5，加入替加氟0.5。用氢氧化钠调pH 8.5～10.5。搅拌溶解。加注射用水至全量，测各项指标合格后灌装，制得替加氟氯化钠注射液。
实施例三先制得氯化钠浓溶液过滤，再向过滤液中加入磷酸盐2，加入替加氟0.2搅拌溶解，用氢氧化钠溶液调PH 8.5～9.5，加注射用水至全量，测各项指标合格后灌装，制得替加氟氯化钠注射液。
实施例四先制得氯化钠浓溶液过滤，再向过滤液中加入磷酸盐5，加入替加氟1搅拌溶解，用氢氧化钠溶液调PH 8.5～10.0，加注射用水至全量，测各项指标合格后灌装，制得替加氟氯化钠注射液。
实施例五采用实例一或实例二相同的方法，加入醋酸盐0.5，替加氟0.5，调pH8.5～10.5，同样制得该产品。
实施例六采用实例一或实例二相同的方法，加入醋酸盐1，替加氟0.2，调pH8.5～10.5，同样制得该产品。


本发明涉及一种替加氟氯化钠注射液及其制备方法，供医疗单位用于肿瘤患者，属于医疗行业技术领域。其主要是采用氯化钠制成溶液过滤，然后在过滤液中加入定量的碳酸盐或磷酸盐或醋酸盐，加入替加氟溶解，用氢氧化钠溶液调pH值8.5～10.5，再加注射用水至全量，测各项指标合格后罐装，按输液工艺制得替加氟氯化钠注射液。本发明是大容量注射剂且有替加氟注射液和氯化钠注射液两种药物的功能，生物利用度优于口服制剂，而且稳定性方面克服了小水针剂遇冷析出结晶的缺点，还可以直接用于静脉滴注，准确度高，为替加氟增加了一个新剂型，扩大了替加氟的应用。