新颖的缀合物、其制备方法及其治疗用途制作方法
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专利名称:新颖的缀合物、其制备方法及其治疗用途的制作方法[技术领域]念珠藻素类化合物作为次级代谢物属于由念珠藻属的蓝细菌产生的缩酚酸肽大环类。它们的名称表明它们对隐球菌属的酵母具有高度的细胞毒性。该类分子的第一种代表性化合物即念珠藻素-I(C-I)在1990年从蓝细菌念珠藻属种(ATCC 53789)中分离(参见 Ei β Ier S.,et al. ,Synthesis 2006,22,3747-3789)。这些化合物的结构、通式和碳原子编号(参见WO 98/08505)如下所述本发明涉及与至少一个念珠藻素连接的式(I)靶向剂,其中R1为卤素原子且R2为-OH、由氨基酸AA衍生的酰基或(C1-C4)烷酰基氧基;或R1和R2一起形成环氧单元;AA表示天然或非天然氨基酸;R3为C1-C6)烷基;R4和R5都为H或一起形成在C13和C14之间的双键CH=CH;R6和R7彼此独立为H或(C1-C6)烷基;R8和R9彼此独立为H或(C1-C6)烷基;R10为苯基母核上的至少一个取代基且选自H、-OH、(C1-C4)烷氧基、卤素原子、-NH2、-NH(C1-C6)烷基或-N((C1-C6)烷基)2;R11为苯基母核上的至少一个取代基且选自H和(C1-C4)烷基;靶向剂和念珠藻素衍生物共价连接且连接位置在带有CR1单元的苯基母核的邻位(o)、间位(m)或对位(p)。
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