色素沉着预防或改善剂制作方法

山崎贵史, 近藤千寻, 齐藤优子

2012年10月3日

2010年12月16日

2009年12月16日

宝丽化成工业有限公司

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色素 沉着 预防 改善

1.色素沉着预防或改善剂，其由下述通式(I)所示的化合物、其异构体和/或它们的药理学上可接受的盐组成，2.如权利要求I所述的色素沉着预防或改善剂，其中，在上述通式(I)中， R1是未取代的或具有取代基的芳香族基，所述取代基是碳原子数为I 6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酰基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基； R2是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、乙酰基、丙酰基或丁酰基；且 R3是龜!原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基3.如权利要求2所述的色素沉着预防或改善剂，其中，在通式(I)中， R1是未取代的或具有取代基的苯基、萘基或联苯基，所述取代基是碳原子数为I 6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酰基，具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基； R2是氢原子、甲基或乙酰基；且 R3是氢!原子、甲基或乙基4.如权利要求I 3中任一项所述的色素沉着预防或改善剂，其中，上述通式(I)所示的化合物是N-苯甲酰基丝氨酸、N-(对甲基苯甲酰基)丝氨酸、N-(对乙基苯甲酰基)丝氨酸、N-(对甲氧基苯甲酰基)丝氨酸、N-(对氟苯甲酰基)丝氨酸、N-(对三氟甲基苯甲酰基)丝氨酸、N-(2-萘甲酰基)丝氨酸、N-(4-苯基苯甲酰基)丝氨酸、N-(对甲基苯甲酰基)丝氨酸甲酯、N-(对甲基苯甲酰基)丝氨酸乙酯、N-(2-萘甲酰基)丝氨酸甲酯、N-苯甲酰基-O-甲基丝氨酸、N-(对甲基苯甲酰基)-0-甲基丝氨酸、N-(对甲基苯甲酰基)-0-乙酰基丝氨酸、N-(2-萘甲酰基)-0-甲基丝氨酸、其异构体和/或它们的药理学上可接受的盐5.色素沉着预防或改善剂，其由下述通式(2)所示的化合物、其异构体和/或它们的药理学上可接受的盐组成，6.如权利要求5所示的色素沉着预防或改善剂，其中，在通式(2)中， R4是未取代的或具有取代基的芳香族基，所述取代基是碳原子数为I 6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酰基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基(其中未取代的苯基除外)； R5是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、乙酰基、丙酰基或丁酰基； R6是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基；且 当R4是具有取代基的苯基或未取代的萘基时，R5和R6的至少一者是除氢原子以外的任意基团7.如权利要求6所述的色素沉着预防或改善剂，其中，在通式(2)中， R4是具有取代基的苯基，所述取代基是碳原子数为I 6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酰基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基；未取代的或具有上述定义的取代基的萘基或联苯基； R5是氢原子、甲基或乙酰基； R6是氢原子、甲基或乙基；且 当R4是具有取代基的苯基或未取代的萘基时，R5和R6的至少一者是除氢原子以外的任意基团8.皮肤外用制剂，其含有如权利要求I 7中任一项所述的色素沉着预防或改善剂9.如权利要求8所述的皮肤外用制剂，其中，相对于该皮肤外用制剂总量，含有O.0001质量％ 20质量％的色素沉着预防或改善剂10.如权利要求8或9所述的皮肤外用制剂，其中，该皮肤外用制剂是化妆品制剂(其中包含类药物产品或类药品)11.下述通式(2)所示的化合物、其异构体和/或它们的药理学上可接受的盐12.如权利要求11所述的化合物，其中，在通式(2)中， R4是未取代的或具有取代基的芳香族基，所述取代基是碳原子数为I 6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酰基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基(其中未取代的苯基除外)； R5是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、乙酰基、丙酰基或丁酰基； R6是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基；且 当R4是具有取代基的苯基或未取代的萘基时，R5和R6的至少一者是除氢原子以外的任意基团13.如权利要求12所述的化合物，其中，在通式(2)中， R4表示具有取代基的苯基，所述取代基是碳原子数为I 6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酰基、具有碳原子数为I 6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基；未取代的或具有上述定义的取代基的萘基或联苯基； R5表示氢原子、甲基或乙酰基； R6表示氢原子、甲基或乙基；且 当R4是具有取代基的苯基或未取代的萘基时，R5和R6的至少一者是除氢原子以外的任意基团

本发明涉及优选用于化妆品制剂(cosmetic preparations)(包含类药物产品或类药品)的皮肤外用制剂特别地，本发明涉及由下述通式(I)所示的化合物、其异构体和/或它们的药理学上可接受的盐组成的色素沉着预防(阻止)或改善剂，和含有该成分的皮肤外用制剂