一种卡泊芬净类似物及其制备方法和用途制作方法

何兵明, 唐志军, 季晓铭, 李明

2012年3月7日

2010年11月10日

2010年11月10日

上海天伟生物制药有限公司

A61K38/12GK102367269SQ201010539239

卡泊 芬净 类似物

1. 一种如式3所示的化合物或其药学上可接受的盐，2.如权利要求1所述的化合物，其中礼选自羟基、或苄氧基、或苯氧基、或取代苯氧基； R2> R3> R4> &选自氢、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、羟基、溴、硝基3.如权利要求2所述的化合物，其中队选自羟基泯、R3、R4、&选自氢、甲基、羟基4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，所述化合物结构式为式3a、式北、式3c、 式3d、或式!Be所示的化合物5.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，所述化合物结构式为式3a所示的化合物6.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包含以下步骤7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的强离去基团为巯基取代的芳环化合物4，其中所述的Rl选自羟基、或苄氧基、或苯氧基、或取代苯氧基、或取代的苄氧基； R2、R3、R4、R5选自氢、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、羟基、或苄氧苯基、取代的苄氧基苯基、硝基、氟、氯、溴、碘；8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述巯基取代的芳环化合物4，其中R1 选自羟基、或苄氧基、或苯氧基、或取代苯氧基；I 2、I 3、R4、I 5选自氢、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、羟基、溴、硝基9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述巯基取代的芳环化合物4，其中R1 选自羟基；R2、R3、R4、&选自氢、甲基、羟基10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述的巯基取代的芳环化合物4选自 4-羟基苯硫酚11.如权利要求6的所述的制备方法，其特征在于，所述强离去基团化合物需与酸混合；所述的酸选自三氟乙酸、三氟甲磺酸、樟脑磺酸、甲磺酸或对甲苯磺酸12.如权利要求6的所述的制备方法，其特征在于，混合温度为-50°C到40°C，优选温度为-20 到-15°C13.—种如权利要求1所述化合物的用途，其特征在于，用于制备如式1所示化合物；14. 一种如式1所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤(a)将如式3所示的化合物和乙二胺混合，得到式5化合物；和(b)将如式5所示的化合物和羟基保护剂混合，再与硼烷复合物混合，得到如式1所示的化合物；15.一种如权利要求1所述的化合物的用途，其特征在于，用于制备预防或治疗真菌感染引起的疾病的药物16.一种药物组合物，其特征在于，它含有权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体

本发明涉及有机化合物领域，尤其涉及一种卡泊芬净类似物及其制备方法和用途