专利名称:一种杜仲活性单体化合物、制备方法、药物组合物及其用途的制作方法失眠是临床多发疾病,病因复杂,易反复发作。失眠严重地影响人们的生活、工作及身心健康。长期失眠造成的严重意外事故和外伤发生率明显高于睡眠正常者。失眠症如果不予治疗的话,可能导致新陈代谢和全身功能的紊乱,引起情绪、行为和精神运动功能方面发生显著的变化。药物治疗为治疗失眠症的最主要手段之一。镇静催眠药的作用可使病人的紧张、 烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制,使之平静或进入睡眠状态。镇静催眠药在小剂量时可使服用病人紧张烦躁的情绪和状态得到改善,使之处于平稳和安静的状态,用作镇静剂;较大剂量时会使服用者进入睡眠状态,用作催眠药。现在临床上常用的催眠镇静药类型有巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、细胞因子和褪黑素等。目前国内外治疗常用的镇静催眠药都有一定的副作用和依赖性。例如巴比妥类药物具有较大的毒副作用,特别是可致严重肝、肾毒性,长时间慢性使用易产生耐受性和依赖性。苯二氮卓类药物镇静、安眠作用明显,但也有一定程度的药物依赖和宿醉症状。大多数苯二氮卓类药物对受体无选择性,在高剂量和长期用药时可导致白天头晕、困倦、精神不振、精神运动损害、残余效应等不良反应。 因此,寻找更加安全有效的药物,已成为当前镇静催眠药物研究领域中的重大课题。目前的研究结果表明,许多中药成分具有良好的镇静催眠作用,且不良反应少,符合催眠药物从无选择性向高效、高选择性、副作用小的方向的发展趋势,具有广阔的应用前景。中医药的镇静催眠作用成为近年来研究的一个热点。但存在的困难是,中药成分复杂, 活性化合物的提取、分离、纯化困难,同时还需筛选高活性的化合物,目前国内仍未找到中药中具有镇静催眠活性的单体化合物,高效、高选择性、副作用小的镇静催眠类产品亟待开发。对中药有效成分进行提取并通过动物试验证明其疗效,为中药现代化提供了一条行之有效的途径。杜仲(Eucommia ulmoides Oilv.)是我国特有的一种药用植物,约占世界总量的 95%,具不完全统计目前全国野生和种植的杜仲达到1千万亩,河南省野生和人工种植面积100多万亩。现代医学证明杜仲具有调节血压、降低血糖、调节血脂、抗菌消炎、抑制肿瘤细胞生长、滋阴补肾、强壮筋骨、延缓衰老等多种功效。近年来已有研究表明杜仲皮及其籽、 叶、花都有镇静催眠作用,但目前对杜仲中的具体活性成分和作用机理还不清楚,到目前为止尚未见到有杜仲活性单体化合物在镇静催眠领域应用的信息。
本发明的目的在于提供一种杜仲活性单体化合物。本发明的目的还在于提供一种杜仲活性单体化合物的制备方法。本发明的目的还在于提供一种含有该杜仲活性单体化合物的药物组合物。本发明的目的还在于提供一种杜仲活性单体化合物的用途。为了实现以上目的,本发明所采用的技术方案是一种杜仲活性单体化合物,该化合物的结构式如式I所示本发明公开了一种杜仲活性单体化合物,该化合物的结构式为,同时还公开了该化合物的制备方法,含有该化合物的药物组合物及其药物用途。该活性单体化合物提取自杜仲,从杜仲皮、杜仲叶、杜仲雄花、杜仲籽或杜仲全株中均可以提取得到。提取得到的该活性单体化合物4-羟基-3-(2-羟乙基)-1-环戊烯-1,2-二甲醇经试验研究证明,具有明显的镇静、催眠及抗惊厥等作用,且无副作用和依赖性,可以长期服用。本发明提供了从杜仲中获得的活性单体化合物以及该化合物在镇静、催眠和抗惊厥等方面的作用,为研制开发新型保健食品和镇静催眠新药提供了新的天然活性物质。
一种杜仲活性单体化合物、制备方法、药物组合物及其用途制作方法
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