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用于制备二环γ-氨基酸衍生物的方法

  • 专利名称
    用于制备二环γ-氨基酸衍生物的方法
  • 发明者
    今井诚, 北川丰
  • 公开日
    2012年2月15日
  • 申请日期
    2010年3月25日
  • 优先权日
    2009年3月26日
  • 申请人
    第一三共株式会社
  • 文档编号
    A61P25/04GK102356061SQ201080015948
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 一种通过光学拆分制备通式(I)表示的化合物或其盐的方法2.权利要求1的制备通式(I)表示的化合物或其盐的方法,其中R1为氢原子、甲基或乙基3.权利要求1或2的制备通式(I)表示的化合物或其盐的方法,其中R2为叔丁基4.权利要求1-3中任一项的制备通式(I)表示的化合物或其盐的方法,其中所述旋光有机酸为选自以下的任何活性有机酸D-扁桃酸、L-扁桃酸、二对甲苯甲酰基-L-酒石酸、N-Boc-L-脯氨酸、(R)-a-甲氧基苯基乙酸、0-乙酰基-L-扁桃酸、二苯甲酰基-L-酒石酸、0-乙酰基-D-扁桃酸、N-Boc-L-丙氨酸、(S) -2- (6-甲氧基-2-萘基)丙酸、二乙酰基-L-酒石酸、L-酒石酸、L-苹果酸、L-焦谷氨酸、(+)_樟脑酸、(S)-2-甲基谷氨酸、(+)-3-溴樟脑-8-磺酸、(-)_盖氧基乙酸和 (S)-2-苯氧基丙酸5.权利要求1-4中任一项的制备通式(I)表示的化合物或其盐的方法,其中所述溶剂为选自以下的任何溶剂乙腈、乙酸乙酯、甲苯和环戊基甲基醚6.一种制备通式(X)表示的化合物或其盐的方法
  • 技术领域
    本发明涉及二环Y-氨基酸衍生物或其药理学上可接受的盐具体来讲,本发明涉及具有作为Q2S配体的活性并且对电压依赖性钙通道亚基α2 δ有亲和力的化合物,或者制备所述化合物的方法
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:用于制备二环γ-氨基酸衍生物的方法研究表明具有结合电压依赖性钙通道亚基α 2 δ的高亲和力的化合物对治疗例如神经性疼痛有效(参见例如非专利文献1和幻。在本文中,神经性疼痛是指由神经组织损伤等引起的慢性疼痛,并且是一种以患者因严重疼痛发作而患有抑郁症的方式严重损害生命质量的疾病。目前已知Ci2 δ配体的若干类型是这类神经性疼痛的治疗药物。Ci2 δ配体的实例包括加巴喷丁(gabapentine)和普瑞巴林。α2δ配体(例如这些化合物)可用于治疗癫痫和神经性疼痛等(例如专利文献1)。然而,例如对于加巴喷丁,有报道称根据患者自评,其治疗疱疹后神经痛的功效约为60 % (参见例如非专利文献幻,而对于普瑞巴林,根据患者自评,其治疗疼痛性糖尿病神经病变的功效约为50% (参见例如非专利文献4)。其它化合物公开于例如专利文献2、3和4。引用文献专利文献专利文献1 国际公布号WO 04/006836专利文献2 国际公布号WO 99/21824专利文献3 国际公布号WO 01Λ8978 专利文献4 国际公布号WO 02/085839非专利文献非专利文献1 J Biol. Chem. 271 (10) :5768-5776,1996非专利文献2 J Med. Chem. 41 1838-18445,1998非专利文献3 =Acta Neurol. Scand. 101 :359-371,2000非专利文献4:Drugs 64(24) :2813-2820,2004发明概述发明要解决的技术问题本发明的一个目的是提供制备具有作为α2δ配体的良好活性的二环Y-氨基酸衍生物、用于制备所述衍生物的中间体、及其盐的方法。问题的解决方法下面将对本发明进行描述。(1) 一种通过光学拆分制备通式(I)表示的化合物或其盐的方法本发明本开的是用于制备具有作为α2δ配体的良好活性的化合物的方法。具体来讲,本文公开的是通过光学拆分制备通式(I)表示的化合物或其盐的方法。式(I)中,R1表示氢原子或C1-6烷基,R2表示氢原子或羧基保护基。
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