专利名称：何首乌颗粒剂及其制备方法何首乌为蓼科植物何首乌/ 斤卯/W 腫的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。中医中药理论认为，何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨等功效，适用于血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、崩漏带下、久疟体虚等病症。现代研究表明，何首乌含有二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物、卵磷脂及多种人体必须的微量元素，具有降血脂、降血糖、延缓衰老、增强免疫力、保肝、抗菌等作用，还有促进肠蠕动的功能。何首乌应用已有上千年的历史，可单独使用或应用于中药配方，疗效确切，倍受人们喜爱。近年来，人们对于何首乌的应用越来越广泛，以其为主要原料制备的有保健茶、保健酒、保健饮料等。因何首乌味苦，一般需要加蔗糖作为矫味剂，但蔗糖不适合糖尿病、肥胖病、龋齿等患者应用。而且，颗粒剂易于携带，服用方便，目前还未见有报道。
本发明所要解决的技术问题是克服现有何首乌制剂不适合糖尿病、肥胖病、龋齿等患者服用，提供一种无糖型的何首乌颗粒剂及其制备方法，为患者提供更多的用药选择。为了解决上述技术问题，本发明采用如下的技术方案按照重量份计算，本发明何首乌颗粒剂是由何首乌提取物18 25份、乳糖55 65份、甘露醇15 25份和阿斯巴坦0. 15 0. 25份制备而成。优选的，上述颗粒剂是由何首乌提取物20份、乳糖60份、甘露醇19. 8份和阿斯巴坦0.2份制备而成。前述颗粒剂的制备方法取何首乌提取物、乳糖、甘露醇和阿斯巴坦，混勻，加入适量95%乙醇制软材，软材用16目筛制粒，干燥，干颗粒用12目和60目筛选粒，分装，即得。前述颗粒剂中所用到的何首乌提取物是这样提取的取何首乌药材，加入5 12 重量倍的20% 80%乙醇，于20°C 80°C下提取1 3次，每次30min 90min，过滤，合并滤液，将滤液浓缩成相对密度为1. 10 1. 30的稠膏，即得。上述提取方法优选为取何首乌药材，加入5 9重量倍的40% 60%乙醇，于 50°C 70°C下提取2 3次，每次40min 80min，过滤，合并滤液，将滤液浓缩成相对密度为1.20 1.25的稠膏，即得。最佳的，前述何首乌提取方法为取何首乌药材，加入9重量倍的60%乙醇，于 50°C下提取2次，每次40min，过滤，合并滤液，将滤液浓缩成相对密度为1. 22的稠膏，即得。上述技术方案是发明人经过大量的实验筛选出来的 实验一、何首乌提取工艺研究1、药材、试剂及仪器何首乌二苯乙烯苷标准品 95%乙醇HB-8数显恒温水浴锅 SHZ-C型循环水式多用真空泵 RE-52A型旋转蒸发仪 FA1004型电子分析天平 751G型紫外可见分光光度计2、试验条件的确立2.1试验方法
二苯乙烯苷可溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂，本实验中采用乙醇为提取溶剂，加热提取何首乌样品粉末，用紫外分光光度法测定二苯乙烯苷的含量，以二本乙烯苷得率为指标进行工艺优化。2. 1. 1对照品溶液的制备精密称取7. 2mg 二苯乙烯苷标准品，用95%乙醇溶解， 定容于25ml容量瓶中，摇勻作为对照品溶液。2. 1.2何首乌供试品溶液的制备称取何首乌粉末IOg于250ml圆底烧瓶中，加 60%的乙醇70ml，于60°C水浴锅中加热提取lh，过滤，滤液置于250ml容量瓶中，用蒸馏水定容；再从中取5ml置于IOOml的容量瓶中，用蒸馏水定容；作为何首乌样品溶液；再从样品液中吸取Iml置于IOml容量瓶中，用95%乙醇定容，得供试品溶液。2. 1. 3 二苯乙烯苷最大吸收波长的选择
吸取0. 5ml对照品溶液于IOml容量瓶中，用95%乙醇定容。在310 330nm范围内测定其吸光度。2. 1. 4 二苯乙烯苷标准曲线的绘制
从对照品溶液中准确吸取0. 1,0. 2,0. 3,0. 4,0. 5ml分别置于IOml容量瓶中，用95 % 乙醇定容，测定其吸光度。以二苯乙烯苷浓度(mg/ml)为横坐标，吸光度值(A)为纵坐标绘图，并得出线性回归方程。2. 1.5精密度的测定
从对照品溶液中平行吸取0. 2ml 5份，分别置于IOml的容量瓶中，用95%乙醇定容，测定其吸光度。2.1.6回收率试验
取供试品溶液，测定其吸光度，根据标准曲线方程计算二苯乙烯苷的含量。平行取样品溶液Iml于6个IOml的容量瓶中，分别向其中加入对照品溶液0. 1、 0. 1,0. 15,0. 15,0. 2,0. 2ml，用95%乙醇定容，测定吸其光度，根据标准曲线方程计算二苯乙烯苷的含量，计算回收率。2. 2结果与分析
2. 2. 1 二苯乙烯苷最大吸收波长的选择由二苯乙烯苷的吸收光谱曲线确定最大吸收波长为3Mnm。2. 2. 2 二苯乙烯苷标准曲线的绘制
贵州省药材公司； 中国药品生物制品检定所； 成都金山化学试剂有限公司； 上海梅香仪器有限公司； 巩义市予华仪器有限责任公司； 上海雅荣生化设备仪器有限公司； 上海分析仪器总厂； 上海分析仪器总厂。绘制的标准曲线为:y = 61. 181X- 0. 0072，R2 = 0. 9990。y为吸光度Α，χ为浓度(mg/
ml) ο 2. 2. 3精密度的测定结果表1精密度的测定结果


本发明公开了一种何首乌颗粒剂及其制备方法，它是由何首乌提取物、乳糖、甘露醇和阿斯巴坦份制备而成，与现有技术相比，本发明成功的用何首乌提取物和适宜的辅料将何首乌制剂改剂为颗粒剂，不仅口感好，易于携带，服用方便，而且，本发明提供的颗粒剂是无糖型制剂，适合糖尿病、肥胖病、龋齿等患者服用，为患者提供了更多的用药选择，具有广阔的应用前景。