专利名称：一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液的制作方法O. 3%盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼剂其主要成份为左氧氟沙星(Levofloxacin)。左氧氟沙星是一种广谱长效氟喹诺酮类抗菌药，是氧氟沙星的S型左旋同分异构体，对革兰氏阳性和阴性细菌繁殖的抑制能力是氧氟沙星R型右旋异构体的8 128倍，是外消旋体氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星通过抑制DNA旋转酶活性而发挥杀菌作用。盐酸左氧氟沙星滴眼液临床应用抗菌谱广，对革兰氏阳性、阴性细菌具有较强的抗菌作用。眼科临床主要用于细菌性眼表疾病。目前，细菌性角膜炎和结膜炎是眼科常见病、多发病，因此研究开发安全、长效、舒适剂型的抗菌素眼药水具有重要的临床意义。
鉴于上述现有技术存在的缺陷，本发明的目的是提出一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。本发明的目的将通过以下技术方案得以实现一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液，所述滴眼液中包括盐酸左氧氟沙星、泊洛沙姆及其他辅料和水，所述水为注射用水；所述的其他辅料为PH调节剂，所述PH调节剂为磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、硼砂、醋酸、醋酸钠、氢氧化钠中的一种或一种以上复配。如以上所述的一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液，其中所述滴眼液还包括稳定剂、增稠剂中的一种或一种以上组配。本发明的突出效果为该剂型在发生相变前的温度30°C以下时为一种粘度较低的流动性液体状态，滴入眼内后能均匀分布并在温度的作用下迅速形成凝胶，粘附于眼球表面，从而使药物在结膜囊内缓慢释放，维持相当长时间，不会像滴眼液滴眼后大部分流失。以下结合实施例，对本发明的作进一步的详述，以使本发明技术方案更易于理解、掌握。
3磁力搅拌，转速为65转/min，至完全溶解，得到澄清的液体；
步骤二、精确称量处方中除泊洛沙姆外的其他辅料，依次加入步骤一所得的溶液中，搅拌溶解均匀，得到澄清混合溶液，并对所得溶液用微孔滤膜进行初步过滤；
步骤三、对步骤二所得的溶液降温至0°C 4 °C，加入精确称量的处方量的泊洛沙姆进行溶胀，溶胀完全后，加水到处方量，得到澄清粘稠的溶液；
步骤四，对步骤三所得的溶液静置后过滤，采用流通蒸汽灭菌，即得到盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。以上所述的一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液制备方法，其制得的滴眼液为
O.3%盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液。盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼液兔眼内药动学研究结果显示，单次滴眼在ISOmin内角膜和房水中药物浓度显著高于滴眼液组，生物利用度优于滴眼液组。盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼液多次给药后角膜和房水中药物浓度在240min内显著高于滴眼液组。这说明常规滴眼的次数，盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼液在角膜和房水中具有高药物浓度，利于控制细菌的繁殖和生长，缩短病程，提高治愈率。本发明尚有多种实施方式，凡采用等同变换或者等效变换而形成的所有技术方案，均落在本发明的保护范围之内。


本发明揭示了一种盐酸左氧氟沙星凝胶型的滴眼液，所述滴眼液中包括盐酸左氧氟沙星、泊洛沙姆及其他辅料和水，所述水为注射用水；所述的其他辅料为pH调节剂，所述pH调节剂为磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、硼砂、醋酸、醋酸钠、氢氧化钠中的一种或一种以上复配。盐酸左氧氟沙星凝胶型滴眼液在角膜和房水中具有高药物浓度，利于控制细菌的繁殖和生长，缩短病程，提高治愈率。