专利名称:一种稳定的盐酸左氧氟沙星化合物的制作方法氟哇诺酮类抗菌素是20世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药物。目前, 氟哇诺酮类药物的全球市场规模已达到每年50亿美元左右,在抗菌药物市场中仅次于头孢菌素类和青霉素类药物,与大环内酯类药物相当。2003年全球畅销药400强中,73个抗感染品牌药总销量占了 12. 7%,达321. 94亿美元.其中,氟哇诺酮类品牌药有7个,销量总计41. 89亿美元,占抗感染药总销量的13. 01%。抗菌药物是全球药品市场最大、同时也是最能盈利的类别之一。这一市场的规模将从2001年的270亿美元增加到2010年的320亿美元。预计到2010年,氟哇诺酮类药物将成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物,其增长将超过目前销路最好的头孢菌素类药物。据估计,在此期间将进入市场的21个新型抗菌药物产品中,有1/3为氟哇诺酮类。氟哇诺酮类药物中最畅销的产品是环丙沙星和左氧氟沙星,二者占据了该类药物全球市场的65%(约为33亿美元)。左氧氟沙星具有高效、广谱、安全等特点,是目前最具有发展前景的氟哇诺酮类药物之一,1999年仅日本国内销售额就达到252亿日元,位居处方药物第四位,抗感染药物第一位,在全球得到了广泛的应用。左氧氟沙星最早由日本第一制药株式会社于1994年首先研制成功并在日本上市。1995年日本第一制药生产的左氧氟沙星原料药和片剂获准进入中国市场。此后,该公司投资5000万美元和北京医药经济技术开发区中心建立合资企业,由日木第一制药提供左氧氟沙星原料药,北京的合资企业优尔特药业有限公司分装生产片剂,分装产品于1996 年上市,商品名为可乐必妥,当时零售价格100片为699元人民币,由于可乐必妥疗效好,副作用小,每日仅需服用1 一 2次,使用方便,因此迅速在我国大城市医院中推广开来.销售额也直线上升。氟哇诺酮类抗菌药是该类药物的第三代产品.第一代于1962年研制成功。以萘啶酸为代表,1964年应用于临床泌尿系感染,但因抗菌谱窄易产生耐药性己被淘汰;第二代于1973年合成以毗呱酸、奥索利酸为代表,1979年应用于临床,虽然比第一代抗菌活性有所提高,但血药浓度低,神经精神症状的不良反应较多,现在己很少应用1978年化学家们在哇诺酮的骨架6位上添加氟原子,7位上引入呱嗪环或其他衍生物,构成新一代含氟哇诺酮类药.由于结构的改进,其性状优于前两代,疗效与新一代头饱菌素相当。据报道,其对革兰氏阴性杆菌作用较第一、第二代强4-64倍,抗革兰氏阳性菌的作用强8-64倍。通用名盐酸左氧氟沙星英文名:Levofloxacin Hydrochloride 汉语拼音Yansuanzuoyangfushaxing化学名称为(幻-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10- -甲基-1-哌嗪基)-7-氟分子式本发明属于医药技术领域,具体涉及无定型盐酸左氧氟沙星及其制备方法,本发明得到的无定型盐酸左氧氟沙星,纯度高,稳定性好。
一种稳定的盐酸左氧氟沙星化合物制作方法
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