溶出稳定化制剂制作方法_大林靖明专利（稳定化,溶出,制剂）-早鸽网

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溶出稳定化制剂制作方法

专利名称

溶出稳定化制剂制作方法
发明者

大林靖明, 安井真一郎, 阿部日高
公开日

2012年10月3日
申请日期

2010年12月17日
优先权日

2009年12月18日
申请人

田边三菱制药株式会社
文档编号

A61K9/16GK102711761SQ201080056999
关键字

稳定化溶出制剂
权利要求

1.一种含特力利汀的固体制剂，所述固体制剂独立地包含含特力利汀部分，所述含特力利汀部分包含特力利汀或其盐、或其溶剂化物，所述特力利汀或其盐、或其溶剂化物的百分含量为固体制剂期望的百分含量的I. 5至10倍2.根据权利要求I所述的固体制剂，所述固体制剂在不同于所述含特力利汀部分的部分中包含赋形剂3.根据权利要求2所述的固体制剂，其中在不同于所述含特力利汀部分的部分中包含的所述赋形剂是选自D-甘露醇、山梨糖醇和木糖醇中的一种或多种4.根据权利要求2或3所述的固体制剂，其中在不同于所述含特力利汀部分的所述部分中包含的所述赋形剂的体积平均粒径为50 μ m至500 μ m5.根据权利要求4所述的固体制剂，其中在不同于所述含特力利汀部分的所述部分中包含的所述赋形剂的体积平均粒径为100 μ m至300 μ m6.根据权利要求I至5中任一项所述的固体制剂，其中所述特力利汀或其盐、或其溶剂化物是特力利汀氢溴酸盐·水合物7.根据权利要求I至6中任一项所述的固体制剂，其中所述含特力利汀部分包含D-甘露醇或木糖醇8.根据权利要求I至7中任一项所述的固体制剂，其中所述含特力利汀部分为细粒状、颗粒状或块状9.根据权利要求I至8中任一项所述的固体制剂，其中所述含特力利汀部分中的特力利汀或其盐、或其溶剂化物的百分含量为30至80重量％，不同于所述含特力利汀部分的所述部分包含选自D-甘露醇、山梨糖醇和木糖醇中的一种或多种赋形剂10.根据权利要求9所述的固体制剂，其中所述特力利汀或其盐、或其溶剂化物是特力利汀氢溴酸盐·水合物11.根据权利要求9或10所述的固体制剂，其中所述百分含量为45至55重量％12.—种含特力利汀的固体制剂的制造方法，所述制造方法包括 (1)获得含特力利汀的组合物的步骤，所述含特力利汀的组合物包含特力利汀氢溴酸盐水合物，所述特力利汀氢溴酸盐水合物的百分含量为固体制剂期望的百分含量的I. 5至10倍， (2)将所获得的含特力利汀的组合物与选自D-甘露醇、山梨糖醇和木糖醇中的一种或多种赋形剂、以及药用添加剂进行混合的步骤，以及 (3)将所获得的混合物进行压片的步骤13.根据权利要求12所述的制造方法，其中所述含特力利汀的组合物中的特力利汀氢溴酸盐·水合物的百分含量为45至55重量％
技术领域

本发明涉及含特力利汀(teneligliptin)的固体制剂，该固体制剂使得即使在长期保存之后，活性成分的溶出行为(dissolution behavior)也较少延迟
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说明书
法律状态

专利名称：溶出稳定化制剂的制作方法特力利汀[化学名{(2S，4S) -4- [4- (3_甲基-I-苯基-IH-吡唑_5_基)哌嗪-I-基]-吡咯烷-2-基} (1，3-噻唑烷-3-基)甲酮]是由式⑴表示的化合物提供一种即使在长期保存后也没有活性成分的延迟溶出的固体制剂。一种含特力利汀的固体制剂，该固体制剂独立地包含含特力利汀部分，该含特力利汀部分包含特力利汀或其盐、或其溶剂化物，所述特力利汀或其盐、或其溶剂化物的百分含量为固体制剂期望的百分含量的1.5至10倍。

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