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一种化合物的应用制作方法

  • 专利名称
    一种化合物的应用制作方法
  • 发明者
    刘作家, 李丹, 汪劲, 汪尔康, 郑喜亮
  • 公开日
    2012年1月18日
  • 申请日期
    2011年8月9日
  • 优先权日
    2011年8月9日
  • 申请人
    中国科学院长春应用化学研究所
  • 文档编号
    A61P35/00GK102319243SQ20111022728
  • 关键字
  • 权利要求
    1.2-(苯并[d]噁唑-3 氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用2.根据权利要求1所述应用,其特征在于,所述肿瘤为胰腺癌3.一种抗肿瘤药物制剂,其特征在于,包括治疗有效量的2-(苯并[d]噁唑-3 氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐和药学上可接受的辅料4.根据权利要求3所述药物制剂,其特征在于,其为冻干剂、片剂、颗粒剂或胶囊剂
  • 技术领域
    本发明涉及生物医药技术领域,具体的说是涉及2-(苯并[d]噁唑-3 氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用
  • 背景技术
  • 专利详情
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  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:一种化合物的应用的制作方法胰腺癌是恶性程度最高的实体肿瘤之一。近年来,全球范围内的胰腺癌发病率有升高趋势。在美国,其死亡率占恶性肿瘤的第四位,2008年美国新增胰腺癌37680例,死亡 34290例。在我国,胰腺癌的发病率已居恶性肿瘤的第5 7位,年发病率约为511/10万, 估计每年新增5 6万例。据报道,胰腺癌确诊后1年生存率约12 %,5年生存率小于4%, 手术后的5年生存率只在12% 20%之间,且其发病率与死亡率十分接近(0.99 1)。目前,手术治疗是胰腺癌最有效的治疗方法,但由于胰腺癌起病隐匿,发展快,向周围侵袭转移早,且缺乏早期诊断手段,因而就诊时大多数病例已属中晚期,错失了根治性手术时机, 中位生存期仅3 4个月,故目前仍有70 80 %的病人必须通过非手术治疗来改善生活质量和延长生存期。2_(苯并[d]噁唑-3 氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐,英文名为 2- (1,3-benzoxazol-3 (2H) -ylmethyl) _5_ ((cyclohexylamino) methyl) _1, 4-benzenediol, dihydrochloride,分子式为 C21H28Cl2N2O3,分子量 427. 0,为白色针状晶体, 熔点观6 288°C,不易溶于水,易溶于二甲基亚砜等有机溶剂,结构式如下本发明涉及生物医药技术领域,公开了2-(苯并[d]噁唑-3(2氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过药物筛选实验发现,2-(苯并[d]噁唑-3(2氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐具有抑制胰腺癌细胞CFPAC-1、MiaPaCa-2和BxPC-3生长并诱导其凋亡的作用,同时,其对人正常细胞HEK-293和HL-7702生长无毒性或有较低的毒性。因此本发明提供了2-(苯并[d]噁唑-3(2氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用,所述肿瘤具体为胰腺癌。
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