专利名称：化合物(e)-n-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-3-苯基丙烯酰胺在制备抗阿尔兹海默症药 ...的制作方法阿尔兹海默症，又称老年痴呆是一种神经退行性疾病，主要的临床表现是在没有意识障碍的状态下，记忆、思维、分析判断、视空间辨认、情绪等方面发生了障碍。病人的记忆能力逐渐衰退。Αβ淀粉样蛋白(β-amyloid)在脑部的聚集是阿尔兹海默症重要的病理特征。Αβ淀粉样蛋白(β-amyloid)能够毒害神经元细胞，从而导致神经细胞的调亡。 目前抗老年痴呆症的药物集中在阻止β淀粉样蛋白(Αβ)肽毒害神经元细胞。包括1)， 设计小分子或者多肽和β淀粉样蛋白(Αβ)肽竞争性的结合受体蛋白α 7烟碱型乙酰胆碱受体(a7nAChR) ；2)，设计特异性结合β淀粉样蛋白(Α β )肽的抗体，从而阻碍其发挥作用。比如专利CN01120278. 5(降低脑内与老年痴呆有关的淀粉样变纤维的融合人抗体) 设计了一系列可以特异性结合β淀粉样蛋白(Α β)肽的抗体，作为可能的抗阿尔兹海默证药物。但是该现有技术提供的药物为多肽，必须通过外周循环系统注射才能发挥作用。除此以外，其毒理性质未知。因此，设计抗阿尔兹海默症的新药具有较大的经济效益和社会效益。β淀粉样蛋白(Α β)肽对胆碱类受体有毒害作用，从而使这些离子通道(比如 a 7nAChR)不能够发挥其传导信号的作用。a 7nAChR激动剂能够有效地激发a 7nAChR离子通路，阻止β淀粉样蛋白(Αβ)肽对神经系统的毒害作用。从而改善阿尔兹海默症患者的记忆能力。3-O，4- 二甲氧基苯甲基)假木贼碱(3- ，4-dimethoxybenzylidine) anabaseine，GTS21，又称DMXBA)是一种已知的α 7nAChR激动剂，被证明可以用于治疗阿尔兹海默症。目前已经处于四期临床研究阶段。GTS21的结构式如下本发明提供了(E)-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-3-苯基丙烯酰胺化合物1在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。原代SD大鼠神经细胞动物实验显示化合物1能够与α7nAChR结合，并且结合位点与银环蛇毒素的结合位点一致。抗炎活性实验，提示具有良好的抗炎活性。对原代SD大鼠神经细胞毒性显著改善，并有神经保护作用。化合物1还可以直接作用于淀粉样蛋白，达到降低β-amyloid对神经细胞的毒性作用。东莨菪碱处理小鼠实验，化合物1能够有效改善实验动物的学习能力和记忆能力。实验说明，化合物1可以通过激动α7乙酰胆碱能受体及解聚β-amyloid等途径，有效地治疗由β-amyloid诱导的老年痴呆症。因而，化合物1可以用于制备抗阿尔兹海默症药物，有较大的临床应用价值。