专利名称:表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物在抗肿瘤药物中的应用的制作方法“谈癌色变”,癌症是恶性肿瘤,目前化疗是肿瘤的三大治疗手段之一,也是手术 和放疗的重要辅助治疗手段,有着难以取代的作用。由于大多数癌症对化疗药的敏感性 差,目前治疗效果欠佳,化疗一直未取得明显进展,五年生存率低,预后差。多药耐药性 (multi-drug resistance, MDR)是导致肿瘤化疗失败的主要原因,由此可见通过逆转MDR, 是提高肿瘤化疗效果的关键之一。时至今日,MDR—直未被克服,是肿瘤治疗中一个急需解 决的问题,寻找MDR逆转剂是解决这一问题的关键。MDR逆转剂与抗癌药合用,可以提高化 疗药对MDR肿瘤的疗效。目前研究发现的许多化合物或药物在体外有逆转MDR作用,但由 于毒副作用大,无临床应用价值。而研究发现的绿茶中的儿茶素的主要成分表没食子儿茶 素没食子酸酯(EGCG)具有逆转多药耐药性的作用,但其体内的生物利用度低,在常温下易 被氧化,稳定性差,限制了其应用。因此合成EGCG的衍生物以提高生物利用度和稳定性,将 能提高其开发利用价值。EGCG的结构式如下OHEGCG有研究发现EGCG的酰化衍生物有抑制蛋白酶体、抑制肿瘤细胞生长的作用。对于 EGCG的烃基衍生物在抗肿瘤方面的应用目前尚未有报道。
本发明的目的是研制出EGCG的烃基衍生物并应用在抗肿瘤药物中,以提高肿瘤 细胞对化疗药物的敏感性和增加化疗药物的效用,解决现有肿瘤药物治疗中的MDR问题, 提高肿瘤的化疗疗效。本发明提供在抗肿瘤药物中应用的下式(-)-EGCG烃基衍生物本发明涉及一种药物,尤其是表没食子儿茶素没食子酸酯烃基衍生物在抗肿瘤药物中的应用。拓宽了EGCG用途,将其作为新型的肿瘤化疗药物的增敏剂和增效剂,可以提高MDR癌细胞对化疗药物的敏感性和药物效应,具有很好的应用前景。
表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物在抗肿瘤药物中的应用制作方法
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