砜衍生物制作方法_中岛隆太郎专利（衍生物）-早鸽网

早鸽首页专利号查询砜衍生物制作方法

砜衍生物制作方法

专利名称

砜衍生物制作方法
发明者

中岛隆太郎, 双木秀纪, 山野井茂雄, 影近克治, 本田雄, 松本康嗣, 片桐隆广, 秋生麻由子
公开日

2012年7月4日
申请日期

2010年8月4日
优先权日

2009年8月5日
申请人

第一三共株式会社
文档编号

A61P3/04GK102548977SQ20108004560
关键字

衍生物
权利要求

1.一种由通式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐2.依据权利要求1的化合物，其中Y和Z都代表CH3.依据权利要求1或2的化合物，其中V和W都代表CH4.依据权利要求1-3的任一项的化合物，其中X代表N5.依据权利要求1-4的任一项的化合物，其中R1代表C1-C3烷基6.依据权利要求1-4中任一项的化合物，其中R1代表甲基7.依据权利要求1-6中任一项的化合物，其中R2代表氢原子或C1-C3烷基8.依据权利要求1-6中任一项的化合物，其中R2代表氢原子、甲基、乙基、丙基或异丙基9.依据权利要求1-8中任一项的化合物，其中R3代表氢原子或C1-C3烷基10.依据权利要求1-8中任一项的化合物，其中R3代表氢原子或甲基11.依据权利要求1-10中任一项的化合物，其中R4代表C1-C3烷基12.依据权利要求1-10中任一项的化合物，其中R4代表乙基、异丙基或叔-丁基13.依据权利要求1-12中任一项的化合物，其中R5代表卤原子或C1-C3烷基，且m代表114.依据权利要求1-12中任一项的化合物，其中R5代表氟原子或甲基，且m代表115.依据权利要求1-14中任一项的化合物，其中R6代表C1-C3烷基，且η代表116.依据权利要求1-14中任一项的化合物，其中η代表O17.选自下列化合物的化合物或其药学上可接受的盐3-[3-氟-4-甲基磺酰基]苯基]-5-{1-[4-(5-异丙基-1，2，4-噁二唑-3-基)苯氧基]丙基}-1，2，4_噁二唑；3-[3-氟-4-甲基磺酰基]苯基]-5-{1-[4-(5-异丙基-1，2，4-噁二唑-3-基)苯氧基]乙基}-1，2，4_噁二唑；3-[3-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-5-{1-[4-(5-异丙基-1，2，4-噁二唑-3-基)苯氧基]丁基}-1，2，4_噁二唑；5-乙基-3-[4-(1-{3-[3-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-1，2，4-噁二唑-5-基}丙基) 苯基]-1，2，4-噁二唑；5-(1-{3-[3-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-1，2，4-噁二唑-5-基}丙氧基)-2-(5-异丙基-1，2，4-噁二唑-3-基)吡啶；344-(1-{4-[3-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-1，3-噁唑-2-基}丙氧基)苯基]-5-异丙基-1，2，4-噁二唑；3-[3-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-5-{(IR)-I-[4-(5-异丙基-1，2，4-噁二唑-3-基) 苯氧基]丙基}_1，2，4-噁二唑；和5-乙基-3-(4-{[ (IR)-I-{3-[3-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-1，2，4-噁二唑-5-基} 丙基]氧基}苯基)-1，2，4_噁二唑18.—种包含作为活性成分的依据权利要求1-17中任一项的化合物或其药学上可接受的盐的药用组合物19.依据权利要求18的药用组合物，该药用组合物用于治疗和/或预防1型糖尿病、2 型糖尿病、糖尿病-相关疾病或肥胖症20.依据权利要求18的药用组合物，该药用组合物用于保护β细胞或胰腺21.依据权利要求1-17中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药用组合物的用途22.—种治疗和/或预防疾病的方法，该方法包括给予哺乳动物药理学上有效量的依据权利要求1-17中任一项的化合物或其药学上可接受的盐23.依据权利要求22的方法，其中所述哺乳动物为人
技术领域

本发明涉及一种新的具有降血糖作用和/或β-细胞或胰腺保护作用的砜衍生物或其药学上可接受的盐，并涉及包含作为活性成分的这些化合物的药用组合物
背景技术

专利详情
全文pdf
权力要求
说明书
法律状态

专利名称：砜衍生物的制作方法糖尿病是一种主要特征在于由于缺乏胰岛素作用而引起慢性血糖过高状态的代谢性疾病。糖尿病的治疗一般通过药物治疗结合膳食疗法和锻炼疗法进行。使用中的归类于糖尿病治疗药物的口服降血糖药物的实例包括改善胰岛素抵抗的双胍类药物和噻唑烷二酮类药物；促进胰腺β细胞分泌胰岛素的磺酰脲类药物和格列奈类(glinide)药物；以及抑制糖吸收的α-糖苷酶抑制剂然而，据报道双胍类药物具有诸如消化道症状和乳酸性酸中毒的不良副作用；噻唑烷二酮类药物具有诸如体重增加和水肿的不良副作用；磺酰脲类和格列奈类药物具有因长期使用引起的低血糖症或继发性衰竭的不良副作用；而α-糖苷酶抑制剂具有例如腹泻的不良副作用。因此，需要研发能解决此类问题的口服降血糖药物。此外，近年来，也研制出具有新结构的哌啶类化合物作为口服降血糖药物(参见，例如专利文献1-4)。引用目录专利文献专利文献1 :W0 07/116229专利文献2 :W0 07/003960专利文献3 :W0 07/003962专利文献4 :W0 05/061489发明概述技术问题然而，上述专利文献中所述的化合物具有一个问题，即不容易获得足够的降血糖作用和细胞-或胰腺-保护作用。此外，上述专利文献公开在其结构中包含环己烷环或哌啶环的化合物，但既未描述也未提出在结构中包含苯环、吡啶环或哌嗪环以代替环己烷环或哌啶环的任何化合物。因此，本发明的一个目的是提供未在上述专利文献中描述或提出的具有一种新的结构、并具有极好降血糖作用和β细胞-或胰腺-保护作用的化合物或其药学上可接受的盐；和一种对1型糖尿病、2型糖尿病等具有极好治疗作用和/或预防作用的药用组合物，这些糖尿病能引起由于异常糖代谢的血糖水平的升高；以及一种具有 β细胞-或胰腺-保护作用的药用组合物。问题的解决本发明提供(1)由通式⑴代表的化合物或其药学上可接受的盐本发明提供的是一种具有极好降血糖作用的化合物或其药学上可接受的盐，也提供一种对1型糖尿病、2型糖尿病等具有极好治疗作用和/或预防作用的药用组合物，其能引起由于异常糖代谢的血糖水平的升高。本发明公开了由通式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐。

查看更多专利详情

下载专利文献

下载专利