一种复方利培酮皮下埋植缓释剂及其制备方法【技术领域】，尤其涉及一种复方利培酮皮下埋植缓释剂及其制备方法。[0002]精神医学领域中，精神分裂症、心境障碍、多发性抽动-秽语综合症等都属于慢性精神疾病，具有反复发作的特点，甚至是终身性疾病。目前，这些疾病都以各种精神药物治疗为主。按诊疗常规，急性治疗期后，为达到巩固疗效、预防复发之目的，还需要长期维持服药。由于疾病、经济条件、时程过长等原因，导致病人维持治疗依从性差，患者往往在短期内主动中断用药，使疾病反复发作，甚至呈持续性的难以缓解状态。为了提高此类患者长期维持治疗的依从性，开发、研制一次用药维持长时间有效，并且毒副反应轻微、经济实惠的新型抗精神病药物剂型，是当前全球精神科专家急需解决的重大课题。
[0003]为解决上述技术问题，本发明提供一种结构简单、使用方便的复方利培酮皮下埋植缓释剂，制备方法简单，成本低，一次用药维持有效时程长达一年，经济实惠，给药方便。[0004]本发明的复方利培酮皮下埋植缓释剂，由包括以下重量份数的原料制成:利培酮100，丙酸控释剂0.00247 ;将利培酮和丙酸控释剂混合均匀后制成颗粒状包裹在多个医用硅胶管内。[0005]本发明的复方利培酮皮下埋植缓释剂的制备方法，包括以下步骤:[0006]1)原材料的准备:对所需的多个医用硅胶管、利培酮、丙酸控释剂、医用粘合剂进行质量确认，并进行必要的消毒处理；
[0007]2)复方药物配制:为了能够使利培酮和内酸控释剂充分均匀混合，将利培酮100份和丙酸0.00247份放入容器中，再加入具有消毒、易挥发、与控释剂互溶的医用溶解剂，常温、常压下充分搅拌，使混合物成为均匀混悬液，之后常温、常压条件下使医用溶解剂完全挥发，即得复方利培酮的板结块，在无菌、常温条件下把复方利培酮的板结块粉碎成400目粉状备用；
[0008]3)复方药物灌装:在常温、常压和无菌的条件下，把经过步骤2)制得的粉剂灌装入多个医用硅胶管中；
[0009]4)灌装后封固:把灌装好的医用硅胶管两端用医用粘合剂封固，即得复方利培酮皮下埋植缓释剂制成品；
[0010]5)制成品品质检验:抽样对上述制成品进行密封性、有效成分含量、微生物学指标、释放效果共四个方面的质量检测；
[0011]6)制成品的包装:对于检测达到设计要求的制成品按照药品包装要求进行成品包装，每2支为一组。
[0012]在上述复方利培酮皮下埋植缓释剂的制备方法中，所述医用溶解剂为质量浓度75%的乙醇，
[0013]在上述复方利培酮皮下埋植缓释剂的制备方法中，所述医用粘合剂为丙烯酸骨科水泥。
[0014]本发明的复方利培酮皮下埋植缓释剂的应用方法:适宜的患者，采取下腹壁皮下埋植，按剂量要求，每例患者8-10支本专利制剂为一次用量，每年使用一次。
[0015]本发明的复方利培酮皮下埋植缓释剂用医用硅胶薄膜是壁厚0.4mm，长度52mm，内径1.6mm的管状胶囊。
[0016]与现有技术相比本发明的有益效果为:本发明的复方利培酮皮下埋植缓释剂可用于患者急性期治疗获得满意疗效后，在患者下腹壁皮下组织较为疏松部位，采用小切口加套管针引导埋植其中，一次可埋植8-10支本发明皮埋缓释剂；本发明皮埋缓释剂构造简单，制作、使用方便，疗效持久、经济实惠，一次埋植疗效可控制在I年左右；药物在控释剂的引导下通过医用硅胶薄膜壁缓慢、匀速释放，保证稳定、有效的血药浓度，达到维持治疗的目的；本发明皮埋缓释剂适用于各型精神分裂症、心境障碍、多发性抽动-秽语综合症及其他利培酮治疗适应症患者。

[0017]下面结合实施例，对本发明的作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
[0018]实施例1
[0019]一种复方利培酮皮下埋植缓释剂，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮100，丙酸控释剂0.00247 ;将利培酮和丙酸控释剂混合均匀后制成颗粒状包裹在多个医用硅胶管内。
[0020]本实施例的复方利培酮皮下埋植缓释剂的制备方法，包括以下步骤:
[0021]1)原材料的准备:对所需的多个医用硅胶管、利培酮、丙酸控释剂、医用粘合剂进行质量确认，并进行必要的消毒处理；
[0022]2)复方药物配制:为了能够使利培酮和丙酸控释剂充分均匀混合，将利培酮100克和丙酸0.00247克放入容器众，再加入具有消毒、易挥发、与控释剂互溶的医用溶解剂，常温、常压下充分搅拌，使混合物成为均匀混悬液，之后常温、常压条件下使医用溶解剂完全挥发，即得复方利培酮的板结块，在无菌、常温条件下把复方利培酮的板结块粉碎成400目粉状备用；
[0023]3)复方药物灌装:在常温、常压和无菌的条件下，把经过步骤2)制得的粉剂灌装入多个医用硅胶管中，每个医用硅胶管装入110毫克粉剂；
[0024]4)灌装后封固:把灌装好的医用硅胶管两端用医用粘合剂封固，即得复方利培酮皮下埋植缓释剂制成品；
[0025]5)制成品品质检验:抽样对上述制成品进行密封性、有效成分含量、微生物学指标、释放效果共四个方面的质量检测；
[0026]6)制成品的包装:对于检测达到设计要求的制成品按照药品包装要求进行成品包装，每2支为一组。
[0027]在上述复方利培酮皮下埋植缓释剂的制备方法中，所述医用溶解剂为质量浓度75%的乙醇，
[0028]在上述复方利培酮皮下埋植缓释剂的制备方法中，所述医用粘合剂为丙烯酸骨科水泥。
[0029]实施例2
[0030]一种复方利培酮皮下埋植缓释剂，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮1000，丙酸控释剂0.0247 ;将利培酮和丙酸控释剂混合均匀后制成颗粒状包裹在多个医用硅胶管内。
[0031]本实施例的复方利培酮皮下埋植缓释剂的制备方法同实施例1。
[0032]实施例3
[0033]一种复方利培酮皮下埋植缓释剂，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮10000，丙酸控释剂0.247 ;将利培酮和丙酸控释剂混合均匀后制成颗粒状包裹在多个医用硅胶管内。
[0034]本实施例的复方利培酮皮下埋植缓释剂的制备方法同实施例1。
[0035]本发明的复方利培酮皮下埋植缓释剂的应用方法:适宜的患者，采取下腹壁皮下埋植，按剂量要求，每例患者8-10支本专利制剂为一次用量，每年使用一次。
[0036]本发明的复方利培酮皮下埋植缓释剂用医用硅胶薄膜是壁厚0.4_，长度52mm，内径1.6mm的管状胶囊。
[0037]本发明的复方利培酮皮下埋植缓释剂可用于患者急性期治疗获得满意疗效后，在患者下腹壁皮下组织较为疏松部位，采用小切口加套管针引导埋植其中，一次可埋植8-10支本发明皮埋缓释剂；本发明皮埋缓释剂构造简单，制作、使用方便，疗效持久、经济实惠，一次埋植疗效可控制在I年左右；药物在控释剂的引导下通过医用硅胶薄膜壁缓慢、匀速释放，保证稳定、有效的血药浓度，达到维持治疗的目的；本发明皮埋缓释剂适用于各型精神分裂症、心境障碍、多发性抽动-秽语综合症及其他利培酮治疗适应症患者。
[0038]本发明选用原料以及各组分符合药政法规定，利用利培酮的抗精神病作用、医用硅胶薄膜微透过特性和丙酸控释剂的控制释放作用，对各型精神分裂症、心境障碍、多发性抽动-秽语综合症及其他利培酮治疗适应症患者起到有效、安全、稳定的维持治疗作用；本发明对人体毒副作用轻微，异物刺激性微小，应用方便，药物释放可靠。本发明经3年临床观察，选择30病例，与目前临床使用的其他利培酮制剂的安全性、疗效、毒副作用无差别，本发明药物可广泛用于各型精神分裂症、心境障碍、多发性抽动-秽语综合症及其他利培酮治疗适应症患者维持治疗。
[0039]以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本【技术领域】的普通技术人员来说，在不脱离本发明技术原理的前提下，还可以做出若干改进和变型，这些改进和变型也应视为本发明的保护范围。