专利名称：杏树皮及其提取物在制备治疗癌症的药物中的用途的制作方法 癌症是严重危害人类健康的一类疾病。根据世界卫生组织(WHO)报告，2000年全球新发癌症病人1010万人，死亡620万人，现患癌症病例2240万。过去的10年间，全球癌症发病率增长了22％。无论从发病(120万)还是死亡(110万)来看，肺癌均为全球最主要的癌症，以死亡排序以下为胃癌、肝癌及结直肠癌。全球癌症仍呈上升趋势，据世界卫生组织专家预测，未来25年全世界80多亿人口中，将有3亿人患肿瘤，其中1亿人因癌症而死亡，21世纪癌症将成为人类健康的“第一杀手”。根据全国性死因回顾调查表明，20年来中国的癌症发病和死亡率逐年上升，每200个家庭中，有1个家庭因有癌症病人而遭受磨难。调查表明，2000年全国癌症死亡人数约150万，发病人数约200万，每死亡5人中就有一人死于癌症。目前治疗恶性肿瘤的方法主要采用手术局部切除和放、化疗。然而这两种方法对患者的创伤大、危险性高，而且费用昂贵，治愈率较低。
本发明的目的是提供杏树皮及其提取物在制备治疗癌症的药物中的用途。本发明的第二个目的是提供有效治疗癌症的药物。为实现上述目的，本发明采用以下技术方案杏树是我国原产，久经栽培，品种很多，具有重要的经济价值。树性强健，耐干旱，除作果树和观赏植物以外，还可作为防护林和水土保持用的优良树种。木材坚硬，适宜制作器物。果实富含营养和维生素，除供生食和浸渍用外，还适宜加工制作杏干、杏脯、杏酱等。种仁(杏仁)含脂肪和蛋白质，可供食用及作医药和轻工业的原料。分布于东亚、中亚、小亚细亚和高加索。我国有7种，分布范围大致以秦岭和淮河为界，淮河以北杏的栽培较多，尤以黄河流域各省为其分布中心，淮河以南杏栽植较少。本发明意想不到地发现了杏树皮及其提取物的新医疗用途，经过动物实验和临床试验，证实本发明可有效治疗多种癌症，无毒副作用。
所述的癌症包括肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌或宫颈癌等。
据《全展选编·内科疾病》记载，杏树皮为双子叶植物药蔷薇科植物杏或山杏的树皮。性味甘，寒，入心、肺经。可煎服，用于治过食苦杏仁中毒。原植物杏Prunus armeniaca L.山杏Prunus.Armeniaca L.Var.Ansu Maxim.。
据《本草图经》记载，杏枝为双子叶植物药蔷薇科植物杏或山杏的树枝。辛，平，入肝经，化瘀通络，治跌打损伤，瘀血阻络。原植物杏Prunus armeniaca L.山杏Prunus.Armeniaca L.Var.Ansu Maxim.。
据《本草纲目》记载，杏树根为双子叶植物药蔷薇科植物杏或山杏的根。苦，温入肝、肾经。行气堕胎，消食解毒。治胎盘不下，死胎，过食杏仁中毒。原植物杏Prunus armeniacaL.山杏Prunus.Armeniaca L.Var.Ansu Maxim.。
本发明所说的杏树皮包括杏树枝部的树皮、杏树干部的树皮和杏树根部的树皮。
杏树干茎部位的皮为赤红色，肉眼观察发亮，有光泽，杏树枝在幼年时也发红，当杏树不再年轻，接近土地的杏树干底部皮质变厚，颜色变为灰土色，地下部分的杏树根部，表皮颜色为棕红色。如果把杏树枝皮、杏树干皮及杏树根皮放在一起，肉眼观察，杏树根皮颜色最深，杏树干皮次之，杏树枝皮又次之。再把所有树皮翻过来观察其纤维层，可以很明显的观察到杏树根皮的纤维层最厚，杏树干皮次之，杏树枝皮又次之。所以，虽然三个不同部位的功效是一致的，都可以做为原材料，但从质量，数量方面考虑，优先选择杏树根皮做为原材料显然最好，杏树干皮次之，杏树枝皮又次之。故本发明所涉及的所有科学实验的原材料中杏树根皮数量最多，杏树干皮次之，杏树枝皮又次之，统称为杏树皮。
在取材过程中，由于杏树胶固着在树皮上，难以分离，故只能一同入药，因此不排除杏树胶含有活性成分的可能。因此本发明还保护杏树胶用于制备治疗癌症的药物的用途。此处的杏树胶尤指附着于杏树皮上的杏树胶，也可通过其他方式制备。
杏树皮的纤维层分泌有液体，在自然条件下可形成胶状物质，常附着于树皮表层。本发明在研究过程中将其作为有效部位之一，与树皮同时制备药物。由于杏树胶来源于树皮，因此我们有理由相信这种胶状物质也含有未知的活性成分。所以，无论单独使用树胶还是将其与树皮附着在一起混合提取获得含有树胶成分的混合物，均属于本发明的保护范围。
杏树还有野杏树(也叫山杏树)与家杏树(即人工种植杏树)之分，其根皮外观的颜色及厚度无明显区别，区别在于提取物的产出量，野杏树根皮的产量要多于家杏树根皮，根据鉴别中药的一贯经验，所有野生植物品种的质量都要优于人工种植品种，但做为药品的原材料，野杏树不仅药源有限，采购成本更高，而且容易造成对野杏树的过度破坏，监管会有一定困难。有鉴于此，本专利所涉及的所有科学实验的原材料中，少部分为野杏树根皮和野杏树干皮，大部分为家杏树根皮，统称为杏树皮。
本发明所用的杏树皮采摘于山西的吕梁山、太行山和陕西的临潼山，其他来源的杏树皮也同样可以使用。在取下杏树皮后，趁湿先截成3厘米左右的小段，然后洗净，晒干或烘干备用。
一种治疗癌症的药物，活性成份为杏树皮或杏树皮提取物。
本发明可以采用中药制剂常规方法制备成任何常规剂型，例如将这些原料药研磨成粉末混合均匀制成散剂冲服；也可以将这些药物一起水煎，然后浓缩水煎液，制成口服液；还可以使用有机溶剂提取该药物原料中的脂溶性成分，制成常规药剂；本发明还可以在简单处理后加入药剂学可接受的辅料，制备成各种其他剂型。
加入的辅料可以是淀粉、蔗糖、乳糖、甘露醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、明胶、甘油、琼脂、碳酸钙、表面活性剂、聚乙二醇、糊精等。
药剂的剂型可以是片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、喷雾剂、滴丸剂等，优选的口服剂型是颗粒剂、胶囊剂、片剂、口服液、滴丸剂、丸剂等。
一种治疗癌症的汤剂，按下述方法制成取杏树皮100克，(也可削去外面表皮，仅留中间纤维部分，对于效果基本无影响)，加水500毫升，煮沸20分钟，文火至粘稠状即可。
一种治疗癌症的粉剂，按下述方法制成取杏树皮100克，(也可削去外面表皮，仅留中间纤维部分，对于效果基本无影响)，加水500毫升，煮沸20分钟，文火至粘稠状，烘干粉碎即可。
一种治疗癌症的粉剂，将杏树皮直接粉碎即得。该杏树皮可以含有树胶物质。
本发明的优点是本发明能够有效治疗各种癌症，无毒副反应，使用安全。
下面结合本发明较佳实施例对本发明作进一步说明，凡是依照本发明公开内容进行的任何本领域的等同替换均属于对本发明专利权的侵犯。

实施例1一种治疗癌症的汤剂取杏树皮100克，加水500毫升，煮沸20分钟，文火煎煮至粘稠状即可。
提取物的外观为棕红色汤剂，闻起来无味，人服用的味觉为苦涩味。
实施例2一种治疗癌症的粉剂取杏树皮100克，粉碎成100目细粉，即得。
外观为棕红色粉剂，闻起来无味，人服用的味觉为苦涩味。
实施例3一种治疗癌症的粉剂取杏树皮100克，加水500毫升，煮沸20分钟，文火煎煮至粘稠状，烘干粉碎即可。
提取物的外观为棕红色粉剂，闻起来无味，人服用的味觉为苦涩味。
实施例4.对小鼠移植性肿瘤H22的抑瘤活性一.材料1.药物按实施例2制备，为棕红色粉末。
2.动物试验用KM小鼠，二级50只，雄性6-8周龄，1 8-22g/只，购自中国医学科学院实验动物中心，均为II级实验动物，合格证号为SCXKII-00-0006。
3.瘤源小鼠移植性肿瘤H22(肝癌)，为中国医学科学院肿瘤研究所保藏瘤株。
4.阳性药物氟脲嘧啶注射液，无色透明溶液，10ml/支，购自上海旭东制药有限公司，批号010208。
二.方法1.药物配制以蒸馏水加温溶解受试药物成1.5g/ml，1.0g/ml和0.5g/ml三种浓度。
2.剂量设置受试药物高剂量组3g/kg，中剂量组2g/kg，低剂量组1g/kg，阳性药物氟脲嘧啶(5FU)15mg/kg蒸馏水对照组0.4ml/只3.给药途径口服(5FU)KM鼠50只，正常饲养观察3天如无异常，采用腹水或瘤细胞匀浆液，用NS稀释并计数后，调整瘤细胞浓度至1×107/ml左右，每鼠于右前腋皮下接种0.2ml即2×106个细胞。接种后小鼠随即分为5组，分别为受试药物高剂量组、中剂量组、低剂量组、阳性药对照组和蒸馏水空白对照组。口服给药，给药体积为0.2ml/10g体重，1次/日×10，接种次日开始给药。末次给药后次日称量体重，处死动物剥取肿瘤称瘤重，按公式[(对照组平均瘤重-试验组平均瘤重)/对照组平均瘤重]×100％，计算动物肿瘤抑制率。
三.实验结果高剂量组肿瘤抑制率平均为44.2±3.2％，最高值为47.7％(p＜0.001)，5-FU组(15mg/kg)肿瘤抑制率平均值为60.3±6.7％，最高值为68.0％。(p＜0.001)试验中动物体重无异常变化且无意外死亡，本发明对抑制小鼠移植性肝癌H-22有治疗作用。
实施例5.临床实验一.资料与方法1.一般资料恶性肿瘤患者20例胃癌5例(局部2例、局部复发1例、肝脏转移1例、盆腔转移1例)，结直肠癌5例(淋巴结转1例，肝脏转移3例、肝脏并肺部转移1例)，乳腺癌2例(肝脏、骨骼、肺部转移1例，胸膜转移1例)，肺癌5、宫颈癌3。男10例，女10例，年龄30～56岁。KPS(卡氏评分)70～100分。
2.治疗方法口服实施例3的药物组合物，一日2-3次，每次5-15g，30天为一个疗程。
3.疗效判断按WHO1981年统一评价标准，疗效分为完全缓解(CR)，部分缓解(PR)，稳定(SD)和进展(PD)。毒性分为0～IV度。根据Karnofsky进行生活质量评分，治疗后计分提高10分者为提高，减少10分者为降低，增加或减少小于10分者为稳定。
二.结果1.治疗效果本组20例患者均接受3个疗程以上治疗。所有患者完成3个疗程治疗后，再次复查确认疗效。根据WHO疗效评定标准，全组CR 1例，占5.0％，PR 9例，占45.0％；总有效率50.0％。SD10例，占50.0％，无疾病进展者。
实验过程中未发生任何不良反应，同时发现受试者的免疫能力普遍增强。


本发明公开了杏树皮及其提取物在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的优点是本发明能够有效治疗各种癌症，疗效显著，无毒副反应，使用安全。