联苯新木脂素化合物及其提取方法和用途

程翼宇, 王毅

2014年8月6日

2014年4月2日

2014年4月2日

浙江大学

A61K31/11GK103965032SQ201410132650

新木脂素 联苯 提取 化合物

1.一种联苯新木脂素化合物，其特征在于，结构如式(I )所示 2.根据权利要求1所述的联苯新木脂素化合物的提取方法，其特征在于，包括如下步骤 (1)在加热回流条件下，使用乙醇水溶液对厚朴药材进行提取，得到的提取液浓缩后得到浸膏； (2)将步骤(1)得到的浸膏用水稀释后，先用石油醚进行洗涤，然后用乙酸乙酯进行萃取，得到的乙酸乙酯的萃取液浓缩后得到萃取膏； (3)将步骤(2)得到的萃取膏采用正相硅胶柱进行第一次柱层析分离，洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂，收集含所述联苯新木脂素化合物的洗脱液，浓缩后得到联苯新木脂素化合物的混合物； (4)将步骤(3)得到的混合物采用反向硅胶柱进行第二次柱层析分离，洗脱剂为乙腈和水的混合溶剂，收集含所述联苯新木脂素化合物的洗脱液，得到粗产物； (5)将步骤(4)得到的粗产物使用高效制备液相进行纯化，得到所述的联苯新木脂素化合物3.根据权利要求2所述的联苯新木脂素化合物的提取方法，其特征在于，步骤(1)中，所用的乙醇水溶液中乙醇浓度为90~95%，提取2~3次，每次2~3小时4.根据权利要求2所述的联苯新木脂素化合物的提取方法，其特征在于，步骤(3)中，石油醚和乙酸乙酯的体积比为11.5~45.根据权利要求4所述的联苯新木脂素化合物的提取方法，其特征在于，步骤(3)中，先依次使用体积比为28的乙酸乙酯和石油醚以及37的乙酸乙酯和石油醚进行洗脱除去部分杂质，再使用体积比为23的乙酸乙酯和石油醚进行洗脱，进行收集6.根据权利要求2所述的联苯新木脂素化合物的提取方法，其特征在于，步骤(4)中，所述的反相硅胶为ODS反相硅胶，所用的洗脱剂为体积百分含量25%~95%的乙腈水溶液7.根据权利要求6所述的联苯新木脂素化合物的提取方法，其特征在于，步骤(4)中，先用25%乙腈~55%乙腈梯度洗脱6小时，再用55%乙腈~95%乙腈梯度洗脱2小时8.—种如权利要求1所述的联苯新木脂素化合物在制备治疗肥胖疾病药物中的应用9.根据权利要求8所述的联苯新木脂素化合物在制备治疗肥胖疾病药物中的应用，其特征在于，所述的联苯新木脂素化合物通过抑制脂肪酶达到治疗肥胖疾病的目的

[0001]本发明属于植物化学领域，具体属于中药有效成分的提取、分离与制备工艺领域，尤其涉及从中药厚朴中提取分离具有药理活性的化合物及其方法

本发明公开了一种联苯新木脂素化合物及其提取方法和用途，该联苯新木脂素化合物的提取方法如下先采用乙醇水溶液提取浓缩后，得到浸膏，然后用乙酸乙酯萃取后得到萃取膏，得到的萃取膏依次经过一次正相柱层析分离和一次反向柱层析分离得到粗品，得到的粗品再经过高效液相色谱纯化得到所述的联苯新木脂素化合物。研究表明该化合物对脂肪酶（Lipase）具有抑制作用，提示其具有降脂活性，在治疗肥胖疾病方面具有一定的潜力。

联苯新木脂素化合物及其提取方法和用途