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包含环丙基酰胺衍生物的固体形式制作方法

  • 专利名称
    包含环丙基酰胺衍生物的固体形式制作方法
  • 发明者
    C.D.科林斯
  • 公开日
    2013年6月5日
  • 申请日期
    2011年2月17日
  • 优先权日
    2010年2月18日
  • 申请人
    阿斯利康(瑞典)有限公司
  • 文档编号
    A61P25/00GK103140481SQ201180019676
  • 关键字
  • 权利要求
    1.固体形式,其包含化合物I形式12.权利要求1的固体形式,其具有以下XRPD图,当用波长约1.54埃的辐射测量时,所述图包含选自约5.3、约8.5和约18.02Θ的至少一个峰3.权利要求1的固体形式,其具有以下XRPD图,当用波长约1.54埃的辐射测量时,所述图包含选自5.3、约8.5和约18.02Θ的至少两个峰4.权利要求1的固体形式,其具有以下XRPD图,当用波长约1.54埃的辐射测量时,所述图包含在约5.3、约8.5和约18.02Θ的峰5.权利要求2-4中任一项的固体形式,其中所述图还包含在约16.3和约19.3° 2 Θ的峰6.权利要求2-5中任一项的固体形式,其中所述图还包含在约20.9和约21.4° 2Θ的峰7.权利要求1的固体形式,其具有以下XRPD图,当用波长约1.54埃的辐射测量时,所述图包含在以下十个位置的峰约5.3、约8.5、约10.6、约15.5、约16.3、约18.0、约18.4、约 19.3、约 20.9 和约 21.4° 2Θ8.权利要求1的固体形式,其`具有实质上如
  • 技术领域
    本申请的实施方案涉及“化合物I”的固体形式,化合物I的化学名称为4-K1S,2S) -2-[ ((R) -4-环丁基-2-甲基哌嗪-1-基)羰基]-环丙基}-苯甲酰胺并且化学结构(I)如下所示
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:包含环丙基酰胺衍生物的固体形式的制作方法图1所示的XRPD图。9.权利要求1-8中任一项的固体形式,其具有实质上如图2所示的DSC热分析图。10.权利要求1-8中任一项的固体形式,其具有以下DSC热分析图,所述DSC热分析图包含在约133.5°C的吸热。11.权利要求1-10中任一项的固体形式,其具有实质上如图3所示的TGA热分析图。12.权利要求1-10中任一项的固体形式,其具有以下TGA热分析图,所述TGA热分析图包含在约20°C至约100°C之间的小于约I %的质量损失。13.权利要求12的固体形式,其中所述质量损失小于约0.5%。14.权利要求12或13的固体形式,其中所述质量损失为约0.25%。
15.权利要求1-14中任一项的固体形式,其为基本上结晶的。
16.权利要求1-14中任一项的固体形式,其为基本上纯的。
17.权利要求1-14中任一项的固体形式,其为基本上结晶的和基本上纯的。
18.药物组合物,其包含权利要求1-17中任一项的固体形式和药用载体或稀释剂。
19.权利要求18的药物组合物,其用作药物。
20.权利要求1-17中任一项的固体形式,其用作药物。
21.权利要求1-17中任一项的固体形式,其用于制备治疗选自以下障碍的药物:精神分裂症、发作性睡病、白天睡眠过多、肥胖症、注意力缺陷伴多动症、疼痛、阿尔茨海默病、认知缺陷和精神分裂症相关的认知缺陷。
22.用于治疗温血动物的选自精神分裂症、发作性睡病、白天睡眠过多、肥胖症、注意力缺陷伴多动症、疼痛、阿尔茨海默病、认知缺陷和精神分裂症相关的认知缺陷的障碍的方法,所述方法包括向需要所述治疗的所述动物给药治疗有效量的权利要求1-17中任一项的固体形式。
23.用于治疗温血动物的选自精神分裂症、发作性睡病、白天睡眠过多、肥胖症、注意力缺陷伴多动症、疼痛、阿尔茨海默病、认知缺陷和精神分裂症相关的认知缺陷的障碍的方法,所述方法包括向需要所述治疗的所述动物给药权利要求18的药物组合物。
24.权利要求1-17中任一项的固体形式,其用于治疗精神分裂症、发作性睡病、白天睡眠过多、肥胖症、注意力缺陷伴多动症、疼痛、阿尔茨海默病、认知缺陷或精神分裂症相关的认知缺陷。
25.权利要求18的药物组合物,其用于治疗精神分裂症、发作性睡病、白天睡眠过多、肥胖症、注意力缺陷伴多动症、 疼痛、阿尔茨海默病、认知缺陷和精神分裂症相关的认知缺陷。

本发明涉及4-{(1S,2S)-2-[((R)-4-环丁基-2-甲基哌嗪-1-基)羰基]-环丙基}-苯甲酰胺的至少一种固体形式。本发明还涉及包含本申请描述的至少一种固体形式的至少一种药物组合物、所述固体形式的使用方法和包含其的药物组合物的使用方法和所述固体形式的制备方法。



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