权利要求
1.式I化合物以及其可药用盐和酷,2.权利要求I的化合物,其中R2选自3.式II化合物以及其可药用盐和酷,4.权利要求3的化合物,其中R2选自5.权利要求3的化合物以及其可药用盐和酷,其中 R1为选自下面的取代或未取代的杂芳基6.权利要求5的化合物,其中R2为选自下面的取代的芳基7.权利要求6的化合物,其中R3为选自下面的取代的低级烷基8.权利要求1的化合物,其选自外消旋-(2R,3R, 4R, 5S)-4-(4-溴-噻吩-2-基)-3-(3-氯-苯基)_4_ 氰 基-5- (2,2- 二甲基-丙基)-吡咯烷-2-羧酸(⑶-3,4- 二羟基-丁基)-酰胺、外消旋 _ (2R, 3S, 4S, 5S) -4- (5-溴-批 P定 ~2~ 基)-3- (3-氯-2-氟-苯基)-4-氰 基-5- (2,2- 二甲基-丙基)-吡咯烷-2-羧酸((S) -3,4- 二羟基-丁基)-酰胺、外消旋 _ (2R, 3S, 4S, 5S) -3- (3-氯-2-氟-苯基)-4- (5-氯-批 P定 ~2~ 基)-4-氰 基-5- (2,2- 二甲基-丙基)-吡咯烷-2-羧酸((S) -3,4- 二羟基-丁基)-酰胺、手性 _(2R, 3S, 4S, 5S) -3- (3-氣-2-氣-苯基)-4_(5_ 氣-批 P定 ~2~ 基)_4_ 氛 基-5- (2,2- 二甲基-丙基)-吡咯烷-2-羧酸((S) -3,4- 二羟基-丁基)-酰胺、外消旋_ (2R, 3S, 4S, 5S) -3- (3-氯-2-氟-苯基)~4~ (5-氯-3-氟-卩比唳~2~基)~4~氰基-5- (2,2- ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羧酸((S) -3,4- ニ羟基-丁基)-酰胺、外消旋-(2R,3S, 4S, 5S) -4- (5-溴-嘧啶-2-基)-3- (3-氯-2-氟-苯基)-4-氰基-5- (2,2- ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羧酸((S) -3,4- ニ羟基-丁基)-酰胺、外消旋 _4_ {[ (2R, 3S, 4S, 5S) -3- (3-氯-2-氟-苯基)~4~ (5-氯-批卩定 ~2~ 基)-4-氰基-5-(2,2-ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-苯甲酸甲酷、外消旋 _4_ {[ (2R, 3S, 4S, 5S) -3- (3-氯-2-氟-苯基)~4~ (5-氯-批卩定 ~2~ 基)-4-氰基-5-(2,2-ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-苯甲酸、外消旋-4- {[ (2R, 3S, 4S, 5S) -4- (5-溴-吡啶-2-基)-3- (3-氯 _2_ 氟-苯基)-4-氰基-5-(2,2-ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-苯甲酸甲酷、外消旋-4- {[ (2R, 3S, 4S, 5S) -4- (5-溴-吡啶-2-基)-3- (3-氯 _2_ 氟-苯基)-4-氰基-5-(2,2-ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-苯甲酸、外消旋 _ (2R, 3R, 4R, 5S) -3- (3-氯-苯基)-4-氰基-5- (2,2-ニ甲基-丙基)~4~ (批啶-3-基)-吡咯烷-2-羧酸((S) -3,4- ニ羟基-丁基)-酰胺、外消旋-(2R, 3R, 4R, 5S) -3- (3-氯-苯基)-4- (6-氯-批卩定-3-基)-4-氰基-5-(2,2- ニ甲基-丙基-吡咯烷-2-羧酸[2-((S)-2,2- ニ甲基-[1,3] ニ氧杂环戊-4-基)-こ基]-酰胺、外消旋-(2R, 3R, 4R, 5S) -3- (3-氯-苯基)-4- (6-氯-批卩定-3-基)-4-氰基-5- (2,2- ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羧酸((S) -3,4- ニ羟基-丁基)-酰胺、外消旋 _4_ {[ (2R, 3S, 4S, 5S) -3- (3-氯-2-氟-苯基)-4- (5-氯-3-氟-批啶-2-基)-4-氰基-5- (2,2- ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-3-甲氧基-苯甲酸甲酯以及外消旋 _4_ {[ (2R, 3S, 4S, 5S) -3- (3-氯-2-氟-苯基)-4- (5-氯-3-氟-批啶-2-基)-4-氰基-5- (2,2- ニ甲基-丙基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-3-氟-苯甲酸甲酷9.ー种药用制剂,其包含式II化合物或者其可药用盐或酷、以及可药用赋形剂和/或载体,10.制备权利要求广8中任ー项的化合物的方法,其包括使烯胺II与已活化的烯烃III进行汇集[2+3]环加成反应,11.权利要求广8中任ー项的化合物,其用作治疗活性物质12.权利要求广8中任ー项的化合物用于治疗或预防细胞增殖病症,特别是乳腺肿瘤、 结肠肿瘤、肺肿瘤和前列腺肿瘤的用途13.权利要求广8中任ー项的化合物用于制备治疗或预防细胞増殖病症,特别是乳腺肿瘤、结肠肿瘤、肺肿瘤和前列腺肿瘤的药物的用途14.权利要求rs中任ー项的化合物,其用于治疗或预防细胞增殖病症,特别是乳腺肿瘤、结肠肿瘤、肺肿瘤和前列腺肿瘤15.权利要求1 8中任ー项的化合物,其根据权利要求10的方法制备16.治疗或预防细胞増殖病症,特别是乳腺肿瘤、结肠肿瘤、肺肿瘤和前列腺肿瘤的方法,该方法包括给药有效量的权利要求广8中任ー项的化合物