咖啡酸酯类衍生物的制备方法_傅磊专利（酯类,衍生物,咖啡）-早鸽网

咖啡酸酯类衍生物的制备方法

专利名称

咖啡酸酯类衍生物的制备方法
发明者

傅磊, 谢东升, 杨凤志, 谢谨, 张曼
公开日

2014年7月16日
申请日期

2014年5月14日
优先权日

2014年5月14日
申请人

上海交通大学
文档编号

A61P35/00GK103922936SQ201410201712
关键字

酯类衍生物咖啡
权利要求

1.一种咖啡酸酯类衍生物的制备方法，其特征在于，利用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂，与咖啡酸、醇和反应溶剂混合后于温和条件下酯化反应得到粗品，经提纯后得到咖啡酸酯类衍生物2.根据权利要求1所述的方法，其特征是，所述的温和条件是指在70- 130°C条件下进行酯化反应2 - 180分钟3.根据权利要求1所述的方法，其特征是，所述的提纯包括结晶或柱层析分离；提纯后得到的产品收率20% - 60%，纯度> 95%，重结晶后纯度达98%以上4.根据权利要求1所述的方法，其特征是，所述的金属三氟甲磺酸盐中的金属包括银、锐、乾、镨、镥、镝、钱、镱、,L、铟、铺、钦或萊5.根据权利要求1所述的方法，其特征是，所述的反应溶剂采用环己酮、氯仿、Ν，Ν-二甲基甲酰胺、苯甲腈、硝基甲烷、硝基乙烷、二甲苯、氯苯或硝基苯中的一种或几种的组合6.根据权利要求1所述的方法，其特征是，所述的咖啡酸与醇的摩尔比为1 0.4-4，咖啡酸与金属三氟甲磺酸盐的摩尔比为1 0.001 - 0.157.根据权利要求1或6所述的方法，其特征是，所述的咖啡酸与醇的摩尔比为10.5 - 3，咖啡酸与金属三氟甲磺酸盐的摩尔比为10.002 - 0.038.一种根据上述任一权利要求所述方法制备得到的咖啡酸酯类衍生物，其特征在于，含有肉桂酸结构单元，其结构式为 9.一种根据上述任一权利要求所述方法制备得到的咖啡酸酯类衍生物的应用，其特征在于，将其用于制备药物或食品添加剂10.根据权利要求9所述的应用，其特征是，所述的药物包括抗炎类药物、抗菌类药物、抗肿瘤类药物以及治疗糖尿病的药物
技术领域

的咖啡酸酯类衍生物的制备方法，利用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂，与咖啡酸、醇和溶剂混合后于温和条件下酯化反应得到粗品，经提纯后得到咖啡酸酯类衍生物本发明采用咖啡酸或其类似物和醇作为反应原料一步得到目标分子，摒弃多步骤反应或操作；采用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂催化，在通用条件下实现多种咖啡酸酯类化合物的合成，减少生产周期和复杂操作工序；考虑催化剂、有机溶剂的回收，减少生产成本，减少废弃物的排放
专利摘要

一种医药化工【专利说明】咖啡酸酯类衍生物的制备方法

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

咖啡酸酯类衍生物的制备方法【技术领域】[0001]本发明涉及的是一种医药化工【技术领域】的方法，具体是一种咖啡酸酯类衍生物的制备方法。[0002]咖啡酸及其衍生物具有抗氧化、抗炎、镇痛、免疫调节、抗菌、抗病毒、降糖等多种重要的药理作用。它在防治氧化应激和炎症反应相关疾病中的具有良好的应用前景，进一步研究也有望为心血管疾病、癌症、人类免疫缺陷病毒感染、糖尿病等多种疾病提供新的治疗策略。咖啡酸酯是咖啡酸衍生物的重要组成部分，随着对咖啡酸酯特别是咖啡酸苯乙醇酯(CAPE)的生物作用的不断揭示，越来越多的咖啡酸酯类化合物被合成出来并加以研究。然而，由于咖啡酸的独特的结构(儿茶酚以及α，β不饱和羧酸结构)使得常规的酯合成方法并不能很好地应用于该类化合物的制备。虽然各种金属用作多种反应的催化剂已较为常见，但仅使用金属三氟甲磺酸盐作为催化剂至今还未成功用于咖啡酸及其类似物的酯化反应。这与咖啡酸等多羟基化合物易与金属络合而至催化剂失活有关，同时也与反应体系中多种条件的选择有关。 [0003]咖啡酸酯类衍生物的结构式为:

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